Fasoracetam

Nuestro análisis basado en la evidencia de Fasoracetam cuenta con referencias únicas a los artículos científicos e informes anecdóticos.

¿Qué es Fasoracetam?

Fasoracetam es el miembro más nuevo de la familia racetam de nootrópicos que actualmente se está desarrollando como un potencial tratamiento no estimulante del TDAH.

En 2015, el fasoracetam fue aceptado por el programa de Nuevos Medicamentos en Investigación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos, que concede a los desarrolladores el permiso para iniciar ensayos clínicos en humanos y enviar el fármaco a través de las fronteras estatales.

Los estudios disponibles públicamente en humanos sobre el fasoracetam son limitados pero positivos, e indican que puede tratar eficazmente una forma específica de TDAH infantil. Los estudios en animales y la evidencia anecdótica de los usuarios sugieren que también puede mejorar la memoria, mejorar el sueño, aliviar la ansiedad y la depresión, y aliviar los síntomas de la abstinencia de otras drogas.

El fasoracetam fue creado en la década de 1990 por la compañía farmacéutica japonesa Nippon Shinyaku como un posible tratamiento para la demencia vascular. El desarrollo se detuvo tras unos ensayos clínicos decepcionantes, pero en 2013 los datos clínicos sobre el fasoracetam (a veces denominado en la literatura de investigación como NS-105 o NFC-1) fueron adquiridos por la empresa estadounidense NeuroFix, una filial de Aevi Genomic Medicine.

Los ensayos clínicos sobre el fasoracetam se iniciaron de nuevo en 2016, investigando el potencial del compuesto para tratar el Trastorno por Déficit de Atención e Hiperactividad (TDAH) en niños que presentan una mutación específica del sistema receptor de glutamato.Los ensayos sugirieron que el fasoracetam tiene potencial como alternativa no estimulante al Adderall y a otros derivados de las anfetaminas para el tratamiento del TDAH.

En 2018 se planificó un ensayo de prueba de concepto de fase II para investigar el fasoracetam como tratamiento del trastorno del espectro autista (TEA).

El fasoracetam no ha sido aprobado oficialmente para ningún uso por la USFDA y está clasificado como un producto químico de investigación que no está destinado al uso humano.

Beneficios y efectos del fasoracetam

La investigación disponible públicamente sobre el fasoracetam se limita a un pequeño número de estudios en animales y a un número aún menor de estudios en humanos.

Sin embargo, está ganando reconocimiento en la comunidad nootrópica, con muchos usuarios que informan de sus beneficios.

Puede mejorar la memoria y la cognición general

En pruebas con animales, el fasoracetam previno o redujo eficazmente la amnesia y el olvido inducidos artificialmente.

Aunque no hay datos disponibles públicamente sobre experimentos similares en sujetos humanos, muchos usuarios dicen experimentar una mejora sustancial de la memoria al tomarlo.

Al igual que otros nootrópicos racetam, el fasoracetam aumenta la cantidad de acetilcolina, el neurotransmisor más responsable de la memoria, el aprendizaje y la cognición.

Puede aliviar la ansiedad y la depresión

El fasoracetam puede mejorar el estado de ánimo, reducir la ansiedad y eliminar la depresión actuando sobre dos de las sustancias químicas más potentes del cerebro que influyen en el estado de ánimo, el glutamato y el ácido gamma-aminobutírico (GABA).

Al regular simultáneamente el GABA, que es un neurotransmisor inhibidor, y suprimir el exceso de producción del neurotransmisor excitador glutamato, el fasoracetam proporciona lo que los usuarios describen como una sensación suave y no nerviosa de mejora del estado de ánimo, relajación y calma.

No hay estudios disponibles públicamente sobre el efecto del fasoracetam en el estado de ánimo, la ansiedad o la depresión en los seres humanos, pero muchos usuarios informan de que se sienten más tranquilos, menos ansiosos y menos deprimidos cuando lo toman.

Las pruebas con animales también apoyan esta afirmación, mostrando que los sujetos a los que se les administró fasoracetam en situaciones de estrés eran menos propensos a la indefensión aprendida y a otros comportamientos ansiosos o depresivos.

Potencial tratamiento del TDAH

Uno de los pocos estudios en humanos disponibles públicamente sobre el fasoracetam sugiere que puede ser un tratamiento potencial para el TDAH.

El estudio, en el que participaron 30 sujetos con edades comprendidas entre los 12 y los 17 años, probó la eficacia del fasoracetam en el tratamiento del TDAH entre adolescentes que presentaban una mutación específica en la red de genes glutamatérgicos. Esta mutación está fuertemente asociada al TDAH y está presente en un porcentaje significativo de adolescentes con el trastorno.

