Fasoracetam

Vår evidensbaserade analys av Fasoracetam innehåller unika referenser till vetenskapliga artiklar och anekdotiska rapporter.

Vad är Fasoracetam?

Fasoracetam är den nyaste medlemmen i racetam-familjen av nootropics som för närvarande utvecklas som en potentiell icke-stimulerande ADHD-behandling.

Under 2015 godkändes fasoracetam av den amerikanska livsmedels- och läkemedelsmyndighetens program för nya läkemedel (Investigational New Drug programme), vilket ger utvecklarna tillstånd att påbörja kliniska prövningar på människor och skicka läkemedlet över delstatsgränserna.

Offentligt tillgängliga studier på människor om fasoracetam är begränsade men positiva, vilket tyder på att det effektivt kan behandla en specifik form av ADHD hos barn. Djurstudier och anekdotiska bevis från användare tyder på att det också kan förbättra minnet, förbättra sömnen, lindra ångest och depression och lindra symtomen vid abstinens från andra droger.

Fasoracetam skapades på 1990-talet av det japanska läkemedelsföretaget Nippon Shinyaku som en möjlig behandling av vaskulär demens. Utvecklingen avbröts efter nedslående kliniska prövningar, men 2013 köptes de kliniska uppgifterna om fasoracetam (i forskningslitteraturen ibland kallat NS-105 eller NFC-1) av det USA-baserade företaget NeuroFix, ett dotterbolag till Aevi Genomic Medicine.

Kliniska prövningar av fasoracetam påbörjades på nytt 2016, där man undersökte substansens potential för att behandla ADHD (Attention Deficit Hyperactivity Disorder) hos barn som uppvisar en specifik mutation i glutamatreceptorsystemet.Försöken föreslog att fasoracetam har potential som ett icke-stimulerande alternativ till Adderall och andra amfetaminderivat för ADHD-behandling.

En fas II proof-of-concept-studie planerades för 2018 för att undersöka fasoracetam som behandling av autismspektrumstörningar (ASD).

Fasoracetam har inte officiellt godkänts för någon användning av USFDA och klassificeras som en forskningskemikalie som inte är avsedd för mänsklig användning.

Fördelar och effekter av fasoracetam

Den offentligt tillgängliga forskningen om fasoracetam är begränsad till ett fåtal djurstudier och ännu färre studier på människor.

Hursomhelst får det ett ökat erkännande i det nootropa samfundet, och många användare rapporterar fördelar.

Kan förbättra minnet och den allmänna kognitionen

I djurförsök förhindrade eller minskade fasoracetam effektivt artificiellt framkallad minnesförlust och glömska.

Trots att det inte finns några offentligt tillgängliga data om liknande experiment på människor säger många användare att de upplever en betydande förbättring av minnet när de tar det.

Likt andra racetam-nootropika ökar fasoracetam mängden acetylkolin, den neurotransmittor som är mest ansvarig för minne, inlärning och kognition.

Kan lindra ångest och depression

Fasoracetam kan förbättra humöret, minska ångest och lyfta depression genom att verka på två av hjärnans mest kraftfulla humörpåverkande kemikalier, glutamat och gamma-aminosmörsyra (GABA).

Genom att samtidigt uppreglera GABA, som är en hämmande neurotransmittor, och undertrycka överproduktionen av den exciterande neurotransmittorn glutamat, ger fasoracetam vad användarna beskriver som en jämn, icke-kittrig känsla av förbättrat humör, avslappning och lugn.

Det finns inga offentligt tillgängliga studier om fasoracetams effekt på humör, ångest eller depression hos människor, men många användare rapporterar att de känner sig lugnare, mindre ängsliga och mindre deprimerade när de tar det.

Djurförsök stödjer också detta påstående, och visar att försökspersoner som fick fasoracetam i stressiga situationer var mindre benägna till inlärd hjälplöshet och annat ängsligt eller deprimerat beteende.

Potentiell ADHD-behandling

En av de få offentligt tillgängliga studierna på människor om fasoracetam tyder på att det kan vara en potentiell behandling för ADHD.

Studien, som omfattade 30 försökspersoner i åldrarna 12-17 år, testade effekten av fasoracetam vid behandling av ADHD hos ungdomar som uppvisade en specifik mutation i det glutamatergiska gennätverket. Denna mutation är starkt förknippad med ADHD och finns hos en betydande andel av ungdomar med sjukdomen.

