エルビテグラビルは、インテグラーゼ阻害剤として知られる抗レトロウイルス薬の一群に属します。 本剤はHIVのインテグラーゼ蛋白質に対して作用し、HIVがその遺伝暗号をヒト細胞に統合する能力を阻害する。
単剤（Vitekta）として、エルビテグラビルは2013年11月に欧州で販売承認された。 しかし、2016年末に同剤のメーカーであるギリアド・サイエンシズの要請により、販売承認が削除された。 ギリアドは商業的な理由から販売中止を決定しました。
エルビテグラビルは現在、配合剤Stribild（テノホビルジソプロキシル、エムトリシタビン、コビシスタットと併用）およびGenvoya（テノホビルアラフェナミド、エムシタビン、コビシスタットと併用）に含まれ入手可能となっています。
効果
治療経験者を対象とした96週間の無作為化試験である145試験において、Elvitegravirはインテグラーゼ阻害剤であるraltegravirと同等のウイルス抑制率を示しています。 参加者は少なくとも2つの抗レトロウイルス薬クラスの薬剤を使用した経験があり、大多数は2つのクラスの薬剤に耐性がありました。 抵抗性試験の結果、最適なバックグラウンドレジメンが選択されました。 本試験では、エルビテグラビルの血中濃度を高めるブーストプロテアーゼ阻害剤が投与されました。 96週時点で、エルビテグラビル投与者の48％、ラルテグラビル投与者の45％がウイルス量を50copies/ml以下に抑えました。 ウイルス学的失敗（抑制されなかった、ウイルスのリバウンド、効果不十分による薬剤中止と定義）は、それぞれ26％および29％の参加者に認められました。 奏功率またはウイルスリバウンドが原因で耐性検査を受けた参加者の4分の1のうち、両群で7％が一次インテグラーゼ耐性変異の証拠を示しました。 (Elion社）
236-0102試験では、前治療歴のない人を対象に、コビシスタット、テノホビル、エムトリシタビンでブーストしたエルビテグラビルの固定量レジメンとエファビレンツ、テノホビル、エミトリシタビン（アトリプラ）の固定量レジメンを比較しました。 48週後、elvitegravir群では88％、Atripla群では84％がウイルス量50コピー未満となり、96週後にもウイルス抑制が維持されました（84％ vs 82％）。 48週目にウイルス学的障害が両群で7%に認められました。 (ゾロパ）
236-0103試験は、前治療歴のない患者を対象に、エルビテグラビル＋コビシスタット＋テノホビル＋エムトリシタビンの固定用量レジメンとリトナビル＋アタザナビル＋テノホビル＋エムトリシタビンを比較しました。 48週時点のウイルス量は、エルビテグラビル群の90％、アタザナビルブースト群の87％が50コピー/ml未満であり、有意差はありませんでした。 (Rockstroh)
104試験および111試験では、前治療歴のない患者に対し、コビシスタット、エムトリシタビン、テノホビル ジソプロキシルフマレート（TDF）またはテノホビル アラフェナミド（TAF）、いずれかの製剤でエルビテグラビルのブースト投与を行いました。 48週時点の複合解析では、TAF群92％、TDF群90％がウイルス抑制（HIV RNA <50copies/ml）を達成しました。 両試験において、4％の参加者がウイルス学的失敗を経験しました。 (Sax)
服用
本剤を配合錠の一部として服用することについては、GenvoyaまたはStribildを参照してください。
副作用
主な副作用（試験参加者の>1%に発現）。
- 頭痛、脱力感、めまい、睡眠困難、異常な夢、疲労
- 吐き気、嘔吐、下痢、食欲低下、消化不良、腹部膨満感、便秘
- 頭痛、脱力感、めまい、睡眠困難、異常な夢、疲労。
- 発疹、かゆみ、黒い斑点（手や足の裏から始まることが多い）
- 肝臓や腎臓の検査、血糖値やコレステロールなど一部の血液検査結果の変化。
体重増加は、抗レトロウイルス治療を開始した後のHIV感染者で観察されています。
用語集
増強剤
増強剤はプロテアーゼ阻害剤や他のいくつかの抗レトロウイルス薬の効果を「高める」ために使用されています。 抗レトロウイルス剤に少量の昇圧剤を加えることで、肝臓が主薬をよりゆっくりと分解し、より長い時間、より高い濃度で体内にとどまることができるのです。
耐性
薬剤耐性HIV株とは、その遺伝子型にHIV変異が蓄積したために、一つまたは複数の抗HIV薬の効果に対して感受性が低くなっている株のことを指します。
arm
臨床試験において、試験のプロトコルに従って特定の介入/治療を受ける、または介入を受けない参加者のグループまたはサブグループを指します。
インテグラーゼ阻害剤（INI、INSTI）
抗レトロウイルス薬の一種。 インテグラーゼ阻害剤（INSTI）は、ウイルスが感染した細胞に自分の遺伝物質を挿入するために使用するHIV酵素であるインテグラーゼを阻害するものである。 インテグラーゼを阻害することにより、HIVの複製を阻止します。
HIVなどのレトロウイルスに作用する物質です。 ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、侵入阻害剤、インテグラーゼ（鎖移動）阻害剤など、ウイルス複製のどの段階を標的とするかで定義されるいくつかのクラスの抗レトロウイルス剤がある。
2003年以降に導入された新薬の8つの臨床試験の分析から、インテグラーゼ阻害剤を服用する人の体重増加は有意に大きく、ドルテグラビルまたはビクテグラビルはエルビテグラビルより実質体重増加（＜7456＞体重10%）のリスクが高いことがわかった。 (Sax 2019)
薬物相互作用
薬物相互作用に関する情報はGenvoyaまたはStribildを参照
耐性
ラルテグラビルまたは他のインテグラーゼ阻害剤に耐性であるHIVに対してエルビテグラビルは活性を示さない。 ドルテグラビルは、エルビテグラビルに耐性を持つHIVに対しても有効である可能性がある。 (Anstett）（Eron）＜643＞＜2756＞妊娠＜6960＞＜5530＞コビシスタットで昇圧した他の薬剤と同様に、妊娠中のエルビテグラビルの使用は、妊娠第3期の薬剤レベルが低下するため推奨されない。 (モンペ）（ボイド）
小児
ゲンボヤとストリビルドは、6歳以上の小児への使用が承認されている
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