Los sujetos que tomaron fasoracetam durante las cinco semanas del estudio mostraron una marcada mejora en todas las medidas clínicas durante el ensayo. La reducción de los síntomas del TDAH persistió en las pruebas posteriores al ensayo, y ninguno de los participantes en el estudio demostró el desarrollo de tolerancia o dependencia.

Puede aliviar la abstinencia de otras drogas

Muchos usuarios informan de que el fasoracetam les ha ayudado durante la abstinencia de los depresores del SNC relacionados con el GABA: gabapentina, fenibut y GHB (ácido gamma-hidroxibutírico).

Es importante señalar que no hay ninguna investigación documentada sobre la eficacia o seguridad de este uso del fasoracetam.

Cómo funciona

Los mecanismos exactos de acción del fasoracetam no se conocen del todo. Sin embargo, se cree que modula la producción y la liberación de glutamato, GABA y acetilcolina, tres de los neurotransmisores más importantes del cerebro.

Restauración del equilibrio del sistema del glutamato

El fasoracetam modula al menos algunos de los receptores cerebrales del glutamato, un neurotransmisor excitador esencial para todos los aspectos de la función cerebral.

Los desequilibrios de glutamato se asocian a diversos trastornos físicos y mentales, como el trastorno depresivo, el TDAH, la esquizofrenia, la epilepsia y los trastornos neurodegenerativos como la enfermedad de Alzheimer.

El fasoracetam actúa sobre un grupo específico de receptores de glutamato denominados receptores de glutamato metabotrópicos, o mGluR, que desempeñan una serie de funciones en el cuerpo y el cerebro, pero que están principalmente implicados en el aprendizaje, la memoria y la ansiedad.

Los ocho mGluR conocidos trabajan juntos para mantener un delicado equilibrio, con dos de ellos actuando para aumentar la excitación neuronal y los seis restantes reduciendo el riesgo de neurotoxicidad al disminuir la excitación neuronal según sea necesario.

En estudios con animales, el fasoracetam logró restaurar la función de dos mGluRs inhibitorios, reduciendo ligeramente la actividad del glutamato en el cerebro.

Sin embargo, el fasoracetam puede llegar a modular todos los receptores de glutamato metabotrópicos, restaurando el equilibrio del sistema de glutamato en su conjunto. Este mecanismo puede explicar por qué el fasoracetam puede beneficiar a los individuos con TDAH, que se asocia típicamente con niveles bajos de glutamato, sin actuar como un estimulante general.

Por la regulación del GABA

Se ha demostrado que el fasoracetam regula la actividad de los receptores GABA-B, haciendo que haya más GABA disponible en el cerebro y el sistema nervioso central.

El glutamato es también el precursor del GABA, un importante neurotransmisor inhibidor asociado al aprendizaje, pero que tiene efectos calmantes y ayuda a reducir la ansiedad y a promover el sueño.

El GABA adicional, combinado con la modulación de los receptores de glutamato, es la forma en que el fasoracetam puede aliviar la depresión y la ansiedad, disminuir la inhibición social y aumentar la motivación.

En estudios con ratas, esta acción combinada se consideró clave para la capacidad de los sujetos de superar la indefensión aprendida tras el tratamiento con fasoracetam.

Aumento de la acetilcolina disponible

El fasoracetam actúa como colinérgico, aumentando significativamente la captación de colina en el córtex y el hipocampo.

El cerebro utiliza la colina adicional para producir más acetilcolina, el neurotransmisor más fuertemente asociado con el aprendizaje, la memoria y la cognición en general.

Esta acción colinérgica, que es típica del piracetam, el aniracetam y otros miembros de la familia de nootrópicos racetam, puede crear una mejora significativa en prácticamente todos los aspectos de la cognición.

Sin embargo, la demanda adicional de colina puede agotar el suministro, dando lugar a dolores de cabeza, niebla cerebral y bajo estado de ánimo. Estos efectos secundarios pueden contrarrestarse normalmente tomando colina suplementaria.

Dosificación

Los efectos del fasoracetam en los seres humanos aún no se han documentado de forma exhaustiva, por lo que no existe una pauta definitiva para la dosificación.

En los ensayos clínicos sobre el TDAH en adolescentes, el fasoracetam se administró por vía oral en una dosis única inicial de 50-800 mg, seguida de dosis subsiguientes orientadas a los síntomas de hasta 400 mg dos veces al día durante 4 semanas.

En un pequeño estudio japonés con 14 hombres, se administraron dosis diarias de 100 mg.

