Fasoracetam

Vores evidensbaserede analyse af Fasoracetam indeholder unikke referencer til videnskabelige artikler og anekdotiske rapporter.

Hvad er Fasoracetam?

Fasoracetam er det nyeste medlem af racetam-familien af nootropiske stoffer, der i øjeblikket er ved at blive udviklet som en potentiel ikke-stimulerende ADHD-behandling.

I 2015 blev fasoracetam accepteret af den amerikanske Food and Drug Administration’s Investigational New Drug program, hvilket giver udviklerne tilladelse til at starte kliniske forsøg på mennesker og sende lægemidlet over statsgrænserne.

Offentligt tilgængelige undersøgelser af fasoracetam på mennesker er begrænsede, men positive, hvilket indikerer, at det kan behandle en specifik form for ADHD hos børn effektivt. Dyreforsøg og anekdotiske beviser fra brugere tyder på, at det også kan forbedre hukommelsen, forbedre søvnen, lindre angst og depression og lindre symptomerne på abstinenser fra andre stoffer.

Fasoracetam blev skabt i 1990’erne af det japanske medicinalfirma Nippon Shinyaku som en mulig behandling af vaskulær demens. Udviklingen blev standset efter skuffende kliniske forsøg, men i 2013 blev de kliniske data om fasoracetam (i forskningslitteraturen undertiden omtalt som NS-105 eller NFC-1) købt af det amerikanske firma NeuroFix, et datterselskab af Aevi Genomic Medicine.

Kliniske forsøg med fasoracetam startede igen i 2016, hvor man undersøgte stoffets potentiale til behandling af ADHD (Attention Deficit Hyperactivity Disorder) hos børn, der udviser en specifik mutation i glutamatreceptorsystemet.Forsøgene tydede på, at fasoracetam har potentiale som et ikke-stimulerende alternativ til Adderall og andre amfetaminderivater til ADHD-behandling.

Et fase II proof-of-concept-forsøg var planlagt til 2018 for at undersøge fasoracetam som en behandling af autismespektrumforstyrrelser (ASD).

Fasoracetam er ikke blevet officielt godkendt til nogen brug af USFDA og er klassificeret som et forskningskemikalie, der ikke er beregnet til human brug.

Fordele og virkninger af fasoracetam

Den offentligt tilgængelige forskning om fasoracetam er begrænset til et lille antal dyreforsøg og endnu færre undersøgelser på mennesker.

Det er imidlertid ved at vinde anerkendelse i det nootropiske samfund, og mange brugere rapporterer om fordele.

Kan forbedre hukommelsen og den generelle kognition

I dyreforsøg forhindrede eller reducerede fasoracetam effektivt kunstigt fremkaldt hukommelsestab og glemsomhed.

Og selv om der ikke er nogen offentligt tilgængelige data om lignende forsøg på mennesker, siger mange brugere, at de oplever en væsentlig forbedring af hukommelsen, når de tager det.

Som andre racetam-nootropiske stoffer øger fasoracetam mængden af acetylcholin, den neurotransmitter, der er mest ansvarlig for hukommelse, indlæring og kognition.

Kan lindre angst og depression

Fasoracetam kan forbedre humøret, reducere angst og løfte depression ved at virke på to af hjernens mest kraftfulde humørpåvirkende kemikalier, glutamat og gamma-aminosmørsyre (GABA).

Ved samtidig at opregulere GABA, som er en hæmmende neurotransmitter, og undertrykke den overskydende produktion af den exciterende neurotransmitter glutamat, giver fasoracetam, hvad brugerne beskriver som en jævn, ikke-jittery følelse af forbedret humør, afslapning og ro.

Der findes ingen offentligt tilgængelige undersøgelser af fasoracetams virkning på humør, angst eller depression hos mennesker, men mange brugere rapporterer, at de føler sig mere rolige, mindre ængstelige og mindre deprimerede, når de tager det.

Dyreforsøg understøtter også denne påstand, idet de viser, at forsøgspersoner, der fik fasoracetam i stressende situationer, var mindre tilbøjelige til indlært hjælpeløshed og anden ængstelig eller deprimeret adfærd.

Potentiel ADHD-behandling

En af de få offentligt tilgængelige undersøgelser af fasoracetam på mennesker tyder på, at det kan være en potentiel behandling af ADHD.

Undersøgelsen, som omfattede 30 forsøgspersoner i alderen 12-17 år, testede effektiviteten af fasoracetam til behandling af ADHD blandt unge, der påviste en specifik mutation i det glutamatergiske gennetværk. Denne mutation er stærkt forbundet med ADHD og er til stede hos en betydelig procentdel af unge med lidelsen.

