Generikus név: laktulóz
Adagolási forma: belsőleges oldat, végbéloldat

A Drugs.com által orvosilag felülvizsgált. Utolsó frissítés: 2021. február 19.

• Mellékhatások
• Adagolás
• Szakmai
• Ellenyomások
• Kapcsolatok
• Terhesség
• Vélemények
• Még több

.

Kizárólag RX

Enulose Leírás

A laktulóz egy szintetikus diszacharid oldatos formában, szájon át vagy végbélbe történő beadásra.

Minden 15 ml laktulóz oldat, USP tartalmaz: 10 g laktulózt (és kevesebb, mint 1,6 g galaktózt, kevesebb, mint 1,2 g laktózt és legfeljebb 0,1 g fruktózt).

A laktulóz a vastagbél savasítója a portális-szisztémás enkefalopátia kezelésére és megelőzésére.

A laktulóz kémiai neve 4-O-β-D-galaktopiranozil-D-fruktofuranóz. A következő szerkezeti képlettel rendelkezik:

A molekulatömege 342,30. Vízben szabadon oldódik.

Enulóz – Klinikai farmakológia

A laktulóz csökkenti a vér ammóniakoncentrációját és csökkenti a portálrendszeri encephalopathia mértékét. Ezeket a hatásokat a következők eredményének tekintik:

A laktulóz bakteriális lebontása a vastagbélben savasítja a vastagbél tartalmát.

A vastagbél tartalmának ez a savasodása az ammónia ammóniumion formájában történő visszatartását eredményezi a vastagbélben. Mivel a vastagbéltartalom ekkor savasabb, mint a vér, várható, hogy az ammónia a vérből a vastagbélbe vándorol, és ott ammóniumiont képez.

A savas vastagbéltartalom az NH3-at ammóniumionná (NH4)+ alakítja, csapdába ejti és megakadályozza a felszívódását.

A laktulóz metabolitjainak hashajtó hatása ezután kilöki a vastagbélből a csapdába esett ammóniumiont.

Kísérleti adatok azt mutatják, hogy a laktulóz rosszul szívódik fel. Az embernek és kísérleti állatoknak szájon át adott laktulózból csak kis mennyiség jutott a vérbe. A vizelettel történő kiválasztást legfeljebb 3%-ban határozták meg, és lényegében 24 órán belül befejeződött.

A humán vékonybélnyálkahártya kivonatokkal inkubálva a laktulóz 24 óra alatt nem hidrolizálódott, és nem gátolta e kivonatok laktózzal szembeni aktivitását. A laktulóz lényegében változatlanul eljut a vastagbélbe. Ott baktériumok metabolizálják alacsony molekulatömegű savak képződésével, amelyek savasítják a vastagbél tartalmát.

Az enulóz indikációja és alkalmazása

A portális-szisztémás enkefalopátia megelőzésére és kezelésére, beleértve a máj prekóma és kóma stádiumait.

Kontrollált vizsgálatok kimutatták, hogy a laktulózoldatos kezelés 25-50%-kal csökkenti a vér ammóniaszintjét; ezzel általában párhuzamosan javul a betegek mentális állapota és az EEG-minták javulása is. A klinikai választ a betegek mintegy 75%-ánál figyelték meg, ami legalább olyan kielégítő, mint a neomicin-terápiából adódó válasz. A betegek fehérjetoleranciájának növekedése is gyakran megfigyelhető a laktulózterápia során. A krónikus portális-szisztémás enkefalopátia kezelésében a laktulóz több mint 2 éven át adható kontrollált vizsgálatokban.

Ellenejavallatok

Mivel a laktulózoldat galaktózt tartalmaz (kevesebb, mint 1.6 g/15 ml), ellenjavallt olyan betegeknél, akik alacsony galaktóz tartalmú diétát igényelnek.

Figyelmeztetések

Egy elméleti veszély állhat fenn azon laktulózoldattal kezelt betegeknél, akiknél proktoszkópia vagy kolonoszkópia során elektrokauter eljárásra lehet szükség. A H2 gáz jelentős koncentrációban történő felhalmozódása elektromos szikra jelenlétében robbanásveszélyes reakciót eredményezhet. Bár ezt a szövődményt laktulózzal kapcsolatban nem jelentették, az ilyen eljárásokon részt vevő, laktulózterápiában részesülő betegeknek alapos béltisztítást kell végezniük nem erjeszthető oldattal. További óvintézkedésként CO2-inszfúzióra lehet törekedni, de ez felesleges intézkedésnek tekinthető.

Vigyáznivalók

Általános

Mivel a laktulózoldat galaktózt (kevesebb, mint 1,6 g/15 ml) és laktózt (kevesebb, mint 1.2 g/15 ml), cukorbetegeknél óvatosan kell alkalmazni.

