Generický název: laktulóza
Dávkovací forma: perorální roztok, rektální roztok

Medicínská recenze: Drugs.com. Naposledy aktualizováno 19. února 2021.

• Nežádoucí účinky
• Dávkování
• Odborné
• Interakce
• Těhotenství
• Recenze
• Další

.

Pouze na lékařský předpis

Enulóza Popis

Laktulóza je syntetický disacharid ve formě roztoku pro perorální nebo rektální podání.

Každých 15 ml roztoku laktulosy, USP obsahuje:

Laktulosa je okyselovač tlustého střeva pro léčbu a prevenci portálně-systémové encefalopatie.

Chemický název laktulosy je 4-O-β-D-galaktopyranosyl-D-fruktofuranosa. Má následující strukturní vzorec:

Molekulová hmotnost je 342,30. V případě laktulosy je její molekulová hmotnost nižší než molekulová hmotnost. Je volně rozpustná ve vodě.

Enulosa – klinická farmakologie

Laktulosa způsobuje snížení koncentrace amoniaku v krvi a snižuje stupeň portalsystémové encefalopatie. Tyto účinky jsou považovány za důsledek:

Bakteriální degradace laktulosy v tlustém střevě okyseluje obsah tlustého střeva.

Toto okyselení obsahu tlustého střeva má za následek zadržování amoniaku v tlustém střevě ve formě amonného iontu. Vzhledem k tomu, že obsah tlustého střeva je pak kyselejší než krev, lze očekávat, že amoniak bude migrovat z krve do tlustého střeva za vzniku amonného iontu.

Kyselý obsah tlustého střeva přeměňuje NH3 na amonný ion (NH4)+, zadržuje ho a zabraňuje jeho vstřebávání.

Laxativní působení metabolitů laktulosy pak vyloučí zachycený amonný ion z tlustého střeva.

Experimentální údaje ukazují, že laktulosa se špatně vstřebává. Při perorálním podání laktulosy člověku a pokusným zvířatům se do krve dostalo jen malé množství. Vylučování močí bylo stanoveno na 3 % nebo méně a je v podstatě úplné během 24 hodin.

Při inkubaci s extrakty lidské sliznice tenkého střeva nebyla laktulosa během 24 hodin hydrolyzována a neinhibovala aktivitu těchto extraktů na laktosu. Laktulosa se dostala do tlustého střeva v podstatě nezměněná. Tam je metabolizována bakteriemi za vzniku nízkomolekulárních kyselin, které okyselují obsah tlustého střeva.

Indikace a použití přípravku Enulose

K prevenci a léčbě portálně-systémové encefalopatie, včetně stadií jaterního prekomu a kómatu.

Kontrolované studie prokázaly, že léčba roztokem laktulózy snižuje hladinu amoniaku v krvi o 25 až 50 %; to je obvykle doprovázeno zlepšením duševního stavu pacientů a zlepšením EEG vzorců. Klinická odpověď byla pozorována přibližně u 75 % pacientů, což je přinejmenším stejně uspokojivá odpověď jako při léčbě neomycinem. Při léčbě laktulózou je také často pozorováno zvýšení tolerance bílkovin u pacientů. Při léčbě chronické portálně-systémové encefalopatie byla laktulóza v kontrolovaných studiích podávána po dobu více než 2 let.

Kontraindikace

Protože roztok laktulózy obsahuje galaktózu (méně než 1.6 g/15 ml), je kontraindikován u pacientů, kteří vyžadují dietu s nízkým obsahem galaktózy.

Upozornění

Teoretické nebezpečí může existovat u pacientů léčených roztokem laktulózy, kteří mohou být nuceni podstoupit elektrokauterizační zákroky během proktoskopie nebo kolonoskopie. Hromadění plynu H2 ve významné koncentraci v přítomnosti elektrické jiskry může vést k výbušné reakci. Ačkoli tato komplikace nebyla u laktulózy hlášena, pacienti léčení laktulózou podstupující takové zákroky by měli mít důkladnou očistu střev nefermentujícím roztokem. Jako dodatečné ochranné opatření lze použít insuflaci CO2, která je však považována za nadbytečné opatření.