De forsøgspersoner, der tog fasoracetam i løbet af de fem uger af undersøgelsen, viste markant forbedring i alle kliniske målinger i løbet af forsøget. Reduktionen af ADHD-symptomer var vedvarende i test efter forsøget, og ingen af deltagerne i undersøgelsen viste udvikling af hverken tolerance eller afhængighed.

Kan lindre abstinenser fra andre stoffer

Mange brugere rapporterer, at fasoracetam har hjulpet dem under abstinenser fra GABA-relaterede CNS-depressive stoffer gabapentin, phenibut og GHB (gamma-hydroxybutsyre).

Det er vigtigt at bemærke, at der ikke er nogen dokumenteret forskning om effektiviteten eller sikkerheden ved denne brug af fasoracetam.

Hvordan det virker

Fasoracetams nøjagtige virkningsmekanismer er ikke helt forstået. Man mener dog, at det modulerer produktionen og frigivelsen af glutamat, GABA og acetylcholin, tre af hjernens vigtigste neurotransmittere.

Gendannelse af balance i glutamatsystemet

Fasoracetam modulerer i det mindste nogle af hjernens receptorer for glutamat, en afgørende excitatorisk neurotransmitter, der er afgørende for alle aspekter af hjernens funktion.

Glutamat ubalancer er forbundet med forskellige fysiske og mentale lidelser, herunder depressiv lidelse, ADHD, skizofreni, epilepsi og neurodegenerative lidelser som Alzheimers sygdom.

Fasoracetam virker på en specifik gruppe af glutamatreceptorer kaldet metabotrope glutamatreceptorer eller mGluRs, som spiller en række forskellige roller i kroppen og hjernen, men som hovedsageligt er involveret i indlæring, hukommelse og angst.

De otte kendte mGluRs arbejder sammen for at opretholde en delikat balance, hvor to af dem virker for at øge den neurale excitation, og de resterende seks reducerer risikoen for neurotoksicitet ved at mindske den neurale excitation efter behov.

I dyreforsøg lykkedes det fasoracetam at genoprette funktionen af to hæmmende mGluR’er og dermed sænke glutamataktiviteten i hjernen en smule.

Fasoracetam kan dog endda modulere alle de metabotrope glutamatreceptorer og genoprette balancen i glutamatsystemet som helhed. Denne mekanisme kan forklare, hvorfor fasoracetam kan gavne personer med ADHD, som typisk er forbundet med lave glutamatniveauer, uden at virke som et generelt stimulerende middel.

Overregulering af GABA

Fasoracetam har vist sig at opregulere aktiviteten af GABA-B-receptorer, hvilket gør mere GABA tilgængeligt i hjernen og centralnervesystemet.

Glutamat er også forløberen for GABA, en vigtig hæmmende neurotransmitter, der er forbundet med indlæring, men har beroligende virkninger og hjælper med at reducere angst og fremme søvn.

Den ekstra GABA, kombineret med modulering af glutamatreceptorer, er hvordan fasoracetam kan lindre depression og angst, mindske social hæmning og øge motivationen.

I rotteundersøgelser blev denne kombinerede virkning set som nøglen til forsøgspersonernes evne til at overvinde indlært hjælpeløshed efter behandling med fasoracetam.

Stigning af tilgængeligt acetylcholin

Fasoracetam virker som et cholinergikum og øger markant optagelsen af cholin i cortex og hippocampus.

Hjernen bruger det ekstra kolin til at producere mere acetylcholin, den neurotransmitter, der er stærkest forbundet med indlæring, hukommelse og generel kognition.

Denne kolinerge virkning, som er typisk for piracetam, aniracetam og andre medlemmer af racetam-familien af nootropiske stoffer, kan skabe en betydelig forbedring i stort set alle aspekter af kognition.

Den ekstra efterspørgsel efter cholin kan imidlertid udtømme forsyningen, hvilket resulterer i hovedpine, hjernetåge og dårligt humør. Disse bivirkninger kan normalt modvirkes ved at tage supplerende cholin.

Dosering

Fasoracetams virkninger på mennesker er endnu ikke blevet omfattende dokumenteret, så der findes ingen endelig retningslinje for dosering.

I de kliniske ADHD-forsøg på unge blev fasoracetam administreret oralt i en indledende enkeltdosis på 50-800 mg, efterfulgt af efterfølgende symptomstyrede doser på op til 400 mg to gange dagligt i 4 uger.

I en lille japansk undersøgelse af 14 mænd blev der administreret daglige doser på 100 mg.

Fasoracetam er imidlertid en potent forbindelse, og doser så lave som 20 mg taget en eller to gange dagligt er blevet rapporteret som effektive for nogle brugere.

