Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro Granisetron (DB00889)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost:
Monoisotopický: 312.195011409 Chemický vzorec C18H24N4O Synonyma

• Granisétron
• Granisetrón
• Granisetron
• Granisetronum

Externí ID

• APF-530
• APF530
• BRL 43694
• BRL-43694

Farmakologie

.

Indikace

Pro prevenci nevolnosti a zvracení spojených s úvodními a opakovanými kúrami emetogenní onkologické léčby (včetně vysokých dávek cisplatiny), po operaci a ozařování (včetně celotělového ozařování a denního frakcionovaného ozařování břicha).

Přidružené stavy

• Nevolnost a zvracení

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku

Farmakodynamika

Granisetron je selektivní inhibitor serotoninergních receptorů typu 3 (5-HT3). Granisetron má malou nebo žádnou afinitu k jiným serotoninovým receptorům, včetně 5-HT 1 , 5-HT 1A , 5-HT 1B/C nebo 5-HT 2 ; k alfa 1 -, alfa 2 – nebo beta-adrenoreceptorům; k dopaminovým D 2 receptorům; k histaminovým H 1 receptorům; k benzodiazepinovým receptorům; k pikrotoxinovým receptorům nebo k opioidním receptorům. Ve většině studií u lidí měl granisetron malý vliv na krevní tlak, srdeční frekvenci nebo elektrokardiogram (EKG). Léčivo je strukturně a farmakologicky příbuzné s ondansetronem, dalším selektivním inhibitorem 5-HT3 receptorů. Serontoninové receptory 5-HT3 se nacházejí na nervových zakončeních vagu na periferii a centrálně v chemoreceptorové spouštěcí zóně area postrema. Časový vztah mezi emetogenním působením emetogenních léčiv a uvolňováním serotoninu, jakož i účinnost antiemetik naznačují, že chemoterapeutika uvolňují serotonin z enterochromafinních buněk tenkého střeva tím, že způsobují degenerativní změny v trávicím traktu. Serotonin pak stimuluje vagové a splanchnické nervové receptory, které se promítají do medulárního centra pro zvracení, a také receptory 5-HT3 v area postrema, čímž iniciuje reflex zvracení a způsobuje nevolnost a zvracení.

Mechanismus účinku

Granisetron je silný, selektivní antagonista receptorů 5-HT3. Antiemetická aktivita léku je navozena inhibicí 5-HT3 receptorů přítomných jak centrálně (dřeňová chemoreceptorová zóna), tak periferně (gastrointestinální trakt). Tato inhibice 5-HT3 receptorů následně inhibuje viscerální aferentní stimulaci centra zvracení, pravděpodobně nepřímo na úrovni area postrema a také přímou inhibicí aktivity serotoninu v area postrema a chemoreceptorové spouštěcí zóně.

Vstřebávání

Vstřebávání je rychlé a úplné, ačkoli perorální biologická dostupnost je v důsledku metabolismu prvního průchodu snížena na přibližně 60 %.

Distribuční objem není k dispozici Vazba na bílkoviny

65%

Metabolismus

Především jaterní; podléhá N -demetylaci a oxidaci aromatických kruhů s následnou konjugací. Studie na zvířatech naznačují, že některé metabolity mohou mít antagonistickou aktivitu na 5-HT 3 receptory.

Najeďte na produkty níže pro zobrazení reakčních partnerů

• Granisetron
  • 9′-desmethylgranisetron
  • 7-hydroxygranisetron

Způsob eliminace

Zbytek dávky se vylučuje jako metabolity, 48 % močí a 38 % stolicí.

Poločas

4-6 hodin u zdravých pacientů, 9-12 hodin u pacientů s rakovinou

Clearance

• 0,52 l/h/kg
• 0,41 l/h/kg

Nežádoucí účinky

Toxicita

LD50>2000 mg/kg (potkan, orální)

Zasažené organismy

• Člověk a jiní savci

Cesty nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Vyšetřeno
• Vyšetřeno
• Experimentální
• Všechny léky

