Nombre genérico: lactulosa
Forma de dosificación: solución oral, solución rectal

Revisado médicamente por Drugs.com. Actualizado por última vez el 19 de febrero de 2021.

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Sólo Rx

Enulosa Descripción

La lactulosa es un disacárido sintético en forma de solución para administración oral o rectal.

Cada 15 mL de solución de lactulosa, USP contiene: 10 g de lactulosa (y menos de 1,6 g de galactosa, menos de 1,2 g de lactosa y 0,1 g o menos de fructosa).

La lactulosa es un acidificante colónico para el tratamiento y prevención de la encefalopatía portal-sistémica.

El nombre químico de la lactulosa es 4-O-β-D-galactopiranosil-D-fructofuranosa. Tiene la siguiente fórmula estructural:

El peso molecular es de 342,30. Es libremente soluble en agua.

Enulosa – Farmacología clínica

La lactulosa provoca una disminución de la concentración de amoníaco en sangre y reduce el grado de encefalopatía portalsistémica. Se considera que estas acciones son el resultado de lo siguiente:

La degradación bacteriana de la lactulosa en el colon acidifica el contenido colónico.

Esta acidificación del contenido colónico da lugar a la retención de amoníaco en el colon como ion amonio. Dado que el contenido colónico es entonces más ácido que la sangre, cabe esperar que el amoníaco migre de la sangre al colon para formar el ion amonio.

El contenido colónico ácido convierte el NH3 en el ion amonio (NH4)+, atrapándolo y evitando su absorción.

La acción laxante de los metabolitos de la lactulosa expulsa entonces el ion amonio atrapado del colon.

Los datos experimentales indican que la lactulosa se absorbe mal. La lactulosa administrada por vía oral al hombre y a los animales de experimentación dio lugar a que sólo llegaran pequeñas cantidades a la sangre. Se ha determinado que la excreción urinaria es del 3% o menos y es esencialmente completa en 24 horas.

Cuando se incubó con extractos de la mucosa del intestino delgado humano, la lactulosa no se hidrolizó durante un período de 24 horas y no inhibió la actividad de estos extractos sobre la lactosa. La lactulosa llega al colon esencialmente sin cambios. Allí es metabolizada por las bacterias con la formación de ácidos de bajo peso molecular que acidifican el contenido del colon.

Indicaciones y uso de Enulosa

Para la prevención y el tratamiento de la encefalopatía portal-sistémica, incluyendo las fases de precoma y coma hepáticos.

Estudios controlados han demostrado que la terapia con solución de lactulosa reduce los niveles de amoníaco en sangre entre un 25 y un 50%; esto es generalmente paralelo a una mejora en el estado mental de los pacientes y a una mejora en los patrones del EEG. La respuesta clínica se ha observado en alrededor del 75% de los pacientes, que es al menos tan satisfactoria como la resultante del tratamiento con neomicina. También se observa con frecuencia un aumento de la tolerancia a las proteínas de los pacientes con el tratamiento con lactulosa. En el tratamiento de la encefalopatía portal-sistémica crónica, la lactulosa se ha administrado durante más de 2 años en estudios controlados.

Contraindicaciones

Dado que la solución de lactulosa contiene galactosa (menos de 1.6 g/15 mL), está contraindicada en pacientes que requieran una dieta baja en galactosa.

Advertencias

Puede existir un peligro teórico para los pacientes que estén siendo tratados con solución de lactulosa y que deban someterse a procedimientos de electrocauterización durante una proctoscopia o colonoscopia. La acumulación de gas H2 en una concentración significativa en presencia de una chispa eléctrica puede dar lugar a una reacción explosiva. Aunque esta complicación no se ha notificado con la lactulosa, los pacientes en tratamiento con lactulosa que se sometan a tales procedimientos deben someterse a una limpieza intestinal completa con una solución no fermentable. La insuflación de CO2 como protección adicional puede llevarse a cabo, pero se considera una medida redundante.