Sin embargo, el fasoracetam es un compuesto potente, y se ha informado de que dosis tan bajas como 20 mg tomadas una o dos veces al día son eficaces para algunos usuarios.

Como con todos los nootrópicos, es mejor empezar con la dosis efectiva más baja y aumentar gradualmente, según sea necesario.

El fasoracetam es soluble en agua y puede tomarse con o sin alimentos. Algunos usuarios dicen que han obtenido los mejores resultados tomando fasoracetam por vía sublingual, pero otros consideran que su extrema amargura hace inviable ese método.

La documentación sobre los ensayos clínicos con pacientes con TDAH indica que no pareció desarrollarse ningún grado de tolerancia o dependencia durante las cinco semanas de duración del estudio. Por el contrario, la máxima eficacia se observó durante la última semana del ensayo. Aunque este hallazgo es positivo, no significa que la tolerancia y la dependencia sean imposibles, por lo que se recomienda encarecidamente a los usuarios que tengan en cuenta que el mecanismo de acción del fasoracetam aún no se conoce por completo. Puede ser más seguro utilizarlo de forma cíclica en lugar de continua.

El fasoracetam es metabolizado por los riñones, por lo que las personas mayores o con una función renal deteriorada deben consultar a un médico antes de tomar fasoracetam.

Las mujeres embarazadas o en periodo de lactancia no deben tomar fasoracetam, ya que sus efectos y mecanismos de acción no se conocen completamente.

Efectos secundarios

El fasoracetam parece ser seguro y razonablemente bien tolerado cuando se toma de forma responsable por individuos sanos.

Los efectos secundarios notificados con más frecuencia son los mismos que los de otros nootrópicos de la familia de los racetam: fatiga leve y transitoria, molestias digestivas y dolor de cabeza.

Sin embargo, algunos usuarios informan de una reducción de la libido y de una disminución de los orgasmos cuando toman fasoracetam.

No se dispone de información sobre las interacciones específicas entre el fasoracetam y otros medicamentos, pero puede potenciar el fenibut.

Los usuarios que tengan problemas médicos existentes o que estén tomando medicamentos con receta deben consultar a un médico antes de tomar fasoracetam.

Apilamiento

El fasoracetam y la pila de colina

El fasoracetam puede tomarse solo, pero al igual que los otros racetams, suele combinarse con una forma de colina suplementaria para obtener resultados óptimos.

1x-2x al día

  • 20 mg de Fasoracetam
  • 300 mg de Colina CDP

Dónde comprar

El fasoracetam no está disponible para su compra en tiendas físicas. Si desea comprar fasoracetam, tendrá que pedirlo en línea.

Recomendamos pedir fasoracetam de PureNootropics.net ya que son una fuente confiable y de buena reputación para polvos nootrópicos a granel.

Pensamientos finales

Fasoracetam es una droga nueva y sobre todo experimental, pero ya ha desarrollado un fuerte seguimiento en la comunidad nootrópica.

Muchos usuarios consideran que es un eficaz potenciador cognitivo que también ayuda con la ansiedad, la depresión, los problemas de sueño y la falta de motivación.

Se cree que es seguro y bien tolerado cuando se toma de forma responsable, y en este momento, no parece haber pruebas de que tomar fasoracetam provoque tolerancia o dependencia.

Sin embargo, se sabe muy poco sobre él. Hay pocos estudios disponibles públicamente, y no hay documentación sobre la seguridad del uso a largo plazo, si el ciclo es mejor que la dosis continua, o cómo interactúa con otros medicamentos.

Si sólo se siente cómodo tomando suplementos que están bien establecidos y documentados a fondo, el fasoracetam puede no ser para usted. Pero si está interesado en un nootrópico innovador que puede ayudar a desterrar la ansiedad y la depresión, mejorar el enfoque y la concentración, y potenciar la cognición sin perturbar su sueño o ponerle nervioso, puede valer la pena explorar el fasoracetam.