Bezpečnostní opatření

Všeobecné

Protože roztok laktulózy obsahuje galaktózu (méně než 1,6 g/15 ml) a laktózu (méně než 1.2 g/15 ml), měl by být u diabetiků používán s opatrností.

Při celkové léčbě portálně-systémové encefalopatie je třeba si uvědomit, že se jedná o závažné základní jaterní onemocnění s komplikacemi, jako je porucha elektrolytů (např, hypokalémie), u nichž může být nutná jiná specifická léčba.

U kojenců, kteří dostávají laktulózu, se může vyvinout hyponatrémie a dehydratace.

Lékové interakce

O současném užívání neomycinu a roztoku laktulózy existují rozporuplné zprávy. Teoreticky může eliminace některých bakterií tlustého střeva neomycinem a případně dalšími antiinfekčními látkami interferovat s žádoucím rozkladem laktulózy a zabránit tak okyselení obsahu tlustého střeva. Proto by měl být stav pacienta léčeného laktulózou v případě souběžné perorální antiinfekční léčby pečlivě sledován.

Výsledky předběžných studií u lidí a potkanů naznačují, že nevstřebatelná antacida podávaná současně s laktulózou mohou inhibovat žádoucí pokles pH tlustého střeva vyvolaný laktulózou. Před současným podáváním těchto léků s laktulózou je proto třeba vzít v úvahu možný nedostatek žádoucího účinku léčby.

Jiná projímadla by se neměla používat, zejména v počáteční fázi léčby portálně-systémové encefalopatie, protože řídká stolice vzniklá jejich použitím může falešně naznačovat, že bylo dosaženo adekvátní dávky laktulózy.

Karcinogeneze, mutageneze, poškození fertility

Nejsou známy žádné údaje o dlouhodobém potenciálu karcinogenity, mutagenity nebo poškození fertility u lidí.

Nejsou známy žádné údaje o dlouhodobém potenciálu mutagenity u zvířat.

Podávání roztoku laktulózy v potravě myší po dobu 18 měsíců v koncentracích 3 a 10 % (v/w) nepřineslo žádné důkazy o karcinogenitě.

Ve studiích na myších, potkanech a králících neměly dávky roztoku laktulózy až 6 nebo 12 ml/kg/den žádné škodlivé účinky na rozmnožování, početí nebo porod.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství kategorie B. Reprodukční studie byly provedeny na myších, potkanech a králících v dávkách až 2-4krát vyšších, než je obvyklá perorální dávka pro člověka, a neodhalily žádné důkazy o zhoršené plodnosti nebo poškození plodu v důsledku laktulózy. Neexistují však žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Vzhledem k tomu, že reprodukční studie na zvířatech nejsou vždy prediktivní pro reakci u lidí, měl by být tento léčivý přípravek používán během těhotenství pouze v případě jasné potřeby.

Kojící matky

Není známo, zda se tento léčivý přípravek vylučuje do lidského mléka. Vzhledem k tomu, že se do lidského mléka vylučuje mnoho léčivých látek, je třeba při podávání roztoku laktulózy kojícím ženám dbát zvýšené opatrnosti.

Podávání u dětí

O použití laktulózy u dětí bylo zaznamenáno jen velmi málo informací (viz Dávkování a způsob podání).

Nežádoucí účinky

Přesné údaje o frekvenci nejsou k dispozici.

Laktulosa může vyvolat plynatost s plynatostí nebo říháním a břišní potíže, jako jsou křeče, asi u 20 % pacientů. Nadměrné dávkování může vést k průjmu s možnými komplikacemi, jako je ztráta tekutin, hypokalémie a hypernatrémie.

Byly hlášeny nevolnosti a zvracení.

Chcete-li hlásit PODEZŘELÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY, kontaktujte FDA na čísle 1-800-FDA-1088 nebo http://www.fda.gov/ pro dobrovolné hlášení nežádoucích účinků.

Předávkování

Znaky a příznaky

Nebyly hlášeny žádné případy náhodného předávkování. V případě předávkování se očekává, že hlavními příznaky by byly průjem a křeče v břiše. Léčba by měla být ukončena.

Orální LD50: Akutní orální LD50 přípravku je 48,8 ml/kg u myší a více než 30 ml/kg u potkanů.

Dialýza: Údaje o dialýze nejsou pro laktulosu k dispozici. Její molekulární podobnost se sacharosou by však naznačovala, že by měla být dialyzovatelná.

