Generischer Name: Lactulose
Dosierung Form: orale Lösung, rektale Lösung

Medically reviewed by Drugs.com. Zuletzt aktualisiert am 19. Februar 2021.

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Enulose Beschreibung

Lactulose ist ein synthetisches Disaccharid in Lösungsform zur oralen oder rektalen Anwendung.

Jede 15 ml Lactulose-Lösung, USP enthält: 10 g Lactulose (und weniger als 1,6 g Galactose, weniger als 1,2 g Lactose und 0,1 g oder weniger Fructose).

Lactulose ist ein Dickdarmsäuerungsmittel zur Behandlung und Vorbeugung der portalen-systemischen Enzephalopathie.

Die chemische Bezeichnung für Lactulose ist 4-O-β-D-Galactopyranosyl-D-fructofuranose. Sie hat die folgende Strukturformel:

Das Molekulargewicht beträgt 342,30. Es ist frei löslich in Wasser.

Enulose – Klinische Pharmakologie

Lactulose bewirkt eine Abnahme der Ammoniakkonzentration im Blut und verringert den Grad der portalsystemischen Enzephalopathie. Diese Wirkungen werden auf folgende Ursachen zurückgeführt:

Durch den bakteriellen Abbau von Lactulose im Dickdarm wird der Dickdarminhalt angesäuert.

Diese Ansäuerung des Dickdarminhalts führt dazu, dass Ammoniak als Ammoniumion im Dickdarm zurückgehalten wird. Da der Dickdarminhalt dann saurer ist als das Blut, kann man davon ausgehen, dass Ammoniak aus dem Blut in den Dickdarm wandert und dort das Ammonium-Ion bildet.

Der saure Dickdarminhalt wandelt NH3 in das Ammonium-Ion (NH4)+ um, fängt es ab und verhindert seine Aufnahme.

Die abführende Wirkung der Lactulosemetaboliten treibt dann das eingeschlossene Ammoniumion aus dem Dickdarm aus.

Experimentelle Daten zeigen, dass Lactulose schlecht absorbiert wird. Bei oraler Verabreichung an Menschen und Versuchstiere gelangte Laktulose nur in geringen Mengen ins Blut. Die Ausscheidung über den Urin liegt bei 3 % oder weniger und ist im Wesentlichen innerhalb von 24 Stunden abgeschlossen.

Bei der Inkubation mit Extrakten der menschlichen Dünndarmschleimhaut wurde Laktulose während eines Zeitraums von 24 Stunden nicht hydrolysiert und hemmte die Aktivität dieser Extrakte auf Laktose nicht. Laktulose gelangt im Wesentlichen unverändert in den Dickdarm. Dort wird sie von Bakterien unter Bildung niedermolekularer Säuren verstoffwechselt, die den Dickdarminhalt ansäuern.

Indikationen und Anwendung von Enulose

Zur Vorbeugung und Behandlung der portalsystemischen Enzephalopathie, einschließlich der Stadien des hepatischen Präkomas und Komas.

Kontrollierte Studien haben gezeigt, dass die Therapie mit Lactuloselösung die Ammoniakwerte im Blut um 25 bis 50 % senkt; dies geht im Allgemeinen mit einer Verbesserung des mentalen Zustands der Patienten und einer Verbesserung der EEG-Muster einher. Das klinische Ansprechen wurde bei etwa 75 % der Patienten beobachtet, was mindestens so zufriedenstellend ist wie bei einer Neomycin-Therapie. Auch eine Steigerung der Eiweißtoleranz der Patienten wird bei der Lactulose-Therapie häufig beobachtet. Bei der Behandlung der chronischen portalsystemischen Enzephalopathie wird Lactulose in kontrollierten Studien seit über 2 Jahren gegeben.

Kontraindikationen

Da Lactuloselösung Galactose enthält (weniger als 1.6 g/15 ml) enthält, ist sie bei Patienten, die eine galaktosearme Diät benötigen, kontraindiziert.

Warnhinweise

Eine theoretische Gefahr kann für Patienten bestehen, die mit Lactuloselösung behandelt werden und sich während einer Proktoskopie oder Koloskopie Elektrokauterisationen unterziehen müssen. Die Ansammlung von H2-Gas in signifikanter Konzentration in Gegenwart eines elektrischen Funkens kann zu einer explosiven Reaktion führen. Obwohl diese Komplikation bei Laktulose nicht berichtet wurde, sollten Patienten unter Laktulose-Therapie, die sich solchen Verfahren unterziehen, eine gründliche Darmreinigung mit einer nicht fermentierbaren Lösung durchführen. Die Insufflation von CO2 als zusätzliche Schutzmaßnahme kann angestrebt werden, wird aber als überflüssig angesehen.

