Identification

Név Granisetron Accession Number DB00889 Leírás

A szerotoninreceptor (5HT-3 szelektív) antagonista, amelyet antiemetikumként és hányáscsillapítóként használtak rákos kemoterápiás betegeknél.

Típus Kis molekula Csoportok Engedélyezve, Vizsgálati szerkezet

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Granisetron (DB00889)

×

Close

Weight Average: 312.417
Monizotópos: 312.195011409 Összegképlet C18H24N4O Szinonimák

• Granisétron
• Granisetrón
• Granisetron
• Granisetronum

Külső azonosítók

• APF-530
• APF530
• BRL 43694
• BRL-43694

Pharmacology

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, ideális a következőkhöz:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset

.

Tudjon meg többet

Javallat

Az emetogén rákterápia (beleértve a nagy dózisú ciszplatint is) kezdeti és ismételt kúráihoz kapcsolódó hányinger és hányás megelőzésére, posztoperáció és sugárkezelés (beleértve a teljes test besugárzást és a napi frakcionált hasi sugárzást).

Kapcsolódó állapotok

• Émelygés és hányás

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések

Ellenejavallatok & Blackbox figyelmeztetések

Kereskedelmi adatainkkal fontos információkhoz juthat a veszélyes kockázatokról, ellenjavallatokról és mellékhatásokról.

Tudjon meg többet

Fekete dobozos figyelmeztetéseink a kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkoznak

Tudjon meg többet

Farmakodinamika

A granisetron a 3-as típusú szerotonerg (5-HT3) receptorok szelektív gátlója. A granisetron kevéssé vagy egyáltalán nem rendelkezik affinitással más szerotoninreceptorokhoz, beleértve az 5-HT 1 , 5-HT 1A , 5-HT 1B/C vagy 5-HT 2; az alfa 1 -, alfa 2 – vagy béta-adrenoreceptorokhoz; a dopamin D 2 receptorokhoz; a hisztamin H 1 receptorokhoz; a benzodiazepin receptorokhoz; a pikrotoxin receptorokhoz; vagy az opioid receptorokhoz. A legtöbb humán vizsgálatban a granisetronnak kevés hatása volt a vérnyomásra, a szívfrekvenciára vagy az elektrokardiogramra (EKG). A gyógyszer szerkezetileg és farmakológiailag rokon az ondansetronnal, az 5-HT3 receptorok másik szelektív gátlójával. A szerontonin 5-HT3 receptorok a periférián a vagus idegvégződésein és centrálisan az area postrema kemoreceptor trigger zónájában találhatók. Az emetogén gyógyszerek emetogén hatása és a szerotonin felszabadulása közötti időbeli kapcsolat, valamint az antiemetikus szerek hatékonysága arra utal, hogy a kemoterápiás szerek a vékonybél enterokromaffin sejtjeiből a GI-traktusban degeneratív változásokat okozva szabadítják fel a szerotonint. A szerotonin ezután stimulálja a medulláris hányásközpontba vetülő vagális és splanchnikus idegreceptorokat, valamint az 5-HT3 receptorokat az area postrema területén, így beindítja a hányási reflexet, hányingert és hányást okozva.

Hatásmechanizmus

A granisetron az 5-HT3 receptorok erős, szelektív antagonistája. A gyógyszer hányáscsillapító hatása a centrálisan (medulláris kemoreceptor zóna) és perifériásan (GI traktus) egyaránt jelen lévő 5-HT3 receptorok gátlásán keresztül jön létre. Az 5-HT3 receptorok ezen gátlása viszont gátolja a hányásközpont viszcerális afferens ingerlését, valószínűleg közvetve a postrema terület szintjén, valamint a szerotonin aktivitás közvetlen gátlásán keresztül a postrema területen és a kemoreceptor trigger zónán belül.

Célpont	Hatások	Organizmus
A5-…hidroxitriptamin receptor 3A	antagonista	Ember

Felszívódás

A felszívódás gyors és teljes, bár az orális biohasznosulása körülbelül 60%-ra csökken az első passzív metabolizmus következtében.

Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjekötődés

65%

Metabolizmus

Főleg hepatikus; N -demetiláción és aromás gyűrű oxidáción megy keresztül, amelyet konjugáció követ. Állatkísérletek arra utalnak, hogy egyes metabolitok 5-HT 3 receptor antagonista aktivitással rendelkezhetnek.

A lenti termékek fölé mozgatva a reakciópartnerek megtekintéséhez

• Granisetron
  • 9′-desmetilgranisetron
  • 7-hidroxigranisetron

Eliminációs út

A dózis fennmaradó része metabolitokként ürül, 48% a vizelettel és 38% a széklettel.

