Identificación
Nombre Granisetrón Número de acceso DB00889 Descripción
Un antagonista de los receptores de serotonina (selectivo 5HT-3) que se ha utilizado como antiemético y antinauseante para pacientes de quimioterapia contra el cáncer.
Tipo Molécula pequeña Grupos aprobados, En investigación Estructura
Estructuras similares
Estructura para Granisetron (DB00889)
×
Peso medio: 312.417
Monoisotópico: 312.195011409 Fórmula química C18H24N4O Sinónimos
- Granisétron
- Granisetrón
- Granisetron
- Granisetronum
IDs externos
- APF-530
- APF530
- BRL 43694
- BRL-43694
Farmacología
Indicación
Para la prevención de las náuseas y los vómitos asociados a los tratamientos iniciales y repetidos de la terapia emetógena contra el cáncer (incluyendo altas dosis de cisplatino), postoperatorio y radiación (incluida la irradiación corporal total y la radiación abdominal fraccionada diaria).
Afecciones asociadas
- Náuseas y vómitos
Contraindicaciones & Advertencias de la caja negra 
Farmacodinámica
El granisetrón es un inhibidor selectivo de los receptores serotoninérgicos de tipo 3 (5-HT3). El granisetrón tiene poca o ninguna afinidad por otros receptores de serotonina, incluidos los receptores 5-HT 1, 5-HT 1A, 5-HT 1B/C o 5-HT 2; por los receptores alfa 1, alfa 2 o beta-adrenorreceptores; por los receptores de dopamina D 2; por los receptores de histamina H 1; por los receptores de benzodiazepinas; por los receptores de picrotoxinas; o por los receptores de opioides. En la mayoría de los estudios en humanos, el granisetrón ha tenido pocos efectos sobre la presión arterial, la frecuencia cardíaca o el electrocardiograma (ECG). El fármaco está estructural y farmacológicamente relacionado con el ondansetrón, otro inhibidor selectivo de los receptores 5-HT3. Los receptores 5-HT3 de serontonina se localizan en las terminales nerviosas del vago en la periferia, y centralmente en la zona desencadenante quimiorreceptora del área postrema. La relación temporal entre la acción emetógena de los fármacos emetógenos y la liberación de serotonina, así como la eficacia de los agentes antieméticos, sugieren que los agentes quimioterapéuticos liberan serotonina de las células enterocromafines del intestino delgado provocando cambios degenerativos en el tracto GI. La serotonina estimula entonces los receptores nerviosos vagales y esplácnicos que se proyectan al centro medular del vómito, así como los receptores 5-HT3 en el área postrema, iniciando así el reflejo del vómito, causando náuseas y vómitos.
Mecanismo de acción
El granisetrón es un potente antagonista selectivo de los receptores 5-HT3. La actividad antiemética del fármaco se produce a través de la inhibición de los receptores 5-HT3 presentes tanto a nivel central (zona quimiorreceptora medular) como periférico (tracto GI). Esta inhibición de los receptores 5-HT3 inhibe a su vez la estimulación aferente visceral del centro del vómito, probablemente de forma indirecta a nivel del área postrema, así como a través de la inhibición directa de la actividad de la serotonina dentro del área postrema y la zona quimiorreceptora desencadenante.
| Objetivo | Acciones | Organismo |
|---|---|---|
| A5-receptor 3A de la hidroxitriptamina |
antagonista
|
Humanos |
Absorción
La absorción de es rápida y completa, aunque la biodisponibilidad oral se reduce a aproximadamente el 60% como resultado del metabolismo de primer paso.
Volumen de distribución No disponible Unión a proteínas
65%
Metabolismo
Principalmente hepático; sufre N -desmetilación y oxidación del anillo aromático seguido de conjugación. Los estudios en animales sugieren que algunos de los metabolitos pueden tener actividad antagonista del receptor 5-HT 3.
