Generiskt namn: laktulos
Doseringsform: oral lösning, rektal lösning

Medicinskt granskad av Drugs.com. Senast uppdaterad den 19 februari 2021.

• Biverkningar
• Dosering
• Professionell
• Interaktioner
• Graviditet
• Omdömen
• Omdömen
• Mer

Rx Only

Enulosebeskrivning

Lactulos är en syntetisk disackarid i lösningsform för oral eller rektal administrering.

På 15 ml laktuloselösning, USP finns följande: 10 g laktulos (och mindre än 1,6 g galaktos, mindre än 1,2 g laktos och 0,1 g eller mindre fruktos).

Laktulos är en kolonsyra för behandling och förebyggande av portalsystemisk encefalopati.

Den kemiska benämningen för laktulos är 4-O-β-D-galaktopyranosyl-D-fructofuranos. Den har följande strukturformel:

Molekylvikten är 342,30. Den är lättlöslig i vatten.

Enulos – klinisk farmakologi

Lactulos orsakar en minskning av ammoniakkoncentrationen i blodet och minskar graden av portalsystemisk encefalopati. Dessa åtgärder anses vara resultat av följande:

Bakteriell nedbrytning av laktulos i kolon försurar koloninnehållet.

Denna försurning av koloninnehållet resulterar i att ammoniak hålls kvar i kolon som ammoniumjon. Eftersom koloninnehållet då är surare än blodet kan ammoniak förväntas migrera från blodet till kolon för att bilda ammoniumjonen.

Det sura koloninnehållet omvandlar NH3 till ammoniumjonen (NH4)+ och fångar upp den och förhindrar dess absorption.

Den laxerande verkan av metaboliterna i laktulosan driver sedan ut den instängda ammoniumjonen från kolon.

Experimentella data tyder på att laktulosan absorberas dåligt. Laktulos som gavs oralt till människor och försöksdjur resulterade i att endast små mängder nådde blodet. Urinutsöndringen har bestämts till 3 % eller mindre och är i huvudsak fullständig inom 24 timmar.

Vid inkubation med extrakt av mänsklig tunntarmsslemhinna hydrolyserades inte laktulos under en 24-timmarsperiod och hämmade inte aktiviteten hos dessa extrakt på laktos. Laktulos når kolonet i huvudsak oförändrat. Där metaboliseras den av bakterier med bildning av lågmolekylära syror som försurar koloninnehållet.

Indikationer och användning för Enulose

För förebyggande och behandling av portal-systemisk encefalopati, inklusive stadier av hepatisk prekoma och koma.

Kontrollerade studier har visat att behandling med laktuloselösning minskar ammoniaknivåerna i blodet med 25 till 50 %; detta åtföljs i allmänhet av en förbättring av patienternas mentala tillstånd och av en förbättring av EEG-mönstren. Det kliniska svaret har observerats hos cirka 75 % av patienterna, vilket är minst lika tillfredsställande som det som följer av neomycinbehandling. En ökning av patienternas proteintolerans observeras också ofta med laktuloseterapi. Vid behandling av kronisk portalsystemisk encefalopati har laktulos getts i över 2 år i kontrollerade studier.

Kontraindikationer

Då laktuloselösning innehåller galaktos (mindre än 1.6 g/15 ml) är den kontraindicerad hos patienter som behöver en diet med låg galaktoshalt.

Varningar

En teoretisk fara kan finnas för patienter som behandlas med laktuloselösning och som kan behöva genomgå elektrokakteristprocedurer under proktoskopi eller koloskopi. Ackumulering av H2-gas i betydande koncentration i närvaro av en elektrisk gnista kan leda till en explosiv reaktion. Även om denna komplikation inte har rapporterats med laktulos, bör patienter på laktuloseterapi som genomgår sådana procedurer ha en grundlig tarmrengöring med en icke-fermenterbar lösning. Insufflation av CO2 som en ytterligare säkerhetsåtgärd kan eftersträvas men anses vara en överflödig åtgärd.

Försiktighetsåtgärder

Allmänt

Då laktuloselösning innehåller galaktos (mindre än 1,6 g/15 ml) och laktos (mindre än 1.2 g/15 mL) bör den användas med försiktighet hos diabetiker.