Felezési idő

4-6 óra egészséges betegeknél, 9-12 óra daganatos betegeknél

Clearance

• 0,52 L/h/kg
• 0,41 L/h/kg

Mellékhatások

csökkentse az orvosi hibákat

és javítsa a kezelés eredményeit a gyógyszerek mellékhatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatokkal.

Toxicitás

LD50>2000 mg/kg (patkány, orálisan)

Érintett szervezetek

• Emberek és más emlősök

Ösztönös utak Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek Nem állnak rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegális
• Withdrawn
• Investigational
• Kísérleti
• Minden gyógyszer

Drog	Interakció
Integrált gyógyszer-Gyógyszer interakciókat a szoftverben
Abametapir	A granisetron szérumkoncentrációja megnőhet, ha Abametapirral kombinálják.
Acebutolol	A QTc-meghosszabbodás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Granisetront acebutollal kombinálják.
Acenokumarol	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Granisetront acenokumarollal kombinálják.
Acetazolamid	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acetazolamidot Granisetronnal kombinálják.
Acetofenazin	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Granisetron acetofenazinnal kombinálják.
Aclidinium	A Granisetron fokozhatja az Aclidinium központi idegrendszeri (CNS depresszív) hatását.
Acrivastin	A QTc-meghosszabbodás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acrivastint Granisetronnal kombinálják.
Adenozin	A QTc-meghosszabbodás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az adenozint Granisetronnal kombinálják.
Agomelatin	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Granisetron Agomelatinnal kombinálják.
Ajmalin	A QTc-meghosszabbodás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Ajmalint Granisetronnal kombinálják.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

• Vegye be étellel vagy anélkül. A felszívódást az élelmiszer nem befolyásolja.

Termékek

Termékösszetevők

Termékképek

Nemzetközi/egyéb márkák Kevatril / Sancuso / Sustol márkájú vényköteles termékek

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Márkakereskedő	Marketing kezdet	Marketing vége	Régió	Kép
Granisetron-hidroklorid injekció	oldat		Intravénásan	Strides Pharma Canada Inc	nem alkalmazható	nem alkalmazható	nem alkalmazható	Kanada
Granisetron-hidroklorid injekció	Folyékony		Intravénásan	Omega Laboratories Ltd	2009.05-14	nem alkalmazható	Kanada
Granisetron Hidroklorid injekció	Folyékony		Intravénásan	Sandoz Canada Incorporated	2009.02-20	2019-08-01	Kanada
Granisetron Hydrochloride Injection Sdz	Solution		Intravenous	Sandoz Canada Incorporated	2012-12-19	2019-08-01	Kanada
Kytril	Injekció, oldat	1 mg/1ml	Intravénásan	Genentech, Inc.	1993-12-29	2010-07-31	USA
Kytril	Solution	2 mg/10mL	Orális	Roche Pharmaceuticals	2006-XXV.05-15	2006-05-15	USA
Kytril	Injekció, oldat	0.1 mg/1ml	Intravénásan	Genentech, Inc.	1993-12-29	2008-07-31	USA
Kytril	Tablet, filmbevonatú	1 mg/1	Orális	Genentech, Inc.	1995-03-16	2011-09-14	USA
Kytril	Injekció, oldat	1 mg/4ml	Intravénásan	Genentech, Inc.	1993-12-29	2011-11-30	USA
Kytril 1mg/1ml	Liquid		Intravénásan	Hoffmann La Roche	1996-12-31	2012-01-01-06	Kanada

Generikus vényköteles készítmények

Név	Adagolás	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Apo-granisetron	Tabletta		Orálisan	Apotex Corporation	2009-02-20	nem alkalmazható	Kanada
Granisetron	Injekció, oldat	1 mg/1ml	Intravénásan	Fresenius Kabi USA, LLC	2009-11-20	nem alkalmazható	USA
Granisetron	Injekció	1 mg/1ml	Intravénásan	Sandoz Inc.	2008-06-30	2020-05-19	US
Granisetron	Injekció, oldat	0.1 mg/1ml	Intravénásan	Fresenius Kabi USA, LLC	2009-11-20	2016-05-31	US
Granisetron	Injekció	1 mg/1ml	Intravénásan	Sandoz Inc.	2008-06-30	2020-05-19	USA
Granisetron	Injekció, oldat	1 mg/1ml	Intravénásan	Fresenius Kabi USA, LLC	2009-11-20	Nem alkalmazható	USA
Granisetron Hidroklorid	Injekció	1 mg/1ml	Intravénásan	WOCKHARDT LIMITED	2008- 2008-06-30	nem alkalmazható	USA
Granisetron-hidroklorid	Tabletta	1 mg/1	Orális	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	2007-12-31	nem alkalmazható	USA
Granisetron Hydrochloride	Solution	1 mg/1mL	Intravénásan	Hikma Farmaceutica	2009.12-23	2009-12-23	USA
Granisetron-hidroklorid	Tabletta, filmbevonatú	1 mg/1	Orálisan	OrchidPharma Inc	2016-04-12	nem alkalmazható	USA