Pase el ratón por encima de los productos siguientes para ver los socios de reacción
- Granisetrón
- 9′-desmetilgranisetrón
- 7-hidroxigranisetrón
Vía de eliminación
El resto de la dosis se excreta en forma de metabolitos, el 48% en la orina y el 38% en las heces.
Vida media
4-6 horas en pacientes sanos, 9-12 horas en pacientes con cáncer
Aclaramiento
- 0,52 L/h/kg
- 0,41 L/h/kg
Efectos adversos 
Toxicidad
LD50>2000 mg/kg (rata, oral)
Organismos afectados
- Humanos y otros mamíferos
Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles
Interacciones
Interacciones con otros medicamentos
- Aprobado
- Aprobado en veterinaria
- Nutracéutico
- Ilícito
- Retirado
- Investigativo
- Experimental
- Todas las drogas
| Fármaco | Interacción |
|---|---|
|
Integrar droga-medicamento
interacciones en su software |
|
| Abametapir | La concentración sérica de Granisetrón puede aumentar cuando se combina con Abametapir. |
| Acebutolol | El riesgo o la gravedad de la prolongación del QTc puede aumentar cuando Granisetrón se combina con Acebutolol. |
| Acenocumarol | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Granisetrón se combina con Acenocumarol. |
| Acetazolamida | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Acetazolamida con Granisetrón. |
| Acetofenazina | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Granisetrón se combina con Acetofenazina. |
| Aclidinio | Granisetrón puede aumentar las actividades depresoras del sistema nervioso central (depresor del SNC) de Aclidinio. |
| Acrivastina | El riesgo o la gravedad de la prolongación del QTc puede aumentar cuando se combina Acrivastina con Granisetrón. |
| Adenosina | El riesgo o la gravedad de la prolongación del QTc puede aumentar cuando se combina Adenosina con Granisetrón. |
| Agomelatina | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Granisetrón con Agomelatina. |
| Ajmalina | El riesgo o la gravedad de la prolongación del QTc puede aumentar cuando se combina Ajmalina con Granisetrón. |
Más información
Interacciones con los alimentos
- Tómelo con o sin alimentos. La absorción no se ve afectada por los alimentos.
Productos
Ingredientes de productos
| Ingrediente | UNII | CAS | Clave InChI |
|---|---|---|---|
| Clorhidrato de granisetrón | 318F6L70J8 | 107007-99-8 | QYZRTBKYBJRGJB-WQTKJZBYSA-N |
Imágenes de productos
Marca internacional/otras marcas Kevatril / Sancuso / Sustol Productos de prescripción de marca
| Nombre | Dosificación | Fuerza | Ruta | Etiquetadora | Inicio de comercialización | Fin de comercialización | Región | Imagen |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Inyección de clorhidrato de granisetrón | Solución | Intravenosa | Strides Pharma Canada Inc | No aplicable | No aplicable | Canadá |
||
| Inyección de clorhidrato de granisetrón | Líquido | Intravenoso | Omega Laboratories Ltd | 2009-05-14 | No aplicable | Canadá |
||
| Granisetrón Clorhidrato Inyección | Líquido | Intravenoso | Sandoz Canada Incorporated | 2009-02-20 | 2019-08-01 | Canadá |
||
| Granisetron Hydrochloride Injection Sdz | Solución | Intravenosa | Sandoz Canada Incorporated | 2012-12-19 | 2019-08-01 | Canadá |
||
| Kytril | Inyección, solución | 1 mg/1mL | Intravenosa | Genentech, Inc. | 1993-12-29 | 2010-07-31 | Estados Unidos |
|
| Kytril | Solución | 2 mg/10mL | Oral | Roche Pharmaceuticals | 2006-05-15 | 2006-05-15 | Estados Unidos |
|
| Kytril | Inyección, solución | 0.1 mg/1mL | Intravenosa | Genentech, Inc. | 1993-12-29 | 2008-07-31 | Estados Unidos |
|
| Kytril | Tableta, recubierto con película | 1 mg/1 | Oral | Genentech, Inc. | 1995-03-16 | 2011-09-14 | Estados Unidos |
|