De försökspersoner som tog fasoracetam under studiens fem veckor uppvisade en markant förbättring i alla kliniska mått under studien. Minskningen av ADHD-symtomen kvarstod i testerna efter försöket, och ingen av studiedeltagarna uppvisade utveckling av vare sig tolerans eller beroende.

Kan lindra abstinens från andra droger

Många användare rapporterar att fasoracetam har hjälpt dem under abstinens från de GABA-relaterade CNS-depressiva ämnena gabapentin, fenibut och GHB (gamma-hydroxibutronsyra).

Det är viktigt att notera att det inte finns någon dokumenterad forskning om effekten eller säkerheten av denna användning av fasoracetam.

Hur det fungerar

Fasoracetams exakta verkningsmekanismer är inte helt klarlagda. Man tror dock att det modulerar produktionen och frisättningen av glutamat, GABA och acetylkolin, tre av hjärnans viktigaste neurotransmittorer.

Restaurering av balansen i glutamatsystemet

Fasoracetam modulerar åtminstone en del av hjärnans receptorer för glutamat, en viktig excitatorisk neurotransmittor som är nödvändig för alla aspekter av hjärnans funktion.

Glutamatobalanser är förknippade med olika fysiska och psykiska störningar, inklusive depressiv sjukdom, ADHD, schizofreni, epilepsi och neurodegenerativa sjukdomar som Alzheimers sjukdom.

Fasoracetam verkar på en specifik grupp av glutamatreceptorer som kallas metabotropa glutamatreceptorer, eller mGluRs, som spelar en mängd olika roller i kroppen och hjärnan men som främst är involverade i inlärning, minne och ångest.

De åtta kända mGluRs arbetar tillsammans för att upprätthålla en känslig balans, där två av dem agerar för att öka den neurala excitationen och de återstående sex minskar risken för neurotoxicitet genom att minska den neurala excitationen vid behov.

I djurstudier återställde fasoracetam framgångsrikt funktionen hos två hämmande mGluRs, vilket sänkte glutamataktiviteten i hjärnan något.

Fasoracetam kan dock även modulera alla metabotropa glutamatreceptorer och återställa balansen i glutamatsystemet som helhet. Denna mekanism kan förklara varför fasoracetam kan gynna personer med ADHD, som vanligtvis är förknippat med låga glutamatnivåer, utan att fungera som ett allmänt stimulerande medel.

Uppreglering av GABA

Fasoracetam har visat sig uppreglera aktiviteten hos GABA-B-receptorerna, vilket gör att mer GABA blir tillgängligt i hjärnan och det centrala nervsystemet.

Glutamat är också en föregångare till GABA, en viktig hämmande neurotransmittor som är förknippad med inlärning, men som har lugnande effekter och bidrar till att minska ångest och främja sömn.

Den extra GABA, i kombination med moduleringen av glutamatreceptorerna, är hur fasoracetam kan lindra depression och ångest, minska den sociala hämmningen och öka motivationen.

I studier på råttor sågs denna kombinerade verkan som nyckeln till försökspersonernas förmåga att övervinna inlärd hjälplöshet efter behandling med fasoracetam.

Ökande av tillgängligt acetylkolin

Fasoracetam verkar som ett kolinergt medel, vilket signifikant ökar upptaget av kolin i cortex och hippocampus.

Hjärnan använder det extra kolinet för att producera mer acetylkolin, den neurotransmittor som är starkast förknippad med inlärning, minne och allmän kognition.

Denna kolinerga verkan, som är typisk för piracetam, aniracetam och andra medlemmar av racetamfamiljen av nootropa ämnen, kan skapa en betydande förbättring av praktiskt taget alla aspekter av kognition.

Den extra efterfrågan på kolin kan dock tömma utbudet, vilket resulterar i huvudvärk, hjärndimma och dåligt humör. Dessa biverkningar kan vanligtvis motverkas genom att ta kompletterande kolin.

Dosering

Fasoracetams effekter på människor har ännu inte dokumenterats fullständigt, så det finns inga definitiva riktlinjer för dosering.

I de kliniska ADHD-försöken på ungdomar administrerades fasoracetam oralt i en första engångsdos på 50-800 mg, följt av efterföljande symtomdrivna doser upp till 400 mg två gånger dagligen i fyra veckor.

I en liten japansk studie på 14 män administrerades dagliga doser på 100 mg.

Fasoracetam är dock en potent förening, och så låga doser som 20 mg som tas en eller två gånger dagligen har rapporterats vara effektiva för vissa användare.