Dávkování a způsob podání enulosy

Orální

Dospělí: Obvyklá perorální dávka pro dospělé je 2 až 3 polévkové lžíce (30 až 45 ml, obsahující 20 až 30 g laktulosy) třikrát až čtyřikrát denně. Dávkování lze upravit každý den nebo dva tak, aby vznikly 2 nebo 3 měkké stolice denně.

K vyvolání rychlého projímání indikovaného v počáteční fázi léčby portálně-systémové encefalopatie lze použít hodinové dávky 30 až 45 ml laktulózy. Po dosažení projímavého účinku lze poté dávku laktulózy snížit na doporučenou denní dávku.

Zlepšení stavu pacienta může nastat během 24 hodin, ale nemusí začít dříve než po 48 hodinách nebo i později.

K zmírnění závažnosti a prevenci recidivy portálně-systémové encefalopatie je indikována kontinuální dlouhodobá léčba. Dávka laktulózy pro tento účel je stejná jako doporučená denní dávka.

Pediatrie

O použití laktulózy u malých dětí a dospívajících bylo zaznamenáno velmi málo informací. Stejně jako u dospělých je subjektivním cílem při správné léčbě vytvoření 2 až 3 měkkých stolic denně. Na základě dostupných informací je doporučená počáteční perorální denní dávka u kojenců 2,5 až 10 ml v rozdělených dávkách.

U starších dětí a dospívajících je celková denní dávka 40 až 90 ml. Pokud počáteční dávka způsobí průjem, je třeba dávku okamžitě snížit. Pokud průjem přetrvává, je třeba podávání laktulózy přerušit.

Rektálně

Pokud je dospělý pacient ve stadiu hrozícího kómatu nebo komatu při portálně-systémové encefalopatii a hrozí nebezpečí aspirace nebo pokud nezbytné endoskopické nebo intubační procedury fyzicky brání podávání doporučených perorálních dávek, lze roztok laktulózy podávat formou retenčního klyzmatu přes rektální balónkový katétr. Neměly by se používat očistné klystýry obsahující mýdla nebo jiné alkalické látky.

Tři sta ml roztoku laktulózy by se mělo smíchat se 700 ml vody nebo fyziologického roztoku a zadržet po dobu 30 až 60 minut. Klyzma s laktulózou lze opakovat každých 4 až 6 hodin. Pokud je klyzma neúmyslně vyprázdněno příliš rychle, může být okamžitě opakováno.

Cílem léčby je zvrácení stadia kómatu, aby pacient mohl užívat perorální léky. K odvrácení kómatu může u některých pacientů dojít do 2 hodin od prvního klyzmatu. Podávání laktulózy perorálně v doporučených dávkách by mělo být zahájeno před úplným ukončením podávání laktulózy klyzmatem.

Jak se enulóza dodává

Roztok laktulózy USP, 10 g/15 ml, je přírodně zbarvený a neochucený roztok dodávaný v půllitrových (473 ml) lahvích.

Roztok laktulosy, USP obsahuje laktulosu 670 mg/ml (10 g/15 ml).

Uchovávejte při teplotě od 2° do 30°C (36° až 86°F). Nezmrazujte.

Při dodržení doporučených podmínek uchovávání může dojít k normálnímu ztmavnutí barvy. Toto ztmavnutí je charakteristické pro roztoky cukru a nemá vliv na terapeutický účinek. Dlouhodobé vystavení teplotám nad 30°C (86°F) nebo přímému světlu může způsobit extrémní ztmavnutí a zakalení, které může být farmaceuticky nevhodné. Pokud se tento stav objeví, přípravek nepoužívejte.

Dlouhodobé vystavení teplotám pod bodem mrazu může způsobit změnu na polotuhou látku, která je příliš viskózní na nalévání. Viskozita se vrátí k normálu po zahřátí na pokojovou teplotu.

Dávkujte do těsného, světlu odolného obalu podle definice USP, s uzávěrem odolným proti otevření dětmi.

Vyrábí a balí:
Fresenius Kabi Austria GmbH
Estermannstraße 17
4020 Linz Rakousko

Distribuce:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

Revize – březen 2016

Označení na obalu.PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Lékařské prohlášení

.