Fidaxomicin

Identification

Name Fidaxomicin Accession Number DB08874 Description

Fidaxomicinは、生後6ヶ月以上の成人および小児におけるClostridioides (formerly Clostridium) difficileによる下痢の治療に用いられる新規マクロライド抗生物質です10。 Fidaxomicinは、発酵により得られた天然由来の18員環大環状化合物です。8 Fidaxomicinは、その構造中に18員環ラクトンを含むため、大環状ラクトン系抗生物質医薬品と呼ばれています6。 フィダソミシンは、C. difficile菌に対して活性を示す最初の大環状ラクトン系抗生物質であり4、グラム陽性嫌気性菌に対して狭い範囲で活性を示す2。フィダソミシンは、細菌のRNA合成酵素を阻害し、それによって細菌の転写を阻害することによって、強力な殺菌作用を発揮する4。 フィダソミシンの最小発育阻止濃度(MIC90)は、フィダソミシンが承認される以前にC. difficile感染症の治療薬として主に選択されていたバンコマイシンよりも4倍低くなっています。

FDAは2011年5月に、18歳以上の成人患者におけるC. difficile関連下痢の治療薬として、フィダソマイシンを最初に承認しました6。その後、同年12月に欧州医薬品庁でも承認されました6。 2012年6月には、カナダ保健省からも承認されました4。2020年1月、FDAはフィダソミシンの適応を拡大し、生後6カ月以上の小児患者を治療対象として含めることを決定しました10。

種類 低分子グループ 承認済み構造

Thumb
ダウンロード

類似構造

Fidaxomicin (DB08874) の構造

×

 画像
閉じる

重量平均値です。 1058.05
モノサシ。 1056.4252209 化学式 C52H74Cl2O18 類義語

  • Difimicin
  • Fidaxomicin
  • Lipiarmicin
  • Fidaxomicina
  • Lipiarmycin
  • Tiacumicin B

外部ID

  • OPT 80
  • OPT-…80
  • PAR 01
  • PAR 101
  • PAR-101

Pharmacology

Pharmacology

業界唯一の完全接続型ADMETデータセットで創薬研究を促進します。 に最適です。
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery
Accelerate your drug discovery with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indication

Fidaxomicin is indicated for treatment of Clostridioides (formerly Clostridium) difficile-…生後6ヶ月以上の成人および小児患者における、下痢に関連する疾患。10

フィダソミシンは、薬剤耐性菌の発生リスクを低減し、フィダソミシンおよび他の抗菌剤の治療効果を最大化するために、C. difficile感染が証明されているか強く疑われている患者にのみ使用する必要があります10。

関連疾患

  • Clostridium Difficile-Associated Diarrhea (CDAD)

禁忌 & Blackbox WarningContraindications

禁忌 & Blackbox Warning
弊社の市販データから、危険有害性、禁忌、副作用に関する重要情報にアクセスすることが可能です。
詳細
リスク、禁忌、副作用に関するブラックボックス警告
詳細

薬力学

フィダソミシンはナロースペクトル抗菌プロファイルを持っており、特にC. difficileに対して強力な殺菌活性があります5。 C. difficileに対するフィダソミシンの90%の菌に対する最小発育阻止濃度は、in vitroで0.0078から2 μg/mLの範囲でした。 C. difficile 以外のグラム陽性菌(黄色ブドウ球菌と腸球菌)5に対しては中程度の阻害活性を示し、嫌気性菌と腸内グラム陰性菌を含む通常の結腸細菌叢に対しては低い活性を示します4。 リファマイシンや他の抗菌薬(セファロスポリン、フルオロキノロン、クリンダマイシンなど)に耐性を示すC. difficile菌の分離株は、フィダソマイシンに対して交差耐性を示さないことが示されました4

作用機序

Clostridium difficileはグラム陽性細菌で、抗生物質関連下痢など様々な消化器系合併症を引き起こすと言われています。 C. difficile感染症は、抗生物質治療により、ヒトの腸内細菌叢が破壊され、C. difficile菌が過剰増殖することにより引き起こされます。 428>

