Generisk navn: lactulose
Doseringsform: oral opløsning, rektal opløsning

Medicinsk gennemgået af Drugs.com. Sidst opdateret den 19. februar 2021.

• Bivirkninger
• Dosering
• Professionel
• Interaktioner
• Graviditet
• Gennemgang
• Oversigter
• Visninger
• Mere

Rx Only

Enulose Beskrivelse

Lactulose er et syntetisk disaccharid i opløsningsform til oral eller rektal indgift.

På hver 15 mL lactuloseopløsning, USP indeholder: 10 g lactulose (og mindre end 1,6 g galactose, mindre end 1,2 g lactose og 0,1 g eller mindre fructose).

Lactulose er et kolonsyremiddel til behandling og forebyggelse af portalsystemisk encephalopati.

Den kemiske betegnelse for lactulose er 4-O-β-D-galactopyranosyl-D-fructofuranose. Det har følgende strukturformel:

Molekylvægten er 342,30. Det er let opløseligt i vand.

Enulose – klinisk farmakologi

Lactulose forårsager et fald i ammoniakkoncentrationen i blodet og reducerer graden af portalsystemisk encephalopati. Disse virkninger anses for at være resultater af følgende:

Bakteriel nedbrydning af lactulose i colon forsurer colonindholdet.

Denne forsuring af colonindholdet resulterer i tilbageholdelse af ammoniak i colon som ammonium-ion. Da koloniindholdet så er mere surt end blodet, kan ammoniak forventes at migrere fra blodet til kolon for at danne ammoniumionen.

Det sure koloniindhold omdanner NH3 til ammoniumionen (NH4)+, idet det fanger det og forhindrer dets absorption.

Den afførende virkning af metabolitterne af laktulose fordriver derefter den indfangede ammoniumion fra colon.

Eksperimentelle data tyder på, at laktulose absorberes dårligt. Lactulose, der gives oralt til mennesker og forsøgsdyr, resulterede i, at kun små mængder nåede blodet. Urinudskillelsen er blevet bestemt til 3% eller mindre og er stort set fuldstændig inden for 24 timer.

Ved inkubation med ekstrakter af menneskelig tyndtarmsslimhinde blev lactulose ikke hydrolyseret i løbet af en 24-timers periode og hæmmede ikke disse ekstrakters aktivitet på lactose. Lactulose når i det væsentlige uændret frem til tyktarmen. Der metaboliseres det af bakterier med dannelse af syrer med lav molekylvægt, der syrner colonindholdet.

Indikationer og anvendelse for Enulose

Til forebyggelse og behandling af portal-systemisk encephalopati, herunder stadier af hepatisk præ-coma og koma.

Kontrollerede undersøgelser har vist, at behandling med lactuloseopløsning reducerer ammoniakniveauet i blodet med 25 til 50 %; dette er generelt ledsaget af en forbedring af patienternes mentale tilstand og af en forbedring af EEG-mønstre. Det kliniske respons er observeret hos ca. 75 % af patienterne, hvilket er mindst lige så tilfredsstillende som det, der følger af neomycinbehandling. En stigning i patienternes proteintolerance er også ofte observeret med lactulosebehandling. Ved behandling af kronisk portalsystemisk encephalopati er lactulose blevet givet i over 2 år i kontrollerede undersøgelser.

Kontraindikationer

Da lactuloseopløsning indeholder galactose (mindre end 1.6 g/15 mL), er det kontraindiceret hos patienter, der har brug for en galaktosefattig diæt.

Advarsler

Der kan være en teoretisk fare for patienter, der behandles med laktuloseopløsning, og som kan være nødt til at gennemgå elektrokakterieprocedurer under proktoskopi eller koloskopi. Ophobning af H2-gas i betydelig koncentration i tilstedeværelse af en elektrisk gnist kan resultere i en eksplosiv reaktion. Selv om denne komplikation ikke er blevet rapporteret med lactulose, bør patienter i lactulosebehandling, der gennemgår sådanne procedurer, have en grundig tarmrensning med en ikke-fermenterbar opløsning. Insufflation af CO2 som en yderligere sikkerhedsforanstaltning kan tilstræbes, men anses for at være en overflødig foranstaltning.