A portális-szisztémás enkefalopátia általános kezelése során fel kell ismerni, hogy súlyos májbetegség áll a háttérben, olyan szövődményekkel, mint az elektrolit-zavar (pl, hipokalémia), amelyek esetében más specifikus terápiára lehet szükség.

A laktulózt kapó csecsemőknél hiponatrémia és dehidráció alakulhat ki.

gyógyszer-kölcsönhatások

A neomicin és a laktulózoldat egyidejű alkalmazásáról ellentmondásos jelentések születtek. Elméletileg bizonyos vastagbélbaktériumok neomicinnel és esetleg más fertőzésgátló szerekkel történő eliminálása zavarhatja a laktulóz kívánt lebontását, és így megakadályozhatja a vastagbéltartalom savasodását. Ezért a laktulózzal kezelt beteg állapotát szorosan figyelemmel kell kísérni egyidejűleg alkalmazott orális fertőzésgátló kezelés esetén.

Az embereken és patkányokon végzett előzetes vizsgálatok eredményei arra utalnak, hogy a laktulózzal egyidejűleg adott nem felszívódó savlekötők gátolhatják a vastagbél pH-értékének a laktulóz által kiváltott kívánt csökkenését. Ezért a kezelés kívánt hatásának esetleges hiányát figyelembe kell venni, mielőtt ilyen gyógyszereket adnának egyidejűleg a laktulózzal.

Más hashajtók nem használhatók, különösen a portál-szisztémás enkefalopátia terápiájának kezdeti szakaszában, mert a használatukból eredő laza széklet tévesen azt sugallhatja, hogy a megfelelő laktulózadagolás megtörtént.

Karcinogenezis, mutagenezis, a termékenység károsodása

Nincsenek ismert humán adatok a karcinogenitás, mutagenitás vagy a termékenység károsodásának hosszú távú lehetőségéről.

Nincsenek ismert állati adatok a mutagenitás hosszú távú lehetőségéről.

A laktulózoldat egerek táplálékában 18 hónapon keresztül 3 és 10 százalékos (v/w) koncentrációban történő adagolása nem eredményezett rákkeltő hatásra utaló jeleket.

Egereken, patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatokban a laktulózoldat 6 vagy 12 ml/kg/nap dózisig nem okozott káros hatást a szaporodásra, a fogamzásra vagy az ellésre.

Vemhesség

Teratogén hatások

Vemhességi kategória B. Reprodukciós vizsgálatokat végeztek egereken, patkányokon és nyulakon a szokásos emberi orális adag 2 vagy 4-szereséig terjedő dózisokkal, és nem találtak bizonyítékot a termékenység károsodására vagy a magzat laktulóz okozta károsodására. Várandós nőkön azonban nincsenek megfelelő és jól ellenőrzött vizsgálatok. Mivel az állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok nem mindig jósolják meg az emberi reakciót, ezt a gyógyszert terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha egyértelműen szükséges.

Szoptató anyák

Nem ismert, hogy ez a gyógyszer kiválasztódik-e az emberi tejbe. Mivel számos gyógyszer kiválasztódik az emberi tejbe, óvatosságra int, ha a laktulózoldatot szoptató anyának adják.

GYermekeknél történő alkalmazás

Nagyon kevés információt rögzítettek a laktulóz gyermekbetegeknél történő alkalmazásáról (lásd ADAGOLÁS ÉS BEADAGOLÁS).

Mellékhatások

Pontos gyakorisági adatok nem állnak rendelkezésre.

A laktulóz a betegek körülbelül 20%-ánál gázos puffadást okozhat puffadással vagy böfögéssel és hasi panaszokkal, például görcsökkel. A túlzott adagolás hasmenéshez vezethet, amely olyan lehetséges szövődményekkel járhat, mint a folyadékvesztés, hipokalémia és hipernátrémia.

Hányásról és hányásról számoltak be.

VALÓSÍTOTT MELLÉKHATÁSOK bejelentéséhez forduljon az FDA-hoz az 1-800-FDA-1088 vagy http://www.fda.gov/ telefonszámon a mellékhatások önkéntes bejelentése céljából.

Túladagolás

Jelek és tünetek

Nem érkezett jelentés véletlen túladagolásról. Túladagolás esetén várhatóan hasmenés és hasi görcsök lennének a fő tünetek. A gyógyszeres kezelést abba kell hagyni.

Orális LD50: A gyógyszer akut orális LD50 értéke egerekben 48,8 ml/kg, patkányokban pedig több mint 30 ml/kg.