| Kytril | Inyección, solución | 1 mg/4mL | Intravenosa | Genentech, Inc. | 1993-12-29 | 2011-11-30 | Estados Unidos |
|
| Kytril 1mg/1ml | Líquido | Intravenoso | Hoffmann La Roche | 1996-12-31 | 2012-01-06 | Canadá |
Productos genéricos de prescripción
| Nombre | Dosificación | Fuerza | Ruta | Etiquetado | Inicio de comercialización | Fin de comercialización | Región | Imagen |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Apo-granisetrón | Tableta | Oral | Apotex Corporation | 2009-02-20 | No aplicable | Canadá |
||
| Granisetrón | Inyección, solución | 1 mg/1mL | Intravenosa | Fresenius Kabi USA, LLC | 2009-11-20 | No aplicable | Estados Unidos |
|
| Granisetrón | Inyección | 1 mg/1mL | Intravenoso | Sandoz Inc. | 2008-06-30 | 20-05-19 | Estados Unidos |
|
| Granisetrón | Inyección, solución | 0.1 mg/1mL | Intravenosa | Fresenius Kabi USA, LLC | 2009-11-20 | 2016-05-31 | Estados Unidos |
|
| Granisetrón | Inyección | 1 mg/1mL | Intravenosa | Sandoz Inc. | 2008-06-30 | 2020-05-19 | Estados Unidos |
|
| Granisetrón | Inyección, solución | 1 mg/1mL | Intravenosa | Fresenius Kabi USA, LLC | 2009-11-20 | No aplicable | Estados Unidos |
|
| Granisetrón Clorhidrato | Inyección | 1 mg/1mL | Intravenosa | WOCKHARDT LIMITED | 2008-06-30 | No aplicable | Estados Unidos |
|
| Clorhidrato de granisetrón | Tableta | 1 mg/1 | Oral | West-Ward Pharmaceuticals Corp. | 2007-12-31 | No aplicable | Estados Unidos |
|
| Granisetrón Clorhidrato | Solución | 1 mg/1mL | Intravenosa | Hikma Farmaceutica | 2009-12-23 | 2009-12-23 | Estados Unidos |
|
| Clorhidrato de granisetrón | Tableta, recubierto con película | 1 mg/1 | Oral | OrchidPharma Inc | 2016-04-12 | No aplicable | Estados Unidos |
Categorías
Códigos ATC A04AA02 – Granisetrón
- A04AA – Antagonistas de la serotonina (5HT3)
- A04A – ANTIEMÉTICOS Y ANTINAUSOS ANTINAUSANTES
- A04 – ANTIEMÉTICOS Y ANTINAUSANTES
- A – TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO
Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como indazoles-3-carboxamidas. Son compuestos aromáticos que contienen un sistema de anillos de indazol que está sustituido en la posición 3 con un grupo carboxamida. Reino Compuestos orgánicos Superclase Compuestos organoheterocíclicos Clase Benzopirazoles Subclase Indazoles Padre directo Indazol-3-carboxamidas Padres alternativos Pirazol-5-carboxamidas / 2-carboxamidas heteroarílicas / Piperidinas / Bencenoides / Compuestos heteroaromáticos / Trialquilaminas / Amidas secundarias de ácidos carboxílicos / Aminoácidos y derivados / Compuestos azocíclicos / Compuestos organopnicógenos / Compuestos organoxígenos / Óxidos orgánicos / Derivados de hidrocarburos muestran 3 más Sustituyentes 2-carboxamida heteroarílica / Amina / Aminoácido o derivados / Compuesto heteropolicíclico aromático / Azole / Benzenoide / Grupo carboxamida / Derivado de ácido carboxílico / Compuesto heteroaromático / Derivado de hidrocarburo / Indazol-3-carboxamida / Compuesto orgánico nitrogenado / Óxido orgánico / Compuesto orgánico oxigenado / Compuesto organonitrogenado / Compuesto organopnictogénico / Piperidina / Pirazol / Pirazol-5-carboxamida / Amida secundaria de ácido carboxílico / Amina terciaria alifática / Amina terciaria mostrar 14 más Marco molecular Compuestos heteropolíclicos aromáticos Descriptores externos compuesto amino terciario, amida de ácido monocarboxílico, indazoles (CHEBI:5537)
Identificadores químicos
UNII WZG3J2MCOL Número CAS 109889-09-0 Clave InChI MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N InChI
Nombre IUPAC
SMILES
Referencia de síntesis
Neal Ward, David Alan Jones, Victor Witold Jacewicz, «Proceso para la preparación de granisetrón.» Patente estadounidense US6268498, expedida en abril de 1986.