Som med alla nootropika är det bäst att börja med den lägsta effektiva dosen och öka successivt efter behov.

Fasoracetam är vattenlösligt och kan tas med eller utan mat. Vissa användare säger att de har haft de bästa resultaten genom att ta fasoracetam sublingualt, men andra tycker att den extrema bitterheten gör den metoden ogenomförbar.

Dokumentation om de kliniska försöken med ADHD-patienter visar att ingen grad av tolerans eller beroende verkade utvecklas under studiens fem veckors varaktighet. Tvärtom observerades maximal effektivitet under försökets sista vecka. Även om detta resultat är positivt betyder det inte att tolerans och beroende är omöjligt, så användarna rekommenderas starkt att komma ihåg att fasoracetams verkningsmekanism ännu inte är helt klarlagd. Det kan vara säkrare att använda det cykliskt snarare än kontinuerligt.

Fasoracetam metaboliseras av njurarna, så seniorer eller personer med nedsatt njurfunktion bör rådgöra med en läkare innan de tar fasoracetam.

Gravida eller ammande kvinnor bör inte ta fasoracetam, eftersom dess effekter och verkningsmekanismer inte är helt kända.

Biverkningar

Fasoracetam verkar vara säkert och rimligt väl tolererat när det tas på ett ansvarsfullt sätt av friska individer.

De mest frekvent rapporterade biverkningarna är desamma som för andra nootropiska medel i racetam-familjen: mild och övergående trötthet, matsmältningsbesvär och huvudvärk.

Däremot rapporterar vissa användare om minskad libido och minskade orgasmer när de tar fasoracetam.

Det finns ingen information tillgänglig om specifika interaktioner mellan fasoracetam och andra läkemedel, men det kan potentiera fenibut.

Användare som har befintliga medicinska problem eller tar receptbelagda läkemedel bör rådgöra med en läkare innan de tar fasoracetam.

Stackning

Fasoracetam and Choline Stack

Fasoracetam kan tas ensamt, men liksom de andra racetamerna kombineras det vanligen med en form av kompletterande kolin för optimala resultat.

1x-2x per dag

  • 20 mg Fasoracetam
  • 300 mg CDP Choline

Var kan man köpa

Fasoracetam finns inte att köpa i fysiska butiker. Om du vill köpa fasoracetam måste du beställa det online.

Vi rekommenderar att beställa fasoracetam från PureNootropics.net eftersom de är en pålitlig och välrenommerad källa för nootropa pulver i bulk.

Sluttande tankar

Fasoracetam är ett nytt och mestadels experimentellt läkemedel, men det har redan utvecklat en stark följarskara i det nootropiska samfundet.

Många användare tycker att det är en effektiv kognitiv förstärkare som också hjälper mot ångest, depression, sömnproblem och brist på motivation.

Det anses vara säkert och väl tolererat när det tas på ett ansvarsfullt sätt, och i dagsläget tycks det inte finnas några bevis för att intag av fasoracetam leder till vare sig tolerans eller beroende.

Hursomhelst är det väldigt lite som är känt om det. Det finns få offentligt tillgängliga studier och det finns ingen dokumentation om säkerheten vid långvarig användning, om cykling är bättre än kontinuerlig dosering eller hur det interagerar med andra läkemedel.

Om du bara känner dig bekväm med att ta kosttillskott som är väletablerade och grundligt dokumenterade kanske fasoracetam inte är något för dig. Men om du är intresserad av ett innovativt nootropiskt medel som kan hjälpa till att bannlysa ångest och depression, förbättra fokus och koncentration och öka kognitionen utan att störa din sömn eller göra dig nervös, kan fasoracetam vara värt att utforska.

Referenser

.