Léčivo	Interakce
Integrovat lék.lékové interakce ve svém softwaru
Abametapir	Koncentrace granisetronu v séru se může zvýšit, pokud je kombinován s abametapirem.
Acebutolol	Riziko nebo závažnost prodloužení QTc může být zvýšeno při kombinaci granisetronu s acebutololem.
Acenokumarol	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci granisetronu s acenokumarolem.
Acetazolamid	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci acetazolamidu s granisetronem.
Acetofenazin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci Granisetronu s Acetofenazinem.
Aclidinium	Granisetron může zvýšit tlumivé účinky na centrální nervový systém (CNS) Aclidinium.
Acrivastine	Riziko nebo závažnost prodloužení QTc může být zvýšeno při kombinaci Acrivastine s Granisetronem.
Adenosine	Riziko nebo závažnost prodloužení QTc může být zvýšeno při kombinaci Adenosine s Granisetronem.
Agomelatin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci granisetronu s agomelatinem.
Ajmalin	Riziko nebo závažnost prodloužení QTc může být zvýšeno při kombinaci ajmalinu s granisetronem.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami

• Užívejte s jídlem nebo bez jídla. Vstřebávání není ovlivněno potravou.

Produkty

Složení výrobku

Obrázky produktů

Mezinárodní/jiné značky Kevatril / Sancuso / Sustol Značkové produkty na předpis

.

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Granisetron Hydrochloride Injection	Roztok		Intravenózní	Strides Pharma Canada Inc	Není relevantní	Není relevantní	Kanada
Granisetron Hydrochloride Injection	Liquid		Intravenózní	Omega Laboratories Ltd	2009-.05-14	Neuplatňuje se	Kanada
Granisetron Hydrochloride Injection	Liquid		Intravenous	Sandoz Canada Incorporated	2009-02-20	2019-08-01	Kanada
Granisetron Hydrochloride Injection Sdz	Roztok		Intravenózní	Sandoz Canada Incorporated	2012-12-19	2019-08-01	Kanada
Kytril	Injekce, roztok	1 mg/1ml	Intravenózní	Genentech, Inc.	1993-12-29	2010-07-31	USA
Kytril	roztok	2 mg/10ml	orální	Roche Pharmaceuticals	2006-05-15	2006-05-15	USA
Kytril	Injekce, roztok	0.1 mg/1ml	Intravenózní	Genentech, Inc.	1993-12-29	2008-07-31	USA
Kytril	Tableta, potahovaná	1 mg/1	Orální	Genentech, Inc.	1995-03-16	2011-09-14	USA
Kytril	Injekce, roztok	1 mg/4ml	Intravenózní	Genentech, Inc.	1993-12-29	2011-11-30	USA
Kytril 1mg/1ml	tekutý		Intravenózní	Hoffmann La Roche	1996-12-31	2012-01-06	Kanada

Generické přípravky na předpis

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Apo-granisetron	Tableta		Orální	Apotex Corporation	2009-02-20	Neuplatňuje se	Kanada
Granisetron	Injekce, roztok	1 mg/1ml	Intravenózní	Fresenius Kabi USA, LLC	2009-11-20	Neuplatňuje se	US
Granisetron	Injekce	1 mg/1ml	Intravenózní	Sandoz Inc.	2008-06-30	2020-05-19	USA
Granisetron	Injekce, roztok	0.1 mg/1ml	Intravenózní	Fresenius Kabi USA, LLC	2009-11-20	2016-05-31	US
Granisetron	Injekce	1 mg/1ml	Intravenózní	Sandoz Inc.	2008-06-30	2020-05-19	USA
Granisetron	Injekce, roztok	1 mg/1ml	Intravenózní	Fresenius Kabi USA, LLC	2009-11-20	Neuplatňuje se	US
Granisetron. Hydrochlorid	Injekce	1 mg/1ml	Intravenózní	WOCKHARDT LIMITED	2008-.06-30	Neuplatňuje se	US
Granisetron hydrochlorid	Tableta	1 mg/1	Orální	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	2007-12-31	Neuplatňuje se	US
Granisetron Hydrochlorid	Roztok	1 mg/1ml	Intravenózně	Hikma Farmaceutica	2009-12-23	2009-12-23	US
Granisetron hydrochlorid	Tableta, potahovaná	1 mg/1	Orální	OrchidPharma Inc	2016-04-12	Neuplatňuje se	US

Kategorie

ATC kódy A04AA02 – Granisetron

• A04AA – Antagonisté serotoninu (5HT3)
• A04A – ANTIEMETIKA A. ANTINAUSEANTY
• A04 – ANTIEMETIKA A ANTINAUSEANTY
• A – ALIMENTÁRNÍ TRAKT A METABOLISMUS