Forholdsregler

Alment

Da laktuloseopløsning indeholder galaktose (mindre end 1,6 g/15 ml) og laktose (mindre end 1,6 g/15 ml) og laktose (mindre end 1.2 g/15 mL) bør den anvendes med forsigtighed hos diabetikere.

I den samlede behandling af portalsystemisk encephalopati bør det erkendes, at der er tale om alvorlig underliggende leversygdom med komplikationer som elektrolytforstyrrelser (f.eks, hypokalæmi), for hvilke anden specifik behandling kan være nødvendig.

Spædbørn, der får laktulose, kan udvikle hyponatriæmi og dehydrering.

Medikamentinteraktioner

Der har været modstridende rapporter om samtidig brug af neomycin og laktuloseopløsning. Teoretisk set kan elimineringen af visse colonbakterier ved hjælp af neomycin og muligvis andre antiinfektionsmidler forstyrre den ønskede nedbrydning af laktulose og dermed forhindre forsuring af colonindholdet. Derfor bør den laktulosebehandlede patients status overvåges nøje i tilfælde af samtidig oral anti-infektiøs behandling.

Resultater af foreløbige undersøgelser hos mennesker og rotter tyder på, at ikkeabsorberbare antacida, der gives samtidig med laktulose, kan hæmme det ønskede laktuloseinducerede fald i koloniens pH-værdi. Derfor bør en mulig mangel på ønsket effekt af behandlingen tages i betragtning, før sådanne lægemidler gives samtidig med lactulose.

Der bør ikke anvendes andre laksantia, især ikke i den indledende fase af behandlingen for portalsystemisk encephalopati, da den løse afføring, der følger af deres anvendelse, fejlagtigt kan antyde, at der er opnået tilstrækkelig lactulosedosedosis.

Carcinogenese, mutagenese, forringet fertilitet

Der er ingen kendte humane data om langtidspotentiale for carcinogenicitet, mutagenese eller forringet fertilitet.

Der er ingen kendte dyredata om langtidspotentiale for mutagenicitet.

Administration af lactuloseopløsning i 18 måneders foder til mus i koncentrationer på 3 og 10 procent (v/w) gav ingen tegn på carcinogenicitet.

I undersøgelser af mus, rotter og kaniner gav doser af lactuloseopløsning på op til 6 eller 12 mL/kg/dag ingen skadelige virkninger på avl, befrugtning eller fødsel.

Graviditet

Teratogene virkninger

Graviditetskategori B. Reproduktionsundersøgelser er udført på mus, rotter og kaniner ved doser op til 2 eller 4 gange den sædvanlige orale dosis til mennesker og har ikke vist tegn på nedsat fertilitet eller skade på fosteret på grund af lactulose. Der findes imidlertid ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder. Da undersøgelser af dyrs reproduktion ikke altid er forudsigende for respons hos mennesker, bør dette lægemiddel kun anvendes under graviditet, hvis der er klart behov for det.

Sygeplejende mødre

Det vides ikke, om dette lægemiddel udskilles i modermælk. Da mange lægemidler udskilles i modermælk, skal der udvises forsigtighed, når lactuloseopløsning administreres til en ammende kvinde.

Pædiatrisk brug

Der er registreret meget få oplysninger om brug af lactulose til pædiatriske patienter (se DOSERING OG ADMINISTRATION).

Bivirkninger

Der foreligger ikke præcise data om hyppighed.

Lactulose kan give gasformig distension med flatulens eller opstød og abdominal ubehag som kramper hos ca. 20 % af patienterne. Overdreven dosering kan føre til diarré med potentielle komplikationer som væsketab, hypokalæmi og hypernatriæmi.

Der er rapporteret kvalme og opkastninger.

For at rapportere FORMSÆTTE BÆRINGSREAKTIONER skal du kontakte FDA på 1-800-FDA-1088 eller http://www.fda.gov/ for frivillig indberetning af bivirkninger.

Overdosering

Tegn og symptomer

Der er ikke blevet rapporteret om utilsigtet overdosering. I tilfælde af overdosering forventes det, at diarré og abdominale kramper vil være de vigtigste symptomer. Medicinering bør afbrydes.

Oral LD50: Den akutte orale LD50 af lægemidlet er 48,8 mL/kg hos mus og større end 30 mL/kg hos rotter.