I den övergripande hanteringen av portal-systemisk encefalopati bör man inse att det finns en allvarlig underliggande leversjukdom med komplikationer som elektrolytrubbningar (t.ex, hypokalemi) för vilka annan specifik behandling kan krävas.

Spädbarn som får laktulos kan utveckla hyponatremi och dehydrering.

Läkemedelsinteraktioner

Det har funnits motstridiga rapporter om samtidig användning av neomycin och laktuloselösning. Teoretiskt sett kan elimineringen av vissa kolonibakterier genom neomycin och eventuellt andra anti-infektionsmedel störa den önskade nedbrytningen av laktulosan och därmed förhindra surgörandet av koloninnehållet. Således bör statusen hos den laktulosebehandlade patienten övervakas noga i händelse av samtidig oral anti-infektiv behandling.

Resultat av preliminära studier på människor och råttor tyder på att icke absorberbara antacida som ges samtidigt med laktulos kan hämma den önskade laktulosinducerade sänkningen av pH i kolon. Därför bör en eventuell avsaknad av önskad effekt av behandlingen beaktas innan sådana läkemedel ges samtidigt med laktulos.

Andra laxermedel bör inte användas, särskilt inte under den inledande fasen av behandlingen av portalsystemisk encefalopati, eftersom den lösa avföringen till följd av deras användning felaktigt kan antyda att adekvat laktulosedosering har uppnåtts.

Karcinogenes, mutagenes, nedsatt fertilitet

Det finns inga kända humandata om långsiktig potential för karcinogenicitet, mutagenes eller nedsatt fertilitet.

Det finns inga kända djurdata om långsiktig potential för mutagenes.

Administrering av laktuloselösning i diet till möss i 18 månader i koncentrationer på 3 och 10 procent (v/w) gav inga bevis på karcinogenicitet.

I studier av möss, råttor och kaniner gav doser av laktuloselösning på upp till 6 eller 12 mL/kg/dag inga skadliga effekter på avel, befruktning eller födsel.

Graviditet

Teratogena effekter

Graviditetskategori B. Reproduktionsstudier har utförts på möss, råttor och kaniner vid doser upp till 2 eller 4 gånger den vanliga orala dosen för människor och har inte visat några tecken på nedsatt fertilitet eller skada på fostret på grund av laktulos. Det finns dock inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor. Eftersom reproduktionsstudier på djur inte alltid är förutsägande för responsen hos människor bör detta läkemedel användas under graviditet endast om det är klart nödvändigt.

Sjuksköterskor

Det är inte känt om detta läkemedel utsöndras i humanmjölk. Eftersom många läkemedel utsöndras i humanmjölk ska försiktighet iakttas när laktuloselösning administreras till en ammande kvinna.

Pediatrisk användning

Väldigt lite information om användning av laktuloselösning hos pediatriska patienter har registrerats (se DOSERING OCH ADMINISTRATION).

Biverkningar

Precisa uppgifter om frekvens finns inte att tillgå.

Lactulos kan ge upphov till gasuppsättning med flatulens eller uppstötningar och bukbesvär som kramper hos cirka 20 % av patienterna. Överdriven dosering kan leda till diarré med potentiella komplikationer som vätskeförlust, hypokalemi och hypernatremi.

Avslitning och kräkningar har rapporterats.

För att rapportera misstänkta biverkningar, kontakta FDA på 1-800-FDA-1088 eller http://www.fda.gov/ för frivillig rapportering av biverkningar.

Överdosering

Signaler och symtom

Det har inte förekommit några rapporter om oavsiktlig överdosering. I händelse av överdosering förväntas diarré och bukkramper vara de viktigaste symtomen. Medicineringen bör avslutas.

Oral LD50: Den akuta orala LD50 för läkemedlet är 48,8 mL/kg hos möss och större än 30 mL/kg hos råttor.

Dialys: Dialysdata finns inte tillgängliga för laktulos. Dess molekylära likhet med sackaros skulle dock antyda att det borde vara dialyserbart.