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do třídy organických sloučenin známých jako indazol-.3-karboxamidy. Jedná se o aromatické sloučeniny obsahující indazolový kruhový systém, který je v poloze 3 substituován karboxamidovou skupinou. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organoheterocyklické sloučeniny Třída Benzopyrazoly Podtřída Indazoly Přímý rodič Indazol-3-karboxamidy Alternativní rodiče Pyrazol-5-karboxamidy / 2-heteroarylkarboxamidy / Piperidiny / Benzenoidy / Heteroaromatické sloučeniny / Trialkylaminy / Sekundární amidy karboxylových kyselin / Aminokyseliny a jejich deriváty / Azacyklické sloučeniny / Organické sloučeniny / Organické oxidy / Deriváty uhlovodíků Zobrazit 3 další Substituenty 2-heteroarylkarboxamid / Amin / Aminokyselina nebo deriváty / Aromatická heteropolycyklická sloučenina / Azacykl / Azol / Benzenoid / Karboxamidová skupina / Derivát kyseliny karboxylové / Heteroaromatická sloučenina / Derivát uhlovodíku / Indazol-3-karboxamid / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická kyslíková sloučenina / Organická dusíkatá sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Organopiktogenní sloučenina / Piperidin / Pyrazol / Pyrazol-5-karboxamid / Sekundární amid kyseliny karboxylové / Terciární alifatický amin / Terciární amin zobrazit 14 dalších Molekulární rámec Aromatické heteropolycyklické sloučeniny Externí deskriptory terciární aminová sloučenina, amid monokarboxylové kyseliny, indazoly (CHEBI:5537)

Chemical Identifiers

UNII WZG3J2MCOL Číslo CAS 109889-09-0 InChI Key MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N InChI

Název IUPAC

SMILES

Odkaz na syntézu

Neal Ward, David Alan Jones, Victor Witold Jacewicz, „Process for the preparation of granisetron.“ U.S. Patent US6268498, vydaný v dubnu 1986.

US6268498 Obecné odkazy

1. Gan TJ: Selective serotonin 5-HT3 receptor antagonists for postoperative nausea and vomiting: are they all same? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.
2. Tan M: Granisetron: nové poznatky o jeho použití při léčbě nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií. Expert Opin Pharmacother. 2003 Sep;4(9):1563-71.
3. Feyer P, Seegenschmiedt MH, Steingraeber M: Granisetron v kontrole radioterapií vyvolané nevolnosti a zvracení: srovnání s jinými antiemetickými terapiemi. Support Care Cancer. 2005 Sep;13(9):671-8. Epub 2005 Jul 26.

Externí odkazy KEGG Drug D04370 KEGG Compound C07023 PubChem Compound 5284566 PubChem Substance 46505137 ChemSpider 10482033 BindingDB 50443668 RxNav 26237 ChEBI 5537 ChEMBL CHEMBL1290003 ZINC ZINC000100018854 Therapeutic Targets Database DAP000295 PharmGKB PA449809 Průvodce farmakologií GtP Drug Page PDBe Ligand CWB RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Granisetron AHFS kódy

• 56:22.20 – Antagonisté 5-HT3 receptorů

PDB položky 2yme / 6np0 FDA label

MSDS

Klinické studie

Klinické studie

Pharmacoeconomics

Výrobci

Packagers

Lékové formy

.

.

Ceny

Patenty

Číslo patentu	Pediatrické rozšíření	Schváleno	Expirace (odhadovaná)	Oblast
CA2158354	Číslo	2004-.07-13	2014-03-15	Kanada
CA2100777	Ne	2003-08-19	2012-01-16	Kanada
US7608282	Ne	2009-10-27	2024-10-22	US
US5952340	Ne	1999-09-14	2016-09-14	US
US6613355	Ne	2003-09-02	2021-06-28	US
US6790458	Ne	2004-09-14	2021-05-11	US
US8715710	Ne	2014-05-06	2024-09-28	US
US8252304	Ne	2012-08-28	2024-09-28	US
US8252305	Ne	2012-08-28	2024-09-28	US
US9913910	Ne	2018-03-13	2024-09-28	US
US10357570	Ne	2019-07-23	2024-09-28	US

Vlastnosti

Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti

Předpokládané vlastnosti

.

Předpokládané vlastnosti ADMET

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 13. června 2005 13:24 / Aktualizováno 23. března 2021 14:29

.