Som med alle nootropiske stoffer er det bedst at starte med den laveste effektive dosis og øge den gradvist efter behov.

Fasoracetam er vandopløseligt og kan tages med eller uden mad. Nogle brugere siger, at de har haft de bedste resultater ved at tage fasoracetam sublingualt, men andre finder, at den ekstreme bitterhed gør denne metode uigennemførlig.

Dokumentation om de kliniske forsøg med ADHD-patienter viser, at der ikke syntes at udvikle sig nogen grad af tolerance eller afhængighed i løbet af undersøgelsens fem ugers varighed. Tværtimod blev der observeret maksimal effektivitet i løbet af den sidste uge af forsøget. Selv om dette resultat er positivt, betyder det ikke, at tolerance og afhængighed er umulige, så brugerne rådes kraftigt til at huske på, at fasoracetams virkningsmekanisme endnu ikke er helt forstået. Det kan være sikrere at bruge det cyklisk i stedet for kontinuerligt.

Fasoracetam metaboliseres af nyrerne, så ældre eller personer med nedsat nyrefunktion bør konsultere en læge, før de tager fasoracetam.

Graviditet eller ammende kvinder bør ikke tage fasoracetam, da dets virkninger og virkningsmekanismer ikke er fuldt ud kendt.

Bivirkninger

Fasoracetam synes at være sikkert og rimeligt veltolereret, når det tages ansvarligt af raske personer.

De hyppigst rapporterede bivirkninger er de samme som andre nootropiske stoffer i racetam-familien: mild og forbigående træthed, fordøjelsesubehag og hovedpine.

Derimod rapporterer nogle brugere om nedsat libido og formindskede orgasmer, når de tager fasoracetam.

Der findes ingen oplysninger om specifikke interaktioner mellem fasoracetam og andre lægemidler, men det kan potentiere phenibut.

Brugere, der har eksisterende medicinske problemer eller tager receptpligtig medicin, bør rådføre sig med en læge, før de tager fasoracetam.

Stacking

Fasoracetam og Cholin Stack

Fasoracetam kan tages alene, men ligesom de andre racetamer kombineres det typisk med en form for supplerende cholin for at opnå optimale resultater.

1x-2x om dagen

  • 20 mg Fasoracetam
  • 300 mg CDP Cholin

Hvor kan man købe

Fasoracetam kan ikke købes i fysiske butikker. Hvis du gerne vil købe fasoracetam, skal du bestille det online.

Vi anbefaler at bestille fasoracetam fra PureNootropics.net, da de er en pålidelig og velrenommeret kilde til nootropiske pulvere i bulk.

Sluttende tanker

Fasoracetam er et nyt og for det meste eksperimentelt stof, men det har allerede udviklet en stærk tilhængerskare i det nootropiske samfund.

Mange brugere finder, at det er en effektiv kognitiv forstærker, der også hjælper med angst, depression, søvnproblemer og manglende motivation.

Det menes at være sikkert og veltolereret, når det tages ansvarligt, og på nuværende tidspunkt synes der ikke at være noget bevis for, at indtagelse af fasoracetam fører til hverken tolerance eller afhængighed.

Der er dog meget lidt kendt om det. Der er kun få offentligt tilgængelige undersøgelser, og der er ingen dokumentation for sikkerheden ved langtidsbrug, om cyklusbrug er bedre end kontinuerlig dosering, eller hvordan det interagerer med andre lægemidler.

Hvis du kun er tryg ved at tage kosttilskud, der er veletablerede og grundigt dokumenterede, er fasoracetam måske ikke noget for dig. Men hvis du er interesseret i et innovativt nootropisk stof, der kan hjælpe med at fordrive angst og depression, forbedre fokus og koncentration og øge kognitionen uden at forstyrre din søvn eller gøre dig nervøs, kan fasoracetam være værd at udforske.