Precauciones

Generales

Dado que la solución de lactulosa contiene galactosa (menos de 1,6 g/15 mL) y lactosa (menos de 1.2 g/15 mL) debe utilizarse con precaución en los diabéticos.

En el tratamiento general de la encefalopatía portal-sistémica, debe reconocerse que existe una grave enfermedad hepática subyacente con complicaciones como alteraciones electrolíticas (Ej, hipopotasemia) para la que puede ser necesario otro tratamiento específico.

Los lactantes que reciben lactulosa pueden desarrollar hiponatremia y deshidratación.

Interacciones medicamentosas

Hay informes contradictorios sobre el uso concomitante de neomicina y solución de lactulosa. Teóricamente, la eliminación de ciertas bacterias colónicas por parte de la neomicina y posiblemente de otros agentes antiinfecciosos puede interferir con la degradación deseada de la lactulosa e impedir así la acidificación del contenido colónico. Por lo tanto, el estado del paciente tratado con lactulosa debe vigilarse estrechamente en caso de tratamiento antiinfeccioso oral concomitante.

Los resultados de los estudios preliminares en humanos y ratas sugieren que los antiácidos no absorbibles administrados simultáneamente con la lactulosa pueden inhibir el descenso deseado del pH colónico inducido por la lactulosa. Por lo tanto, debe tenerse en cuenta una posible falta de efecto deseado del tratamiento antes de administrar dichos fármacos de forma concomitante con la lactulosa.

No deben utilizarse otros laxantes, especialmente durante la fase inicial de la terapia para la encefalopatía portal-sistémica, porque las heces blandas resultantes de su uso pueden sugerir falsamente que se ha logrado una dosis adecuada de lactulosa.

Carcinogénesis, mutagénesis, alteración de la fertilidad

No se conocen datos en humanos sobre el potencial de carcinogenicidad, mutagénesis o alteración de la fertilidad a largo plazo.

La administración de solución de lactulosa en la dieta de ratones durante 18 meses en concentraciones del 3 y el 10 por ciento (v/p) no produjo ninguna evidencia de carcinogenicidad.

En estudios con ratones, ratas y conejos, las dosis de solución de lactulosa de hasta 6 o 12 mL/kg/día no produjeron efectos perjudiciales en la reproducción, la concepción o el parto.

Embarazo

Efectos teratogénicos

Categoría de embarazo B. Se han realizado estudios de reproducción en ratones, ratas y conejos a dosis de hasta 2 o 4 veces la dosis oral habitual en humanos y no han revelado ninguna evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido a la lactulosa. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta en humanos, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

Madres lactantes

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administre la solución de lactulosa a una mujer en periodo de lactancia.

Uso pediátrico

Se ha registrado muy poca información sobre el uso de lactulosa en pacientes pediátricos (ver POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN).

Reacciones adversas

No se dispone de datos precisos sobre la frecuencia.

La lactulosa puede producir distensión gaseosa con flatulencia o eructos y molestias abdominales como calambres en aproximadamente el 20% de los pacientes. Una dosis excesiva puede producir diarrea con complicaciones potenciales como pérdida de líquidos, hipocalemia e hipernatremia.

Se han notificado náuseas y vómitos.

Para notificar SUCESOS ADVERSOS, póngase en contacto con la FDA en el 1-800-FDA-1088 o http://www.fda.gov/para la notificación voluntaria de reacciones adversas.

Sobredosis

Signos y síntomas

No se han notificado casos de sobredosis accidental. En caso de sobredosis, se espera que los síntomas principales sean diarrea y calambres abdominales. Se debe interrumpir la medicación.

Delimitación de la dosis oral (LD50): La LD50 oral aguda del medicamento es de 48,8 mL/kg en ratones y superior a 30 mL/kg en ratas.

Diálisis: No se dispone de datos de diálisis para la lactulosa. Sin embargo, su similitud molecular con la sacarosa sugiere que debería ser dializable.