Enulos Dosering och administrering

Oral

Vuxen: Den vanliga vuxna, orala dosen är 2 till 3 matskedar (30 till 45 ml, innehållande 20 g till 30 g laktulos) tre eller fyra gånger dagligen. Dosen kan justeras var eller varannan dag för att ge 2 eller 3 mjuka avföringar dagligen.

Stundvisa doser på 30 till 45 ml laktulos kan användas för att framkalla den snabba laxering som är indicerad i den inledande fasen av behandlingen av portalsystemisk encefalopati. När den laxerande effekten har uppnåtts kan laktulosedosen sedan minskas till den rekommenderade dagliga dosen.

En förbättring av patientens tillstånd kan inträffa inom 24 timmar, men kan inte börja förrän efter 48 timmar eller till och med senare.

Kontinuerlig långtidsbehandling är indicerad för att minska allvarlighetsgraden och förhindra återfall av portal-systemisk encefalopati. Dosen laktulos för detta ändamål är densamma som den rekommenderade dagliga dosen.

Pediatrisk

Väldigt lite information om användning av laktulos hos små barn och ungdomar har registrerats. Liksom för vuxna är det subjektiva målet vid korrekt behandling att producera 2 till 3 mjuka avföringar dagligen. På grundval av tillgänglig information är den rekommenderade initiala dagliga orala dosen hos spädbarn 2,5 till 10 ml i delade doser.

För äldre barn och ungdomar är den totala dagliga dosen 40 till 90 ml. Om den första dosen orsakar diarré ska dosen minskas omedelbart. Om diarré kvarstår ska laktulosan sättas ut.

Rektalt

När den vuxna patienten befinner sig i överhängande koma eller i komastadiet av portalsystemisk encefalopati och fara för aspiration föreligger, eller när de nödvändiga endoskopi- eller intubationsförfarandena fysiskt hindrar administreringen av de rekommenderade orala doserna, kan laktulosalösning ges som ett retentionsklara inemat via en rektal ballongkateter. Rengörande lavemang som innehåller tvål eller andra alkaliska medel bör inte användas.

Trehundra ml laktuloselösning bör blandas med 700 ml vatten eller fysiologisk koksaltlösning och behållas i 30 till 60 minuter. Laktuloselema kan upprepas var fjärde till sjätte timme. Om lavemanget oavsiktligt töms för snabbt kan det upprepas omedelbart.

Målet med behandlingen är att reversera komastadiet så att patienten kan ta orala läkemedel. Omvändning av koma kan ske inom 2 timmar efter det första lavemanget hos vissa patienter. Laktulos, som ges oralt i de rekommenderade doserna, bör påbörjas innan Laktulos genom lavemang stoppas helt.

Hur levereras Enulos

Laktuloselösning USP, 10 g/15 ml, är en naturligt färgad och en smaklösning som tillhandahålls i flaskor på en pint (473 ml).

Laktuloselösning, USP innehåller laktulosa 670 mg/mL (10 g/15 ml).

Lagra mellan 36° till 86°F (2° till 30°C). Frys inte.

Under rekommenderade förvaringsförhållanden kan en normal mörkfärgning av färgen förekomma. En sådan mörkfärgning är karakteristisk för sockerlösningar och påverkar inte den terapeutiska effekten. Långvarig exponering för temperaturer över 30 °C (86 °F) eller för direkt ljus kan orsaka extrem mörkfärgning och turbiditet som kan vara farmaceutiskt olämplig. Om detta tillstånd utvecklas, använd inte.

Långvarig exponering för frystemperaturer kan orsaka förändring till en halvfast substans, för viskös för att hälla. Viskositeten återgår till det normala vid uppvärmning till rumstemperatur.

Dosera i en tät, ljusbeständig behållare enligt definitionen i USP, med barnskyddad förslutning.

Hanterat och förpackat av:
Fresenius Kabi Austria GmbH
Estermannstraße 17
4020 Linz Österrike

Distribuerat av:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

Reviderat – mars 2016

Packningsetikett.PRINCIPAL DISPLAY PANEL

Medicinsk ansvarsfriskrivning