US6268498 Referencias generales
- Gan TJ: Antagonistas selectivos de los receptores de serotonina 5-HT3 para las náuseas y vómitos postoperatorios: ¿son todos iguales? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.
- Tan M: Granisetrón: nuevos conocimientos sobre su uso para el tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia. Expert Opin Pharmacother. 2003 Sep;4(9):1563-71.
- Feyer P, Seegenschmiedt MH, Steingraeber M: Granisetrón en el control de las náuseas y vómitos inducidos por la radioterapia: comparación con otros tratamientos antieméticos. Support Care Cancer. 2005 Sep;13(9):671-8. Epub 2005 Jul 26.
Enlaces externos KEGG Drug D04370 KEGG Compound C07023 PubChem Compound 5284566 PubChem Substance 46505137 ChemSpider 10482033 BindingDB 50443668 RxNav 26237 ChEBI 5537 ChEMBL CHEMBL1290003 ZINC ZINC000100018854 Therapeutic Targets Database DAP000295 PharmGKB PA449809 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand CWB RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Granisetron AHFS Codes
- 56:22.20 – 5-HT3 Receptor Antagonists
PDB Entries 2yme / 6np0 FDA label
MSDS
Ensayos Clínicos
Ensayos Clínicos
| Fase | Estado | Finalidad | Condiciones | Cuento |
|---|---|---|---|---|
| 4 | Completado | Prevención | Formación de cálculos | 1 |
| 4 | Completado | Tratamiento | Quimioterapia-Náuseas y vómitos agudos o retardados inducidos por quimioterapia (CINV) | 1 |
| 4 | Completado | Tratamiento | Leucemias / linfomas malignos | 1 |
| 4 | Completado | Tratamiento | Síndrome de dolor miofascial / Trastornos temporomandibulares | 1 |
| 4 | Completado | Tratamiento | Náuseas, Postoperatorio | 1 |
| 4 | Completado | Tratamiento | Náuseas / Vómitos | 1 |
| 4 | Terminado | Tratamiento | Náuseas y vómitos postoperatorios (PONV) | 1 |
| 4 | Terminado | Tratamiento | Intervalo QT prolongado | 1 |
| 4 | Terminado | Tratamiento | Cáncer de próstata | 1 |
| 4 | Reclutamiento | Cuidados de apoyo | Quimioterapia-Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (CINV) | 1 |
Farmacoeconomía
Fabricantes
- Strakan international ltd
- Akorn inc
- App pharmaceuticals llc
- Baxter healthcare corp anesthesia and critical care
- Bedford laboratories
- Claris lifesciences ltd
- Dr reddys laboratories inc
- Ebewe pharma
- Sagent strides llc
- Sandoz canada inc
- Teva parenteral medicines inc
- Watson laboratories inc
- Wockhardt usa inc
- App pharmaceuticals
- Hikma farmaceutica (portugal) sa
- Hoffmann la roche inc
- Cypress pharmaceutical inc
- Apotex inc
- Barr laboratories inc
- Cipla ltd
- Corepharma llc
- Dr reddys laboratories ltd
- Mylan pharmaceuticals inc
- Natco pharma ltd
- Orchid healthcare
- Roxane laboratories inc
- Taro pharmaceuticals usa inc
- Teva pharmaceuticals usa
Envasadores
- Akorn Inc.