Dosis y administración de la lactulosa

Oral

Adulto: La dosis oral habitual para adultos es de 2 a 3 cucharadas soperas (30 a 45 ml, que contienen de 20 g a 30 g de lactulosa) tres o cuatro veces al día. La dosis puede ajustarse cada uno o dos días para producir 2 ó 3 deposiciones blandas al día.

Pueden utilizarse dosis horarias de 30 a 45 ml de lactulosa para inducir la laxación rápida indicada en la fase inicial de la terapia de la encefalopatía portal-sistémica. Cuando se ha conseguido el efecto laxante, la dosis de lactulosa puede entonces reducirse a la dosis diaria recomendada.

La mejora del estado del paciente puede producirse en las primeras 24 horas, pero puede no comenzar antes de las 48 horas o incluso más tarde.

La terapia continua a largo plazo está indicada para disminuir la gravedad y prevenir la recurrencia de la encefalopatía portal-sistémica. La dosis de lactulosa para este fin es la misma que la dosis diaria recomendada.

Pediatría

Se ha registrado muy poca información sobre el uso de lactulosa en niños pequeños y adolescentes. Al igual que con los adultos, el objetivo subjetivo en el tratamiento adecuado es producir de 2 a 3 deposiciones blandas diarias. Sobre la base de la información disponible, la dosis oral diaria inicial recomendada en lactantes es de 2,5 a 10 ml en dosis divididas.

Para niños mayores y adolescentes, la dosis diaria total es de 40 a 90 ml. Si la dosis inicial provoca diarrea, la dosis debe reducirse inmediatamente. Si la diarrea persiste, debe suspenderse la lactulosa.

Rectal

Cuando el paciente adulto se encuentra en la fase de coma inminente o de coma de la encefalopatía portal-sistémica y existe el peligro de aspiración, o cuando los procedimientos endoscópicos o de intubación necesarios interfieren físicamente con la administración de las dosis orales recomendadas, la solución de lactulosa puede administrarse como un enema de retención a través de un catéter rectal de balón. No deben utilizarse enemas de limpieza que contengan espuma de jabón u otros agentes alcalinos.

Se deben mezclar 300 ml de solución de lactulosa con 700 mL de agua o solución salina fisiológica y retenerla durante 30 a 60 minutos. El enema de lactulosa puede repetirse cada 4 a 6 horas. Si el enema se evacua inadvertidamente demasiado pronto, puede repetirse inmediatamente.

El objetivo del tratamiento es revertir la fase de coma para que el paciente pueda tomar la medicación oral. La reversión del coma puede tener lugar en las dos horas siguientes al primer enema en algunos pacientes. La lactulosa, administrada por vía oral en las dosis recomendadas, debe iniciarse antes de suspender por completo la lactulosa por enema.

Cómo se suministra la enulosa

La solución de lactulosa USP, 10 g/15 ml, es una solución natural coloreada y sin sabor que se suministra en frascos de una pinta (473 ml).

La solución de lactulosa, USP contiene lactulosa 670 mg/mL (10 g/15 mL).

Conservar entre 36° y 86°F (2° a 30°C). No congelar.

En las condiciones de almacenamiento recomendadas, puede producirse un oscurecimiento normal del color. Dicho oscurecimiento es característico de las soluciones de azúcar y no afecta a la acción terapéutica. La exposición prolongada a temperaturas superiores a 30°C (86°F) o a la luz directa puede causar un oscurecimiento extremo y turbidez que puede ser objetable desde el punto de vista farmacéutico. Si se produce esta condición, no utilizar.

La exposición prolongada a temperaturas de congelación puede causar un cambio a un semisólido, demasiado viscoso para verterlo. La viscosidad volverá a la normalidad cuando se caliente a temperatura ambiente.

Dispensar en un recipiente hermético y resistente a la luz, tal como se define en la USP, con un cierre a prueba de niños.

Fabricado y envasado por:
Fresenius Kabi Austria GmbH
Estermannstraße 17
4020 Linz Austria

Distribuido por:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 EE.UU.

Revisado – Marzo 2016

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