Dialízis: A laktulózra vonatkozóan nem állnak rendelkezésre dialízisadatok. A szacharózhoz való molekuláris hasonlósága azonban arra utal, hogy dializálhatónak kell lennie.

Enulóz adagolása és alkalmazása

Orálisan

Felnőtt: A szokásos felnőtt, szájon át történő adagolás napi háromszor vagy négyszer 2-3 evőkanál (30-45 ml, amely 20-30 g-30 g laktulózt tartalmaz). Az adagolás egy-két naponta módosítható, hogy napi 2-3 lágy székletet lehessen előidézni.

A portális-szisztémás enkefalopátia terápiájának kezdeti szakaszában jelzett gyors hashajtás kiváltására 30-45 ml laktulóz óránkénti adagjai használhatók. A hashajtó hatás elérése után a laktulóz adagja csökkenthető az ajánlott napi adagra.

A beteg állapotának javulása 24 órán belül bekövetkezhet, de legkorábban 48 óra múlva vagy még később kezdődhet meg.

A portálrendszeri encephalopathia súlyosságának enyhítésére és kiújulásának megelőzésére a folyamatos, hosszú távú kezelés javallt. Az e célból alkalmazott laktulóz adagja megegyezik az ajánlott napi adaggal.

GYermekgyógyászat

A laktulóz kisgyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásáról nagyon kevés információt jegyeztek fel. A felnőttekhez hasonlóan a megfelelő kezelés szubjektív célja a napi 2-3 lágy széklet előállítása. A rendelkezésre álló információk alapján a csecsemőknél az ajánlott kezdeti napi szájon át szedett adag 2,5-10 ml, osztott adagokban.

A nagyobb gyermekek és serdülők esetében a teljes napi adag 40-90 ml. Ha a kezdeti adag hasmenést okoz, az adagot azonnal csökkenteni kell. Ha a hasmenés továbbra is fennáll, a laktulóz adását abba kell hagyni.

Rektálisan

Ha a felnőtt beteg a portális-szisztémás enkefalopátia közelgő kómás vagy kómás stádiumában van, és fennáll az aspiráció veszélye, vagy ha a szükséges endoszkópos vagy intubációs eljárások fizikailag akadályozzák az ajánlott orális adagok beadását, a laktulózoldat retentív beöntésként adható rektális ballonkatéteren keresztül. Szappanhabot vagy más lúgos anyagokat tartalmazó tisztító beöntéseket nem szabad alkalmazni.

Háromszáz ml laktulózoldatot 700 ml vízzel vagy fiziológiás sóoldattal kell összekeverni és 30-60 percig visszatartani. A laktulóz beöntést 4-6 óránként meg lehet ismételni. Ha a beöntést véletlenül túl gyorsan ürítik ki, azonnal meg lehet ismételni.

A kezelés célja a kómás stádium visszafordítása, hogy a beteg képes legyen szájon át szedett gyógyszereket szedni. A kóma visszafordítása egyes betegeknél az első beöntést követő 2 órán belül megtörténhet. Az ajánlott adagokban szájon át adott laktulózt a beöntéssel adott laktulóz teljes leállítása előtt kell elkezdeni.

Hogyan kapható az Enulose

A Lactulose Solution USP, 10 g/15 ml, természetes színű és ízesítés nélküli oldat, amelyet egy pint (473 ml) palackban szállítanak.

Laktulóz oldat, USP 670 mg/l (10 g/15 ml) laktulózt tartalmaz.

Tárolja 36° és 86°F (2° és 30°C) között. Ne fagyassza le.

Az ajánlott tárolási körülmények között a szín normális sötétedése előfordulhat. Ez a sötétedés a cukoroldatokra jellemző, és nem befolyásolja a terápiás hatást. A 30°C (86°F) feletti hőmérsékletnek vagy közvetlen fénynek való tartós kitétel extrém sötétedést és zavarosságot okozhat, ami gyógyszerészetileg kifogásolható lehet. Ha ez az állapot kialakul, ne használja.

Hosszú ideig tartó fagypont alatti hőmérsékletnek való kitettség félszilárddá válást okozhat, amely túl viszkózus ahhoz, hogy ki lehessen önteni. A viszkozitás a szobahőmérsékletre való felmelegedés után visszaáll a normál értékre.

Az USP-ben meghatározott, gyermekbiztos záródású, tömör, fényálló tartályban kell adagolni.

Gyártja és csomagolja:
Fresenius Kabi Austria GmbH
Estermannstraße 17
4020 Linz Ausztria

forgalmazza:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

Forrás – 2016. március

PAKOLÁSI JELZET.FŐTÁBLA TÁBLA

Egészségügyi nyilatkozat