- Amerigen Pharmaceuticals Inc.
- Apotex Inc.
- APP Pharmaceuticals
- Ascend Laboratories LLC
- Aveva Drug Delivery Systems Inc.
- Baxter International Inc.
- Bedford Labs
- Ben Venue Laboratories Inc.
- Cipla Ltd.
- Corepharma LLC
- Cura Pharmaceutical Co. Inc.
- DAVA Pharmaceuticals
- Doctor Reddys Laboratories Ltd.
- Ebewe Pharma
- F Hoffmann La Roche Ltd.
- F Hoffmann-La Roche Ltd.
- GlaxoSmithKline Inc.
- Hawthorn Pharmaceuticals
- Hikma Pharmaceuticals
- Mylan
- Neuman Distributors Inc.
- Northstar Rx LLC
- Orchid Healthcare
- Physicians Total Care Inc.
- Prostrakan Inc.
- Roxane Labs
- Taro Pharmaceuticals USA
- Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
- UDL Laboratories
- West-Ward Pharmaceuticals
- Wockhardt Ltd.
Formas de dosificación
| Forma | Vía | Fuerza |
|---|---|---|
| Inyección | Parenteral | |
| Tableta | Oral | 1 mg |
| Inyección | ||
| Solución | Intravenosa | |
| Tableta, recubierto con película | Oral | |
| Solución, concentrado | Parenteral | |
| Inyección, solución | ||
| Inyección, solución, concentrado | Intravenosa; Parenteral | |
| Inyección | Intravenosa | |
| Inyección | Intravenosa | 0.1 mg/1mL |
| Inyección | Intravenosa | 1 mg/1mL |
| Inyección | Intravenosa | 4 mg/4mL |
| Inyección, solución | Intravenosa | 1.12 mg/1mL |
| Inyección, solución | Intravenosa | 4 mg/4mL |
| Solución | Intravenosa | 1 mg/1mL |
| Solución | Intravenosa | 4 mg/4mL |
| Tableta | Oral | 1 mg/1 |
| Líquido | Intravenoso | |
| Solución | Oral | 2 mg/10mL |
| Inyección, solución | Intramuscular; Parenteral | |
| Inyección, solución | Intravenosa | 0.1 mg/1mL |
| Inyección, solución | Intravenosa | 1 mg/4mL |
| Inyección, solución | Intravenosa | 1 mg/1mL |
| Inyección, solución | Intravenosa; Parenteral | |
| Solución | Oral | |
| Tableta, recubierta con película | Oral | 1 mg/1 |
| Inyección, solution | Parenteral | |
| Solution | Parenteral | |
| Tablet, recubierto | Oral | 2 mg |
| Parche | Transdérmico | |
| Parche | Transdérmico | 3.1 mg/24h |
| Inyección | Intravenosa | 3 mg/3ml |
| Inyección | Subcutánea | 10 mg/0.4mL |
| Inyección, solución | Intramuscular | |
| Inyección, solución | Intravenosa | |
| Tableta | Oral | |
| Solución |
Precios
| Descripción de la unidad | Costo | Unidad |
|---|---|---|
| Sancuso 3.1 mg/24 hr patch | 372,0USD | patch |
| Kytril 2 1 mg tablet Box | 131,98USD | box |
| Kytril 1 mg tablet | 62.94USD | comprimido |
| Granisetron hcl 1 mg comprimido | 60.19USD | comprimido |
| Granisetron hcl 4 mg/4 ml vial | 24,0USD | ml |
| Kytril 1 mg Comprimido | 20.27USD | comprimido |
| Apo-Granisetron 1 mg Comprimido | 14,14USD | comprimido |
| Kytril 0,1 mg/ml vial | 11.54USD | ml |
| Granisetron hcl 0.1 mg/ml vial | 7.2USD | ml |
Patentes
| Número de patente | Extensión pediátrica | Aprobada | Vence (estimada) | Región |
|---|---|---|---|---|
| CA2158354 | Número | 2004-07-13 | 2014-03-15 | Canadá |
| CA2100777 | No | 2003-08-19 | 2012-01-16 | Canadá |