^1 J. Elia, et al. Fasoracetam hos ungdomar med ADHD och glutamatergiska gennätverksvarianter som stör mGluR neurotransmittorsignalering Nat Commun. 2018
^2, ^9 Fas I farmakokinetisk studie med en enda dos, öppen märkning och enkelblind, placebokontrollerad doseskalationsstudie av NFC-1 hos ungdomar med Attention-Deficit Hyperactivity Disorder (NFC1-GREAT) US National Library of Medicine ClinicalTrials.gov
^3, ^13 Ogasawara T, et al. Involvering av kolinerga och GABAergiska system i reverseringen av minnesstörningar av NS-105, en kognitionsförstärkare. (1999)
^4 r/kvist Fasoracetam hjälper mig att somna bättre, varför? Reddit r/Nootropics 2018
^5, ^19, ^28 Shimidzu T, et al. Effekt av en ny kognitionsförstärkare NS-105 på inlärd hjälplöshet hos råttor: möjlig inblandning av GABA(B)-receptoruppreglering efter upprepad behandling. (1997)
^6 u/-redan- Fasoracetam är ett starkt antidepressivt medel. r/Nootropics Reddit 2018
^7 u/fatalt Fasoracetam har gett mig hopp. Reddit r/Nootropics 2018
^8 Medgenics pressmeddelande Medgenics Acquires Phase 2-Ready CNS Program: NFC-1 globenewswire.com 2015
^10 Presentation Abstracts for the 2017 APSARD Annual Meeting
^11 Trial Profile: En studie av AEVI-001 vid autismspektrumstörningar (ASD)
^12 Harmsen B, Robeyns K, Wouters J, Leyssens T3. En studie av fasoracetams former i fast tillstånd: Ett potentiellt läkemedel mot Alzheimers sjukdom. J Pharm Sci. 2017
^14 u/MachoManSavage77 Reddit r/Nootropics Oh my, fasoracetam is effective Reddit r/Nootropic 2016
^15 u/xXCsd113Xx Fasoracetam has changed my life! Reddit r/Nootropics 2017
^16 Ogasawara T, Itoh Y, Tamura M, Mushiroi T, Ukai Y, Kise M, Kimura K. Involvement of cholinergic and GABAergic systems in the reversal of memory disruption by NS-105, a cognition enhancer. Pharmacol Biochem Behav. 1999
^17, ^27, ^29 Ogasawara T, et al. Kolinergiska och GABAergiska system är inblandade i omvändningen av minnesstörningar av NS-105, en kognitionsförstärkare. Pharmacol Biochem Behav. 1999
^18 Fasoracetam – min erfarenhet.
^20 Elia J, et al. Fasoracetam hos ungdomar med ADHD och varianter av det glutamaterga gennätverket som stör mGluR neurotransmittorsignalering. (2018)
^21 u/BlueComet1 Fasoracetam to treat issues from protracted gabapentin withdrawal Reddit r/Nootropics 2016
^22 u/SnarkySincerity fasoracetam for phenibut rebound/withdrawal Reddit r/Nootropics
^23 u/triumphtripletrouble Fasoracetam mitigating GABA-B-uttag Reddit r/Nootropics 2017
^24 Hirouchi M, Oka M, Itoh Y, Ukai Y, Kimura K. Roll av metabotropa glutamatreceptorsubklasser vid modulering av adenylylcyklasaktivitet av ett nootropiskt medel NS-105. Eur J Pharmacol. 2000
^25 Metabotropisk glutamatreceptor Wikipedia.com
^26 Oka M, et al. Involvering av metabotropa glutamatreceptorer i Gi- och Gs-beroende modulering av adenylcyklasaktivitet inducerad av en ny kognitionsförstärkare NS-105 i råtthjärna. (1997)
^30, ^34 Elia J Fasoracetam hos ungdomar med ADHD och glutamatergiska gennätverksvarianter som stör mGluR neurotransmittorsignalering. Nat Commun. 2018
^31 Kumagai Y1, Yokota S, Isawa S, Murasaki M, Mukai H, Miyatake S. Comparison of pharmacokinetics of NS-105, a novel agent for cerebrovascular disease, in elderly and young subjects. Int J Clin Pharmacol Res. 1999
^32 u/DillPicklenoots Fasoracetam Dosering? Reddit r/Nootropics 2016
^33 u/Alex_Mille Fasoracetam Dosage Reddit.com r/nootropics 2017
^35 telight Fasoracetam LongeCity.org 2014
^36 MangekyoPeter Fasoracetam LongeCity.org 2014
^37 u/Ranidf Hur kan man motverka Fasoracetams bieffekt av att reducera/eliminera orgasmen efter ejakulation? Reddit.com r/Nootropics
^38 C. Merchan, R Morgan, J Papadopoulos, D Fridman Överdosering av fenibut i kombination med fasoracetam: Emerging Drugs of Abuse Journal of Clinical Intensive Care and Medication, heighpubs.org 2016

Planerar du att påbörja ett nytt kosttillskott? Se vår medicinska ansvarsfriskrivning.

Denna sida uppdaterades senast den 21 oktober 2020.

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.