フィダソミシンは、経口投与により加水分解され、活性代謝物であるOP-1118に変換されます。 両化合物は、転写サイクルの開始段階で細菌のRNAポリメラーゼを阻害することにより、C. difficileに対する殺菌活性を媒介します。4 RNAポリメラーゼは、遺伝子発現を制御し、核酸相互作用を触媒し、細菌の生存に重要ないくつかの細菌酵素反応を促進する、必須の細菌酵素です4。 9 バクテリアの転写を開始するには、コアRNAポリメラーゼの活性部位がプロモーター特異性σ開始因子と結合し、DNAのプロモーター領域を探し出し結合する。 フィダクスオミシンは、DNA鋳型-RNAポリメラーゼ複合体に結合し、転写中のDNA鎖の最初の分離を防ぎ、メッセンジャーRNA合成を阻害する。4 フィダクスオミシンの抗菌スペクトルが狭いのは、フィダクスオミシンのユニークな標的部位と細菌種によって異なるσサブユニットRNAポリメラーゼのコア構造で説明できるかもしれない4。

標的 作用 生物界
ARNAポリメラーゼシグマ因子
阻害剤

Clostridium difficile (strain 630)

Absorption

健康成人にフィダソミシン200mgを単回経口投与したときの結果。 フィダソミシンおよびその主代謝物OP-1118のCmaxは、5.20 ± 2.81 ng/mL、12.0 ± 6.06 ng/mLであった。 また、fidaxomicinのTmaxの中央値は2時間であった。 10

健康成人を対象とした高脂肪食と空腹時の食効試験において、フィダソミシン及びOP-1118のCmaxはそれぞれ21.5及び33.4%減少しましたが、フィダソミシンの治療作用は全身循環中の薬剤濃度には依存しないことから臨床上重要ではないと考えられています10。

分布容積

フィダソミシンは経口投与では主に消化管に限局される10。 428>蛋白結合 <3254>フィダソマイシンは経口投与時の全身吸収が少ないため、血漿蛋白結合プロファイルに関する情報は限られている。<428>代謝 <3254>フィダソマイシンは経口投与後、イソブチリルエステルでの加水分解により主代謝物及び薬理活性代謝物のOP-1118へ変換される。 チトクローム酵素はフィダソマイシンの代謝に関与しないため、この生体内変換は、胃酸または腸内ミクロソームの酵素活性が介在すると推測されています6,10。

下の製品にカーソルを合わせると反応パートナーが表示されます

  • Fidaxomicin
    • OP-1118

    排泄経路

    フィダソミシンは経口投与後、主に糞便中に排泄されます。 健康成人にフィダソミシン200mg及び300mgを単回投与した試験において、投与量の92%以上が未変化体又は代謝物として顔面に回収された。 健康成人を対象とした別の試験では、投与した経口量(200mg)の約0.59%が主代謝物であるOP-1118として尿中に回収されました10

    半減期

    健康成人におけるフィダソミシン200mg単回投与時の排泄半減期は約11.7±4.80時間10であり、フィダソミミンは単回投与の後、排泄半減期を延長しました。

    クリアランス

    フィダソマイシンのクリアランスに関する情報は限られています。

    副作用 Medicalerrors

    医療過誤を減らし
    治療成果を高めるために、薬剤副作用に関する包括的&構造化データで、医療過誤を減らしましょう。
    Learn more
    Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
    Learn more