| US7608282 | No | 2009-10-27 | 2024-10-22 | Estados Unidos |
| Estados Unidos5952340 | No | 1999-09-14 | 2016-09-14 | Estados Unidos |
| Estados Unidos6613355 | No | 2003-09-02 | 2021-06-28 | Estados Unidos |
| Estados Unidos6790458 | No | 2004-09-14 | 2021-05-11 | Estados Unidos |
| Estados Unidos8715710 | No | 2014-05-06 | 2024-09-28 | Estados Unidos |
| Estados Unidos8252304 | No | 2012-08-28 | 2024-09-28 | Estados Unidos |
| Estados Unidos8252305 | No | 2012-08-28 | 2024-09-28 | Estados Unidos |
| Estados Unidos9913910 | No | 2018-03-13 | 2024-09-28 | Estados Unidos |
| Estados Unidos10357570 | No | 2019-07-23 | 2024-09-28 | Estados Unidos |
Propiedades
Propiedades experimentales del estado
| Propiedad | Valor | Fuente |
|---|---|---|
| Punto de fusión (°C) | 219 °C (sal HCl) | No disponible |
| logP | 2.6 | No disponible |
Propiedades previstas
| Propiedad | Valor | Fuente |
|---|---|---|
| Solubilidad en agua | 0.434 mg/mL | ALOGPS |
| logP | 2,64 | ALOGPS |
| logP | 1.88 | ChemAxon |
| logS | -2,9 | ALOGPS |
| pKa (ácido más fuerte) | 14.75 | ChemAxon |
| pKa (básico más fuerte) | 9 | ChemAxon |
| Carga fisiológica | 1 | ChemAxon |
| Cuento de aceptores de hidrógeno | 3 | ChemAxon |
| Cuento de donantes de hidrógeno | 1 | ChemAxon |
| Superficie polar | 50.16 Å2 | ChemAxon |
| Cuento de enlaces giratorios | 2 | ChemAxon |
| Refractividad | 101.83 m3-mol-1 | ChemAxon |
| Polarizabilidad | 35.57 Å3 | ChemAxon |
| Número de anillos | 4 | ChemAxon |
| Disponibilidad | 1 | ChemAxon |
| Regla de Cinco | Sí | ChemAxon |
| Filtro Ghose | Sí | ChemAxon |
| Regla de Veber | No | ChemAxon |
| MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Características ADMET predichas
| Propiedad | Valor | Probabilidad |
|---|---|---|
| Absorción intestinal humana | + | 0.9947 |
| Barrera hematoencefálica | + | 0,9515 |
| Permeabilidad Caco-2 | + | 0.5231 |
| Sustrato de glicoproteína P | Sustrato | 0.5473 |
| Inhibidor I de la glicoproteína P | Inhibidor | 0,6287 |
| Inhibidor II de la glicoproteína P | Inhibidor | 0.7243 |
| Transportador de cationes orgánicos renales | No inhibidor | 0,5895 |
| Sustrato deCYP450 2C9 | No sustrato | 0.7898 |
| CYP450 2D6 sustrato | No sustrato | 0,9116 |
| CYP450 3A4 sustrato | Sustrato | 0.6978 |
| Sustrato deCYP450 1A2 | No inhibidor | 0,8546 |
| Inhibidor deCYP450 2C9 | No inhibidor | 0.9019 |
| Inhibidor deCYP450 2D6 | No inhibidor | 0.8841 |
| Inhibidor deCYP450 2C19 | No inhibidor | 0,9073 |
| Inhibidor deCYP450 3A4 | No inhibidor | 0.8355 |
| Promiscuidad inhibidora de CYP450 | Alta promiscuidad inhibidora de CYP | 0,6016 |
| Prueba de Ames | No tóxico para AMES | 0.5878 |
| Carcinogenicidad | No cancerígeno | 0,8464 |
| Biodegradación | No biodegradable | 0.9868 |
| Toxicidad aguda en ratas | 2,3943 DL50, mol/kg | No aplicable |
| Inhibición del hERG (predictor I) | Inhibidor débil | 0.9083 |
| Inhibición del hERG (predictor II) | Inhibidor | 0,5458 |
Espectro
Espectros de Masa (NIST) No Disponibles Espectros