Dialyse: Dialysedata er ikke tilgængelige for lactulose. Dens molekylære lighed med saccharose ville dog antyde, at det skulle være dialysierbart.

Enulose Dosering og administration

Oral

Voksen: Den sædvanlige, orale dosis for voksne er 2 til 3 spiseskefulde (30 til 45 ml, indeholdende 20 g til 30 g lactulose) tre eller fire gange dagligt. Dosis kan justeres hver dag eller hver anden dag for at producere 2 eller 3 bløde afføringer dagligt.

Stunddoser på 30 til 45 ml lactulose kan anvendes til at fremkalde den hurtige afføring, der er indiceret i den indledende fase af behandlingen af portalsystemisk encephalopati. Når den afførende virkning er opnået, kan dosis af lactulose derefter reduceres til den anbefalede daglige dosis.

En forbedring af patientens tilstand kan forekomme inden for 24 timer, men kan ikke begynde før efter 48 timer eller endnu senere.

Kontinuerlig langtidsbehandling er indiceret for at mindske sværhedsgraden og forhindre tilbagefald af portal-systemisk encephalopati. Dosis af lactulose til dette formål er den samme som den anbefalede daglige dosis.

Pædiatrisk

Der er registreret meget få oplysninger om brugen af lactulose hos små børn og unge. Som hos voksne er det subjektive mål ved korrekt behandling at producere 2 til 3 bløde afføringer dagligt. På grundlag af de foreliggende oplysninger er den anbefalede initiale daglige orale dosis hos spædbørn 2,5 til 10 ml i opdelte doser.

For ældre børn og unge er den samlede daglige dosis 40 til 90 ml. Hvis den første dosis forårsager diarré, skal dosis straks reduceres. Hvis diarréen fortsætter, skal lactulose seponeres.

Rektalt

Når den voksne patient er i det forestående koma eller i koma-stadiet af portal-systemisk encefalopati, og der er fare for aspiration, eller når de nødvendige endoskopiske eller intubationsmæssige procedurer fysisk forhindrer indgivelse af de anbefalede orale doser, kan lactuloseopløsning gives som et retentionslavement via et rektalt ballonkateter. Rensende lavementer, der indeholder sæbespåner eller andre alkaliske midler, bør ikke anvendes.

Tre hundrede ml lactuloseopløsning bør blandes med 700 ml vand eller fysiologisk saltvand og tilbageholdes i 30 til 60 minutter. Lactulose lavement kan gentages hver 4. til 6. time. Hvis laktoseklædet utilsigtet tømmes for hurtigt, kan det gentages straks.

Målet med behandlingen er at vende koma-stadiet, således at patienten kan være i stand til at tage oral medicin. Omvendelse af koma kan finde sted inden for 2 timer efter det første lavement hos nogle patienter. Lactulose, der gives oralt i de anbefalede doser, bør påbegyndes, før Lactulose ved lavement stoppes helt.

Hvordan leveres Enulose

Lactulose Solution USP, 10 g/15 ml, er en naturligt farvet og en opløsning uden smag, der leveres i flasker på 1 pint (473 ml).

Lactuloseopløsning, USP indeholder lactulose 670 mg/mL (10 g/15 ml).

Lagres mellem 36° til 86°F (2° til 30°C). Må ikke fryses.

Under de anbefalede opbevaringsbetingelser kan der forekomme en normal mørkfarvning af farven. En sådan mørkfarvning er karakteristisk for sukkeropløsninger og påvirker ikke den terapeutiske virkning. Længerevarende udsættelse for temperaturer over 30°C (86°F) eller for direkte lys kan forårsage ekstrem mørkfarvning og turbiditet, som kan være farmaceutisk uacceptabel. Hvis denne tilstand opstår, må den ikke anvendes.

Langvarig udsættelse for frost kan medføre ændring til et halvfast stof, der er for tyktflydende til at hælde. Viskositeten vender tilbage til normal ved opvarmning til stuetemperatur.

Dispensér i en tæt, lysbestandig beholder som defineret i USP, med børnesikret lukning.

Fremstillet og emballeret af:
Fresenius Kabi Austria GmbH
Estermannstraße 17
4020 Linz Østrig

Distribueret af:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

Revideret – marts 2016

Pakningsetiket:

Pakningsetiket:

Pakningsetiket.PRINCIPAL DISPLAY PANEL