    Toxicity

    ラットにおいて、フィダソミシンのLD50は約200mg/kg、無影響レベル(NoAEL)は単一静脈内投与で62.5mg/kgと決定しました(5)。

    ヒトでの急性過量投与に関する臨床データは限られています10

    影響を受ける生物

    • グラム陽性菌
    • Peptoclostridium difficile

    経路 不明 薬理遺伝学効果/ADR 不明

    相互作用

    薬物相互作用

    この情報は、医療従事者による協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
    • Approved
    • Vet approved
    • Nutraceutical
    • Illicit
    • Withdrawing
    • Investigational
    • Experimental
    • All Drugs
    Drug Interaction
    Integrated drug- (薬物相互作用) Drugs- (薬物相互作用) Drugs>Drugs(Drugs- ) Drugs>Drugs(Drugs- )
    アセノクマロール フィダソミシンとアセノクマロールを併用すると出血のリスクまたは重症度が増す可能性があります。
    BCGワクチン フィダソミシンとの併用により、BCGワクチンの治療効果が低下することがあります。
    ジクマロール ジクマロールとの併用により、出血のリスクや重症度が上昇することがあります。
    フルインジオン フィダクスオミキシンとフルインジオンとの併用により出血の危険性又は重症度が増大するおそれがあります。
    ラクツロース フィダクスオミキシンとラクツロースとの併用により効果が低下するおそれがあります。
    フェニンジオン フィダクスオミキシンとフェニンジオンの併用により出血の危険性又は重症度が増大するおそれがあります。
    フェンプロクーモン フィダクスオミキシンとフェンプロクーモンの併用により出血の危険性又は重症度が増大するおそれがあります。
    ピコスルフル酸 フィダソマイシンとの併用により、ピコスルフル酸の治療効果が低下するおそれがあります。
    腸チフスワクチン フィダソミシンとの併用により腸チフスワクチンの治療効果が減弱することがあります。
    ビブリオコレラ CVD 103-HgR strain live antigen ビブリオコレラ CVD 103-HgR strain live antigenとフィダソミシンとの併用により、治療効果が減弱することがあります。
    Interactions

    Improve patient outcomes
    Build the effective decision support tools with the most comprehensive drug-drug interaction checker with the industry’s most comprehensive drug-drug interaction checker.

    詳細はこちら

    食品との相互作用

    • 食事の有無にかかわらず服用すること。 高脂肪食は、臨床的に重要でない方法でfidaxomicinとその代謝物のCmaxを減少させます。

    製品

    Products

    包括的な&構造化医薬品情報
    アプリケーション番号から製品コードまで、当社の商用データセットを通じてさまざまな識別子を接続してください。
    Learn more
    様々な識別子を当社のデータセットに簡単に接続
    Learn more

    Brand Name Prescription Products

    Avera McKennan Hospital

    36

    Tablet, film coated

    アステラス ファーマ ヨーロッパBv

    錠剤, film coated

    Tablet, film coated

    Name 用法用量 強度 経路 ラベラー 販売開始 販売終了 地域 画像
    Dificid Granule.Of.Pirates Ltd, 懸濁用 200 mg/5mL 経口 Merck Sharp & Dohme Corp. 2020-02-18 非該当 USUS flag
    Dificid Tablet, film coated 200 mg/1 Oral Merck Sharp &Dohme Corp. 2011-05-27 非該当 USUS flag
    Dificid Tablet, film coated 200 mg/1 Oral 2015-04-17 2017-05-…24 USUS flag
    Dificid Tablet 200 mg Oral Merck Ltd., Inc. 2012-06-21 非該当 カナダカナダ国旗
    Dificlir 錠剤.T。 film coated 200 mg Oral Astellas Pharma Europe Bv 2016-09-……08 非該当 EUEU flag
    Dificlir 200 mg Oral Astellas Pharma Europe Bv 2016-09-08 非該当 EUEU旗
    ディフィクリール 顆粒 40mg/ml 経口 2020-…12-16 非該当 EUEU旗
    Dificlir 200 mg Oral Astellas Pharma Europe Bv 2016-09-08 非該当 EUEU flag
    Dificlir 200 mg Oral Astellas Pharma Europe Bv 2016-09-08 非該当 EUEU旗

    カテゴリ

    ATCコード A07AA12 – Fidaxomicin

    • A07AA – Antibiotics
    • A07A – Intestinal ANTIINFECTIVES
    • A07 – ANTIDIARRHEALS.ANTIDIARRHEALS, 腸管抗炎症・抗インフルエンザウイルス剤
    • A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM

    薬効分類 分類なし

    化学的識別子

    UNII Z5N076G8YQ CAS番号 873857-62-6 InChI Key ZVGNESXIJDCBKN-…UUEYKCAUSA-N InChI

    InChI=1S/C52H74Cl2O18/c1-13-30-22-26(6)33(56)18-16-15-17-31(23-66-51-45(65-12)42(61)44(29(9)67-51)69-49(64)35-32(14-2)36(53)39(58)37(54)38(35)57)48(63)68-34(28(8)55)20-19-25(5)21-27(7)43(30)70-50-41(60)40(59)46(52(10,11)72-50)71-47(62)24(3)4/h15-17,19,21-22,24,28-30,33-34,40-46,50-51,55-61H,13-14,18,20,23H2,1-12H3/b16-15+,25-19+,26-22+,27-21+,31-17+/t28-,29-,30+,33+,34+,40-,41+,42+,43+,44-,45+,46+,50-,51-/m1/s1