| Espectro | Tipo de Espectro | Clave de Salpicadura |
|---|---|---|
| Espectro MS/MS predicho – 10V, Positivo (Anotado) | Espectro LC-MS/MS predicho | No disponible |
| Espectro MS/MS predicho – 20V, Positivo (Anotado) | Espectro LC-MS/MS | No Disponible |
| Espectro MS/MS Previsto – 40V, Positivo (Anotado) | Espectro LC-MS/MS Previsto | No Disponible |
| Espectro MS/MS Previsto – 10V, Negativo (Anotado) | Predicho LC-MS/MS | No Disponible |
| Espectro MS/MS predicho – 20V, Negativo (Anotado) | Predicho LC-MS/MS | No Disponible |
| Espectro MS/MS predicho – 40V, Negativo (Anotado) | Espectro LC-MS/MS | No disponible |
Objetivos
Propiedades de unión
×
| Propiedades | Medida | PH | Temperatura (°C) | |
|---|---|---|---|---|
| Kd (nM) | 0.02 | N/A | N/A | 2342053 |
| Kd (nM) | 0.126 | N/A | N/A | 2342053 |
| Kd (nM) | 7.94 | N/A | N/A | 2342053 |
| Ki (nM) | 1.45 | N/A | N/A | 20146481 / 22189135 |
| Ki (nM) | 3.98 | N/A | N/A | 20724042 |
Acciones
- Hillsley K, Grundy D: Plasticidad en la respuesta aferente mesentérica al cisplatino tras la vagotomía en la rata. J Auton Nerv Syst. 1999 May 28;76(2-3):93-8.
- Turvill JL, Connor P, Farthing MJ: La inhibición de la liberación de 5-HT inducida por la toxina del cólera por el antagonista del receptor 5-HT(3), granisetrón, en la rata. Br J Pharmacol. 2000 Jul;130(5):1031-6.
- Cappelli A, Anzini M, Vomero S, Mennuni L, Makovec F, Doucet E, Hamon M, Menziani MC, De Benedetti PG, Giorgi G, Ghelardini C, Collina S: Nuevos y potentes ligandos del receptor 5-HT(3) basados en la estructura de la pirrolidona: síntesis, evaluación biológica y racionalización computacional de las modalidades de interacción ligando-receptor. Bioorg Med Chem. 2002 Mar;10(3):779-801.
- Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
- Gan TJ: Antagonistas selectivos del receptor de serotonina 5-HT3 para las náuseas y los vómitos postoperatorios: ¿son todos iguales? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.
- Tan M: Granisetrón: nuevos conocimientos sobre su uso para el tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia. Expert Opin Pharmacother. 2003 Sep;4(9):1563-71.
- Ho KY, Gan TJ: Farmacología, farmacogenética y eficacia clínica de los antagonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina tipo 3 para las náuseas y los vómitos postoperatorios. Curr Opin Anaesthesiol. 2006 Dec;19(6):606-11.
- Abdelsayed GG: Management of radiation-induced nausea and vomiting. Exp Hematol. 2007 Apr;35(4 Suppl 1):34-6.
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Enzimas
Acciones
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Acciones
- Nakamura H, Ariyoshi N, Okada K, Nakasa H, Nakazawa K, Kitada M: CYP1A1 is a major enzyme responsible for the metabolism of granisetron in human liver microsomes. Curr Drug Metab. 2005 Oct;6(5):469-80.
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Más información
Fármaco creado el 13 de junio de 2005 13:24 / Actualizado el 23 de marzo de 2021 14:29