Vorsichtsmaßnahmen

Allgemein

Da Lactuloselösung Galactose (weniger als 1,6 g/15 mL) und Lactose (weniger als 1.2 g/15 mL) enthält, sollte sie bei Diabetikern mit Vorsicht angewendet werden.

Bei der Gesamtbehandlung der portalsystemischen Enzephalopathie sollte berücksichtigt werden, dass eine schwere zugrundeliegende Lebererkrankung mit Komplikationen wie Elektrolytstörungen (z. B.,

Bei Säuglingen, die Lactulose erhalten, kann es zu Hyponatriämie und Dehydratation kommen.

Arzneimittelwechselwirkungen

Es gibt widersprüchliche Berichte über die gleichzeitige Anwendung von Neomycin und Lactuloselösung. Theoretisch kann die Beseitigung bestimmter Kolonbakterien durch Neomycin und möglicherweise andere Antiinfektiva den gewünschten Abbau von Lactulose stören und damit die Ansäuerung des Koloninhalts verhindern. Daher sollte der Status des mit Lactulose behandelten Patienten im Falle einer gleichzeitigen oralen Antiinfektiva-Therapie engmaschig überwacht werden.

Die Ergebnisse vorläufiger Studien an Menschen und Ratten deuten darauf hin, dass nicht resorbierbare Antazida, die gleichzeitig mit Lactulose verabreicht werden, die erwünschte, durch Lactulose induzierte Senkung des Kolon-pH-Wertes hemmen können. Daher sollte ein mögliches Ausbleiben des gewünschten Behandlungseffekts in Betracht gezogen werden, bevor solche Arzneimittel gleichzeitig mit Lactulose verabreicht werden.

Andere Abführmittel sollten insbesondere in der Anfangsphase der Therapie der portalsystemischen Enzephalopathie nicht verwendet werden, da der aus ihrer Anwendung resultierende lockere Stuhl fälschlicherweise den Eindruck erwecken kann, dass eine angemessene Lactulose-Dosierung erreicht wurde.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fertilität

Es sind keine Humandaten über ein langfristiges Potential für Karzinogenität, Mutagenität oder Beeinträchtigung der Fertilität bekannt.

Es sind keine Tierdaten über ein langfristiges Potential für Mutagenität bekannt.

Die Verabreichung von Lactuloselösung in der Ernährung von Mäusen über 18 Monate in Konzentrationen von 3 und 10 Prozent (v/w) erbrachte keine Hinweise auf Karzinogenität.

In Studien an Mäusen, Ratten und Kaninchen ergaben Dosen von Lactuloselösung bis zu 6 oder 12 ml/kg/Tag keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fortpflanzung, Empfängnis oder Geburt.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaftskategorie B. Reproduktionsstudien wurden an Mäusen, Ratten und Kaninchen mit Dosen bis zum 2- oder 4-fachen der üblichen oralen Dosis beim Menschen durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit oder Schädigung des Fötus durch Lactulose. Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien an schwangeren Frauen. Da tierexperimentelle Reproduktionsstudien nicht immer auf die Reaktion beim Menschen schließen lassen, sollte dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nur bei eindeutigem Bedarf angewendet werden.

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die menschliche Milch ausgeschieden wird. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch ausgeschieden werden, ist bei der Verabreichung von Lactuloselösung an eine stillende Frau Vorsicht geboten.

Anwendung bei Kindern

Es liegen nur wenige Informationen über die Anwendung von Lactulose bei pädiatrischen Patienten vor (siehe ANWENDUNG UND VERABREICHUNG).

Nebenwirkungen

Genaue Angaben zur Häufigkeit liegen nicht vor.

Lactulose kann bei etwa 20 % der Patienten zu Blähungen oder Aufstoßen sowie zu abdominalen Beschwerden wie Krämpfen führen. Eine übermäßige Dosierung kann zu Durchfall mit möglichen Komplikationen wie Flüssigkeitsverlust, Hypokaliämie und Hypernatriämie führen.

Über Übelkeit und Erbrechen wurde berichtet.

Für die freiwillige Meldung von unerwünschten Ereignissen wenden Sie sich bitte an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder http://www.fda.gov/.

Überdosierung

Anzeichen und Symptome

Es liegen keine Berichte über versehentliche Überdosierung vor. Im Falle einer Überdosierung ist zu erwarten, dass Durchfall und Bauchkrämpfe die Hauptsymptome sind. Die Einnahme sollte abgebrochen werden.

Orale LD50: Die akute orale LD50 des Arzneimittels beträgt bei Mäusen 48,8 ml/kg und bei Ratten mehr als 30 ml/kg.

Dialyse: Für Lactulose liegen keine Dialysedaten vor. Ihre molekulare Ähnlichkeit mit Saccharose lässt jedoch vermuten, dass sie dialysierbar sein sollte.