Kategóriák

ATC kódok A04AA02 – Granisetron

• A04AA – Szerotonin (5HT3) antagonisták
• A04A – ANTIEMETIKUMOK ÉS ANTINAUSEANTS
• A04 – ANTIEMETIKUMOK ÉS ANTINAUSEANTS
• A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület az indazol-nak nevezett szerves vegyületek osztályába tartozik.3-karboxamidok csoportjába tartoznak. Ezek olyan aromás vegyületek, amelyek egy indazol gyűrűrendszert tartalmaznak, amelyet a 3-pozícióban egy karboxamid csoporttal helyettesítettek. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Szerves heterociklusos vegyületek Osztály Benzopirazolok Alosztály Indazolok Közvetlen szülő Indazol-3-karboxamidok Alternatív szülők Pirazol-5-karboxamidok / 2-heteroaril-karboxamidok / Piperidinek / Benzoloidok / Heteroaromás vegyületek / Trialkilaminok / Szekunder karbonsavamidok / Aminosavak és származékai / Azaciklusos vegyületek / Organopniktogén vegyületek / Szerves oxigénvegyületek / Szerves oxidok / Szénhidrogén származékok 3 további szubsztituens megjelenítése 2-heteroaril-karboxamid / Amin / Aminosav vagy származékai / Aromás heteropoliciklusos vegyület / Azaciklus / Azol / Benzoloid / Karboxamid csoport / Karbonsav származék / Heteroaromás vegyület / Szénhidrogén származék / Indazol-3-karboxamid / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves nikkelvegyület / Piperidin / Pirazol / Pirazol-5-karboxamid / Szekunder karbonsavamid / Tercier alifás amin / Tercier amin további 14 molekula megjelenítése Aromás heteropoliciklusos vegyületek külső leírók tercier aminovegyület, monokarbonsavamid, indazolok (CHEBI:5537)

Kémiai azonosítók

UNII WZG3J2MCOL CAS-szám 109889-09-0 InChI kulcs MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N InChI

IUPAC név

SMILES

Szintézis hivatkozás

Neal Ward, David Alan Jones, Victor Witold Jacewicz, “Process for the preparation of granisetron.” U.S. Patent US6268498, issued April, 1986.

US6268498 Általános hivatkozások

1. Gan TJ: Selective serotonin 5-HT3 receptor antagonists for postoperative nausea and vomiting: are they all the same? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.
2. Tan M: Granisetron: új ismeretek a kemoterápia okozta hányinger és hányás kezelésére történő alkalmazásáról. Expert Opin Pharmacother. 2003 Sep;4(9):1563-71.
3. Feyer P, Seegenschmiedt MH, Steingraeber M: Granisetron a sugárterápia okozta hányinger és hányás kontrolljában: összehasonlítás más antiemetikus terápiákkal. Support Care Cancer. 2005 Sep;13(9):671-8. Epub 2005 Jul 26.

Külső hivatkozások KEGG Drug D04370 KEGG Compound C07023 PubChem Compound 5284566 PubChem Substance 46505137 ChemSpider 10482033 BindingDB 50443668 RxNav 26237 ChEBI 5537 ChEMBL CHEMBL1290003 ZINC ZINC000100018854 Therapeutic Targets Database DAP000295 PharmGKB PA449809 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand CWB RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Granisetron AHFS kódok

• 56:22.20 – 5-HT3 receptor antagonisták

PDB bejegyzések 2yme / 6np0 FDA címke

MSDS

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Pharmacoeconomics

Gyártók

Packagers

Adagolási formák

Árak

Szabadalmak

Szabadalmi szám	Pediátriai kiterjesztés	Elismert	Lejárat (becsült)	Régió
CA2158354	No	2004.07-13	2014-03-15	Kanada
CA2100777	Nem	2003-08-19	2012-01-16	Kanada
US7608282	Nem	2009-10-27	2024-10-22	US
US5952340	Nem	1999-09-14	2016-09-14	US
US6613355	Nem	2003-09-02	2021-06-28	US
US6790458	Nem	2004-09-14	2021-05-11	US
US8715710	Nem	2014-05-06	2024-09-28	US
US8252304	Nem	2012-08-28	2024-09-28	US
US8252305	Nem	2012-08-08-28	2024-09-28	US
US9913910	Nem	2018-03-13	2024-09-28	US
US10357570	Nem	2019-07-23	2024-09-28	US

Tulajdonságok

Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok

Előre jelzett tulajdonságok

Predicted ADMET Features

Spektrum

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

×

javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. március 23. 14:29