Referencer

^1 J. Elia, et al. Fasoracetam hos unge med ADHD og glutamatergiske gennetværksvarianter, der forstyrrer mGluR-neurotransmitter-signalering Nat Commun. 2018
^2, ^9 Fase I enkeltdosis, åben mærkning af farmakokinetisk undersøgelse og enkeltblind, placebokontrolleret dosiseskaleringsundersøgelse af NFC-1 hos unge med opmærksomhedsdefekt hyperaktivitetsforstyrrelse (NFC1-GREAT) US National Library of Medicine ClinicalTrials.gov
^3, ^13 Ogasawara T, et al. Inddragelse af kolinerge og GABAergiske systemer i omvendelsen af hukommelsesforstyrrelser ved NS-105, en kognitionsforstærker. (1999)
^4 r/kvist Fasoracetam hjælper mig med at falde bedre i søvn, hvorfor? Reddit r/Nootropics 2018
^5, ^19, ^28 Shimidzu T, et al. Effekt af en ny kognitionsforstærker NS-105 på lært hjælpeløshed hos rotter: mulig involvering af GABA(B) receptor opregulering efter gentagen behandling. (1997)
^6 u/-redan- Fasoracetam er et stærkt antidepressivt middel. r/Nootropics Reddit 2018
^7 u/fatalt Fasoracetam har givet mig håb. Reddit r/Nootropics 2018
^8 Medgenics pressemeddelelse Medgenics Acquires Phase 2-Ready CNS Program: NFC-1 globenewswire.com 2015
^10 Presentation Abstracts for the 2017 APSARD Annual Meeting
^11 Trial Profile: En signalfindingsundersøgelse af AEVI-001 i autismespektrumforstyrrelser (ASD)
^12 Harmsen B, Robeyns K, Wouters J, Leyssens T3. En undersøgelse af Fasoracetams former i fast tilstand: Et potentielt lægemiddel til bekæmpelse af Alzheimers. J Pharm Sci. 2017
^14 u/MachoManSavage77 Reddit r/Nootropics Oh my, fasoracetam is effective Reddit r/Nootropic 2016
^15 u/xXCsd113Xx Fasoracetam has changed my life! Reddit r/Nootropics 2017
^16 Ogasawara T, Itoh Y, Tamura M, Mushiroi T, Ukai Y, Kise M, Kimura K. Involvering af kolinerge og GABAergiske systemer i omvendelsen af hukommelsesforstyrrelser ved NS-105, en kognitionsforstærker. Pharmacol Biochem Behav. 1999
^17, ^27, ^29 Ogasawara T, et al. Inddragelse af kolinerge og GABAergiske systemer i omvendelsen af hukommelsesforstyrrelser ved NS-105, en kognitionsforstærker. Pharmacol Biochem Behav. 1999
^18 Fasoracetam – min erfaring.
^20 Elia J, et al. Fasoracetam hos unge med ADHD og glutamatergiske gennetværksvarianter, der forstyrrer mGluR-neurotransmitter-signalering. (2018)
^21 u/BlueComet1 Fasoracetam to treat issues from protracted gabapentin withdrawal Reddit r/Nootropics 2016
^22 u/SnarkySincerity fasoracetam for phenibut rebound / tilbagetrækning Reddit r/Nootropics
^23 u/triumphtripletrouble Fasoracetam afbødning af GABA-B tilbagetrækning Reddit r/Nootropics 2017
^24 Hirouchi M, Oka M, Itoh Y, Ukai Y, Ukai Y, Kimura K. Rolle af metabotropiske glutamatreceptor-subklasser i modulering af adenylylcyklaseaktivitet af et nootropisk NS-105. Eur J Pharmacol. 2000
^25 Metabotropisk glutamatreceptor Wikipedia.com
^26 Oka M, et al. Inddragelse af metabotropiske glutamatreceptorer i Gi- og Gs-afhængig modulering af adenylatcyklaseaktivitet induceret af en ny kognitionsforstærker NS-105 i rottehjernen. (1997)
^30, ^34 Elia J Fasoracetam hos unge med ADHD og glutamatergiske gennetværksvarianter, der forstyrrer mGluR-neurotransmitter-signalering. Nat Commun. 2018
^31 Kumagai Y1, Yokota S, Isawa S, Murasaki M, Mukai H, Miyatake S. Sammenligning af farmakokinetik af NS-105, et nyt middel mod cerebrovaskulær sygdom, hos ældre og unge forsøgspersoner. Int J Clin Pharmacol Res. 1999
^32 u/DillPicklenoots Fasoracetam Dosering? Reddit r/Nootropics 2016
^33 u/Alex_Mille Fasoracetam Dosering Reddit.com r/nootropics 2017
^35 telight Fasoracetam LongeCity.org 2014
^36 MangekyoPeter Fasoracetam LongeCity.org 2014
^37 u/Ranidf Hvordan modvirker man Fasoracetam’s bivirkning af at reducere/eliminere orgasme efter ejakulation? Reddit.com r/Nootropics
^38 C. Merchan, R Morgan, J Papadopoulos, D Fridman Phenibut Overdosis i kombination med Fasoracetam: Emerging Drugs of Abuse Journal of Clinical Intensive Care and Medication, heighpubs.org 2016

Planlægger du at starte en ny tilskudskure? Se vores medicinsk ansvarsfraskrivelse.

Denne side blev senest opdateret den 21. oktober 2020.

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.