Referencias

^1 J. Elia, et al. Fasoracetam en adolescentes con TDAH y variantes de la red de genes glutamatérgicos que interrumpen la señalización del neurotransmisor mGluR Nat Commun. 2018
^2, ^9 Estudio farmacocinético de fase I de dosis única y etiqueta abierta y estudio de escalada de dosis simple ciego y controlado con placebo de NFC-1 en adolescentes con trastorno por déficit de atención e hiperactividad (NFC1-GREAT) US National Library of Medicine ClinicalTrials.gov
^3, ^13 Ogasawara T, et al. Implicación de los sistemas colinérgicos y GABAérgicos en la reversión de la alteración de la memoria por NS-105, un potenciador de la cognición. (1999)
^4 r/kvist Fasoracetam me ayuda a dormir mejor, ¿por qué? Reddit r/Nootropics 2018
^5, ^19, ^28 Shimidzu T, et al. Effect of a novel cognition enhancer NS-105 on learned helplessness in rats: possible involvement of GABA(B) receptor up-regulation after repeated treatment. (1997)
^6 u/-redan- Fasoracetam es un potente antidepresivo. r/Nootropics Reddit 2018
^7 u/fatalmente Fasoracetam me ha dado esperanza. Reddit r/Nootropics 2018
^8 Comunicado de prensa de Medgenics Medgenics adquiere un programa de SNC de fase 2: NFC-1 globenewswire.com 2015
^10 Resúmenes de presentaciones para la reunión anual de la APSARD de 2017
^11 Perfil del ensayo: Un estudio de detección de señales de AEVI-001 en los trastornos del espectro autista (TEA)
^12 Harmsen B, Robeyns K, Wouters J, Leyssens T3. Un estudio de las formas de estado sólido de Fasoracetam: Un Potencial Farmacéutico Anti-Alzheimer. J Pharm Sci. 2017
^14 u/MachoManSavage77 Reddit r/Nootropics Oh my, fasoracetam is effective Reddit r/Nootropic 2016
^15 u/xXCsd113Xx ¡Fasoracetam ha cambiado mi vida! Reddit r/Nootropics 2017
^16 Ogasawara T, Itoh Y, Tamura M, Mushiroi T, Ukai Y, Kise M, Kimura K. Participación de los sistemas colinérgicos y GABAérgicos en la reversión de la alteración de la memoria por NS-105, un potenciador de la cognición. Pharmacol Biochem Behav. 1999
^17, ^27, ^29 Ogasawara T, et al. Participación de los sistemas colinérgicos y GABAérgicos en la reversión de la alteración de la memoria por NS-105, un potenciador de la cognición. Pharmacol Biochem Behav. 1999
^18 Fasoracetam – mi experiencia.
^20 Elia J, et al. Fasoracetam en adolescentes con TDAH y variantes de la red de genes glutamatérgicos que interrumpen la señalización del neurotransmisor mGluR. (2018)
^21 u/BlueComet1 Fasoracetam para tratar los problemas de la abstinencia prolongada de gabapentina Reddit r/Nootropics 2016
^22 u/SnarkySincerity fasoracetam para el rebote/abstinencia de fenibut Reddit r/Nootropics
^23 u/triumphtripletrouble Fasoracetam mitigando la abstinencia de GABA-B withdrawal Reddit r/Nootropics 2017
^24 Hirouchi M, Oka M, Itoh Y, Ukai Y, Kimura K. Papel de las subclases de receptores de glutamato metabotrópicos en la modulación de la actividad de la adenilil ciclasa por un nootrópico NS-105. Eur J Pharmacol. 2000
^25 Receptor de glutamato metabotrópico Wikipedia.com
^26 Oka M, et al. Implicación de los receptores de glutamato metabotrópicos en la modulación dependiente de Gi y Gs de la actividad de la adenilato ciclasa inducida por un nuevo potenciador de la cognición NS-105 en cerebro de rata. (1997)
^30, ^34 Elia J Fasoracetam en adolescentes con TDAH y variantes de la red de genes glutamatérgicos que interrumpen la señalización del neurotransmisor mGluR. Nat Commun. 2018
^31 Kumagai Y1, Yokota S, Isawa S, Murasaki M, Mukai H, Miyatake S. Comparación de la farmacocinética de NS-105, un nuevo agente para la enfermedad cerebrovascular, en sujetos ancianos y jóvenes. Int J Clin Pharmacol Res. 1999
^32 u/DillPicklenoots ¿Dosis de Fasoracetam? Reddit r/Nootropics 2016
^33 u/Alex_Mille Fasoracetam Dosis Reddit.com r/nootropics 2017
^35 telight Fasoracetam LongeCity.org 2014
^36 MangekyoPeter Fasoracetam LongeCity.org 2014
^37 u/Ranidf ¿Cómo contrarrestar el efecto secundario del Fasoracetam de reducir/eliminar el orgasmo tras la eyaculación? Reddit.com r/Nootropics
^38 C. Merchan, R Morgan, J Papadopoulos, D Fridman Sobredosis de fenibut en combinación con fasoracetam: Drogas emergentes de abuso Journal of Clinical Intensive Care and Medication, heighpubs.org 2016

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Esta página se actualizó por última vez el 21 de octubre de 2020.

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