Enulose Dosierung und Verabreichung

Oral

Erwachsene: Die übliche orale Dosierung für Erwachsene ist 2 bis 3 Esslöffel (30 bis 45 ml, die 20 g bis 30 g Lactulose enthalten) drei- bis viermal täglich. Die Dosierung kann ein- bis zweimal täglich angepasst werden, um 2 bis 3 weiche Stühle pro Tag zu produzieren.

Stündliche Dosen von 30 bis 45 ml Lactulose können verwendet werden, um die schnelle Abführung zu bewirken, die in der Anfangsphase der Therapie der portalsystemischen Enzephalopathie angezeigt ist. Wenn die abführende Wirkung erreicht ist, kann die Lactulose-Dosis auf die empfohlene Tagesdosis reduziert werden.

Eine Verbesserung des Patientenzustandes kann innerhalb von 24 Stunden eintreten, jedoch nicht vor 48 Stunden oder noch später.

Eine kontinuierliche Langzeittherapie ist angezeigt, um den Schweregrad der portalsystemischen Enzephalopathie zu vermindern und ein Wiederauftreten zu verhindern. Die Lactulose-Dosis für diesen Zweck entspricht der empfohlenen Tagesdosis.

Pädiatrie

Über die Anwendung von Lactulose bei Kleinkindern und Jugendlichen liegen nur wenige Informationen vor. Wie bei Erwachsenen ist das subjektive Ziel einer angemessenen Behandlung die Produktion von 2 bis 3 weichen Stühlen täglich. Auf der Grundlage der verfügbaren Informationen beträgt die empfohlene orale Anfangsdosis bei Säuglingen 2,5 bis 10 ml in geteilten Dosen.

Bei älteren Kindern und Jugendlichen beträgt die tägliche Gesamtdosis 40 bis 90 ml. Wenn die Anfangsdosis Durchfall verursacht, sollte die Dosis sofort reduziert werden. Wenn der Durchfall anhält, sollte die Lactulose abgesetzt werden.

Rektal

Wenn sich der erwachsene Patient im drohenden Koma oder im Koma-Stadium einer portalsystemischen Enzephalopathie befindet und die Gefahr einer Aspiration besteht oder wenn die notwendigen endoskopischen oder intubatorischen Verfahren die Verabreichung der empfohlenen oralen Dosen physisch behindern, kann die Lactulose-Lösung als Retentionseinlauf über einen rektalen Ballonkatheter verabreicht werden. Reinigungseinläufe, die Seifenlauge oder andere alkalische Mittel enthalten, sollten nicht verwendet werden.

Dreihundert ml Laktuloselösung sollten mit 700 ml Wasser oder physiologischer Kochsalzlösung gemischt und 30 bis 60 Minuten lang zurückgehalten werden. Der Laktuloseeinlauf kann alle 4 bis 6 Stunden wiederholt werden. Wenn der Einlauf versehentlich zu schnell entleert wird, kann er sofort wiederholt werden.

Das Ziel der Behandlung ist die Umkehrung des Komastadiums, damit der Patient in der Lage ist, orale Medikamente einzunehmen. Die Aufhebung des Komas kann bei einigen Patienten innerhalb von 2 Stunden nach dem ersten Einlauf erfolgen. Lactulose, die oral in den empfohlenen Dosen verabreicht wird, sollte begonnen werden, bevor Lactulose durch Einlauf ganz abgesetzt wird.

Wie wird Enulose geliefert

Lactulose Solution USP, 10 g/15 ml, ist eine natürlich gefärbte und geschmacksneutrale Lösung, die in Flaschen zu einem Pint (473 ml) geliefert wird.

Lactuloselösung, USP, enthält Lactulose 670 mg/ml (10 g/15 ml).

Bewahren Sie die Lösung zwischen 36° und 86°F (2° bis 30°C) auf. Nicht einfrieren.

Unter den empfohlenen Lagerbedingungen kann eine normale Verdunkelung der Farbe auftreten. Eine solche Dunkelfärbung ist charakteristisch für Zuckerlösungen und beeinträchtigt die therapeutische Wirkung nicht. Bei längerer Lagerung bei Temperaturen über 30°C (86°F) oder bei direkter Lichteinwirkung kann es zu einer extremen Verdunkelung und Trübung kommen, die pharmazeutisch bedenklich sein kann.

Bei längerer Einwirkung von Temperaturen über dem Gefrierpunkt kann es zu einem halbfesten Zustand kommen, der zum Ausgießen zu zähflüssig ist. Die Viskosität kehrt bei Erwärmung auf Raumtemperatur in den Normalzustand zurück.

In einem dichten, lichtbeständigen Behälter gemäß der USP-Definition mit kindersicherem Verschluss dispensieren.

Hergestellt und verpackt von:
Fresenius Kabi Austria GmbH
Estermannstraße 17
4020 Linz Österreich

Vertrieben von:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

Revised – March 2016

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