    IUPAC Name

    (2R,3S,4S,5S,6R)-6-{oxan-2-yl]oxy}-11-ethyl-8-hydroxy-18–9,13,15-trimethyl-2-oxo-1-oxacyclooctadeca-3,5,9,13,15-pentaen-3-yl]methoxy}-4-hydroxy-5-methoxy-2-methyloxan-3-yl 3,5-dichloro-2-ethyl-4,6-ジヒドロキシ安息香酸

    SMILES

    1(O2(CC)\C(C)O)C(CO3O(C)(OC(=O)C4=C(CC)C(Cl)=C(O)C(Cl)=C4O)(O)3OC)\C(=O)O(C(/C)\C=C2/C)(C)O)OC(C)(=O)C)(O)1O

    合成参考

    Youe-jpコン・シュエ Chi-Jen Frank Du, Ming-Hsi Chiou, Mei-Chiao Wu, Yuan-Ting Chen, Franklin W. Okumu, Jonathan James Duffield, “Medium for the Production of Tiacumicin B.”. U.S. Patent US20100028970, issued February 04, 2010.

    US20100028970 一般文献

    1. Artsimovitch I, Seddon J, Sears P: Fidaxomicin is an inhibitor of the initiation of bacterial RNA synthesis.(フィダクソミシンは細菌RNA合成開始の阻害剤である). Clin Infect Dis. 2012 Aug;55 Suppl 2:S127-31. doi: 10.1093/cid/cis358.
    2. Crawford T, Huesgen E, Danziger L: フィダクスオミシン a novel macrocyclic antibiotic for the treatment of Clostridium difficile infection.フィダソミシン:新規大環状抗生物質(クロストリジウム・ディフィシル感染症の治療のための大環状抗生物質). Am J Health Syst Pharm. 2012 Jun 1;69(11):933-43. doi: 10.2146/ajhp110371.
    3. 著者名不詳。 Fidaxomicin: ジフィミシン;リピアルマイシン;OPT80;OPT-80;PAR101;PAR-101。 Drugs R D. 2010;10(1):37-45. doi: 10.2165/11537730-000000000-00000.
    4. Zhanel GG, Walkty AJ, Karlowsky JA: Fidaxomicin(フィダクソマイシン)。 このような状況下において、「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」。 Can J Infect Dis Med Microbiol. 2015 Nov-Dec;26(6):305-12. doi: 10.1155/2015/934594.
    5. Weiss K, Allgren RL, Sellers S: クロストリジウム・ディフィシル感染症に対するフィダクソミシンの経口バンコマイシンと比較した安全性解析。 Clin Infect Dis. 2012 Aug;55 Suppl 2:S110-5. doi: 10.1093/cid/cis390.
    6. Vaishnavi C: Fidaxomicin–The new drug for Clostridium difficile infection. Indian J Med Res. 2015 Apr;141(4):398-407. doi: 10.4103/0971-5916.159251.
    7. Louie TJ, Cannon K, Byrne B, Emery J, Ward L, Eyben M, Krulicki W: Fidaxomicin preserves the intestinal microbiome during and after treatment of Clostridium difficile infection (CDI) and reducing both toxin reexpression and recurrence of CDI.Instrument. Clin Infect Dis. 2012 Aug;55 Suppl 2:S132-42. doi: 10.1093/cid/cis338.
    8. Shue YK, Sears PS, Shangle S, Walsh RB, Lee C, Gorbach SL, Okumu F, Preston RA: Safety, tolerance, and pharmacokinetic studies of OPT-80 in healthy volunteers after single and multiple oral dose. Antimicrob Agents Chemother. 2008年4月;52(4):1391-5. doi: 10.1128/AAC.01045-07. Epub 2008年2月11日。
    9. Mariani R, Maffioli SI: Bacterial RNA polymerase inhibitors: an organized overview of their structure, derivatives, biological activity and current clinical development status.バクテリアRNAポリメラーゼ阻害剤の構造、誘導体、生物活性、臨床開発状況について整理した。 Curr Med Chem. 2009;16(4):430-54. doi: 10.2174/092986709787315559.
    10. FDA Approved Drug Products(FDA承認医薬品)。 DIFICID (fidaxomicin) tablets, for oral use
    11. Santa Cruz Biotechnology, Inc: Fidaxomicin Safety Data Sheet

    外部リンク KEGG Drug D09394 PubChem Compound 70678896 PubChem Substance 175427128 ChemSpider 8209640 RxNav 1111103 ChEBI 68590 ChEMBL CHEMBL1255800 PDBe Ligand FI8 RxList Drugs.com Drugページ Wikipedia Fidaxomicin AHFSコード

    • 08:12.12.92 – Other Macrolides

    PDB Entries 6bzo / 6c06 / 6fbv FDA label

    Download (207 KB)

    MSDS

    Download (143 KB)

    臨床試験

    Clinical Trials

    終了

    クロストリジウム・ディフィシレ感染症(CDI)

    ←クリック

    募集中

    クロストリジウム/コロナウイルス症2019(COVID-19)/ディフィシル/フィダソマイシン/バンコマイシン

    クロストリジウム・ディフィシル

    終息

    フェーズ ステータス 目的 条件 回数
    4 治療 C. Difficile / Diarrhea / Enterocolitis 1
    4 Treatment Clostridium Difficile 1
    4 完成 治療 クロストリジウム・ディフィシレ感染症(CDI) 1
    4 完成 治療 クロストリジウム・ディフィシレ感染症(CDI 感染症(CDI)/炎症性腸疾患(IBD) 1
    4 募集中 治療中 1
    4 治療中 1
    4 終息 治療 1
    4 治療 Clostridium Difficile / 脊髄損傷(SCI) 1
    4 Withdrawn Prevention Clostridium Difficile Infection (CDI) 1
    4 Withdrawn Treatment Clostridium Difficile Infection (CDI) / Solid Organ Transplant 1

    Pharmacoeconomics

    メーカー

    Not Available

    Packagers

    Not Available

    Dosage Form

    Strongth

    200 mg

    Form Route
    Granule.Gr.Gl.Gr.Gr, 懸濁用 経口用 200 mg/5mL
    錠剤 Oral 200 mg
    Tablet, フィルムコーティング Oral 200 mg/1
    Granule Oral 40 mg/ml
    Tablet, フィルムコーティング 経口
    錠剤。 フィルムコーティング 経口

    価格 不明 特許

    -2017- -111-07

    特許番号 Pediatric 延長 承認 期限(推定) 地域
    米国8859510 2014-年10-14 2028-01-31 USUS flag
    US7906489 Yes 2011-03-…15 2027-09-04 USUS flag
    US7378508 Yes 2008-05-27 2028-01-…31 USUS flag
    US7863249 Yes 2011-01-04 2028-01-…31 USUS flag
    US8586551 Yes 2013-11-19 2024-01-15 USUS flag
    US9808530 Yes 2034-11-28 USUS flag

    特性

    状態固体実験特性

    特性 ソース
    沸点(℃) 1046.4 MSDS (Santa Cruz Biotechnology)

    Predicted Properties

    0.0125mg/mL

    36.2MB66 Å2

    MDDR->

    Property Value Source
    水溶性 ALOGPS
    logP 5.59 ALOGPS
    logP 8.56 ChemAxon
    logS 4.0 LogP 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.09 ALOGPS
    pKa(最強酸性) 5.87 ChemAxon
    pKa(最強陰性) -1.4 ChemAxon
    生理的電荷 -…1 ChemAxon
    水素アクセプター数 15 ChemAxon
    水素ドナー数 7 ChemAxon
    極表面積 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 15 ChemAxon
    Refractivity 269.3.66 m3-mol-1 ChemAxon
    分極率 109.0 ChemAxon
    分極率 109.15 Å3 ChemAxon
    リング数 4 ChemAxon
    生体利用率 0 ChemAxon
    規則性 0 Brand> Brand> Rule of Five No ChemAxon
    Ghose Filter No ChemAxon
    ベベルのルール No ChemAxon
    ChemAxon Veberslike Rule Yes ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    0.6628–

    特性 確率
    ヒト腸内吸収 – の場合 0.6628
    血液脳関門 0.8559
    Caco-2 permeable 0.6641
    P-glycoprotein substrate Substrate 0.6641
    Substrate Caco-2 permeable
    P-糖タンパク質インヒビターI 非インヒビター 0.5357
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.902
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.094 P-Glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor P-Glycoprotein inhibition II Non-inhibitor 0.0949112
    CYP450 2C9基質 非基質 0.8485
    CYP450 2D6 substrate 非基質 0.8756
    CYP450 3A4 substrate Substrate 0.0.6796
    CYP450 1A2基質 非阻害剤 0.7059
    CYP450 2C9阻害剤 非阻害剤 0.6775
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.4950>
    非阻害剤 0.6775>
    Non-inhibitor 非阻害剤 0.49508859
    CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.6826
    CYP450 3A4阻害剤 非阻害剤 0.8859
    CYP450 2C19阻害剤 Non-inhibitor 0.8859
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.7301
    Ames test Non AMES toxic 0.7118
    Carcinogenic Non-carcinogens 0.8118 Non AMES toxic 0.928
    生分解性 未生分解性 0.9721
    ラット急性毒性 2.6789 LD50, mol/kg 非該当
    hERG阻害(予測因子I) 弱い阻害剤 0.9875
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.7335
    ADMETデータは、化学物質のADMET特性を評価するフリーツールadmetSARを用いて予測されている。 (23092397)

    Spectra

    Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Clostridium difficile (strain 630) Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor
    General Function Transcription Factor activity, 配列特異的DNA結合 特異的機能 シグマ因子は、RNAポリメラーゼが特定の開始部位に付着することを促進し、その後遊離する開始因子である。シグマファクターは、RNAポリメラーゼが特定の開始部位に結合するのを促進し、その後遊離する開始因子である。 遺伝子名 sigA1 Uniprot ID Q18BX5 Uniprot Name RNA polymerase sigma factor SigA 分子量 44426.185 Da
    1. Venugopal AA, Johnson S: Fidaxomicin: a novel macrocyclic antibiotic approved for treatment of Clostridium difficile infection. Clin Infect Dis. 2012年2月15日;54(4):568-74。 Epub 2011年12月7日。
    2. Zhanel GG, Walkty AJ, Karlowsky JA: Fidaxomicin(フィダクソマイシン)。 このような場合、「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」。 Can J Infect Dis Med Microbiol. 2015 Nov-Dec;26(6):305-12. doi: 10.1155/2015/934594.
    3. Artsimovitch I, Seddon J, Sears P: Fidaxomicin is an inhibitor of the initiation of bacterial RNA synthesis.フィダクソミシンは細菌RNA合成開始の阻害剤である。 Clin Infect Dis. 2012 Aug;55 Suppl 2:S127-31. doi: 10.1093/cid/cis358.

    酵素

    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    なし

    作用

    阻害剤
    一般機能 ビタミンd3 25->

    一般作用水酸化酵素活性 特異的機能 シトクロム P450 は、ヘムチオン酸モノオキシゲナーゼの一群である。 肝ミクロソームでは、NADPH依存性の電子輸送経路に関与する。 肝ミクロソームにおいて、NADPH依存性の電子輸送経路に関与し、様々な酸化反応… 遺伝子名 CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 分子量 57342.67 Da

    1. Spina E, Pisani F, Perucca E: Clinically significant pharmacokinetic drug interactions with carbamazepine.Drugs. 最新情報。 Clin Pharmacokinet. 1996年9月;31(3):198-214.doi: 10.2165/00003088-199631030-00004.

    トランスポーター

    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    なし

    作用

    基質

    FDAラベルには、fidaxomicinおよびその主代謝物について記載されている。 OP-1118は、消化管に発現する排出トランスポーターであるP-糖蛋白質(P-gp)の基質であることが知られています。

    一般機能 ゼノバイオティクス輸送アトパーゼ活性 特異機能 エネルギー依存性排出ポンプで、多剤耐性細胞における薬物蓄積の減少に関与する。 遺伝子名 ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 分子量 141477.255 Da
    1. Crawford T, Huesgen E, Danziger L: Fidaxomicin: a novel macrocyclic antibiotic for the treatment of Clostridium difficile infection.「フィダクソマイシン:新規大環状マクロサイクリック抗生物質:クロストリジウム・ディフィシル感染の治療のために」. Am J Health Syst Pharm. 2012 Jun 1;69(11):933-43. doi: 10.2146/ajhp110371.
    2. FDA Approved Drug Products(FDA承認医薬品)。 DIFICID (fidaxomicin) tablets, for oral use
    ×

    Interactions

    Improve patient outcomes
    Build effective decision support tools with the most comprehensive drug-drug interaction checker with industry’s the most comprehensive drug-drug interaction checker.

    詳細はこちら

    薬剤作成日:2013年5月12日 22:32 / 更新日:2021年3月23日 14:28

    詳細はこちら

コメントを残す

メールアドレスが公開されることはありません。