Identificare
Denumire Granisetron Număr de accesoriu DB00889 Descriere
Antagonist al receptorilor de serotonină (selectiv 5HT-3) care a fost utilizat ca antiemetic și antinauzic pentru pacienții cu chimioterapie pentru cancer.
Tip Molecule mici Grupuri aprobate, Investigational Structure
Structuri similare
Structura pentru Granisetron (DB00889)
×
Media ponderală: 312,417
Monoizotopic: 312.195011409 Formulă chimică C18H24N4O Sinonime
- Granisétron
- Granisetrón
- Granisetron
- Granisetronum
Identificări externe
- APF-530
- APF530
- BRL 43694
- BRL-43694
Pharmacology
.
Indicații
Pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor asociate cu cure inițiale și repetate de tratament emetogen al cancerului (inclusiv doze mari de cisplatin), postoperator și radioterapie (inclusiv iradiere corporală totală și iradiere abdominală fracționată zilnic).
Afecțiuni asociate
- Nauze și vărsături
Contraindicații &Atenționări Blackbox 
Farmacodinamică
Granisetronul este un inhibitor selectiv al receptorilor serotoninergici de tip 3 (5-HT3). Granisetronul are afinitate mică sau deloc pentru alți receptori serotoninici, inclusiv 5-HT 1 , 5-HT 1A , 5-HT 1B/C sau 5-HT 2 ; pentru receptorii alfa 1 -, alfa 2 – sau beta-adrenoreceptori; pentru receptorii dopaminei D 2; pentru receptorii histaminei H 1; pentru receptorii benzodiazepinelor; pentru receptorii picrotoxinelor; sau pentru receptorii opioizi. În majoritatea studiilor la om, granisetronul a avut un efect redus asupra tensiunii arteriale, ritmului cardiac sau electrocardiogramei (ECG). Medicamentul este înrudit din punct de vedere structural și farmacologic cu ondansetronul, un alt inhibitor selectiv al receptorilor 5-HT3. Receptorii 5-HT3 ai serotoninei sunt localizați pe terminalele nervoase ale vagului la periferie și, la nivel central, în zona de declanșare a chemoreceptorilor din aria postrema. Relația temporală dintre acțiunea emetogenă a medicamentelor emetogene și eliberarea de serotonină, precum și eficacitatea agenților antiemetici sugerează că agenții chimioterapeutici eliberează serotonină din celulele enterocromafine ale intestinului subțire prin provocarea unor modificări degenerative în tractul GI. Serotonina stimulează apoi receptorii nervoși vagali și splanhnici care se proiectează la centrul medular al vărsăturilor, precum și receptorii 5-HT3 din zona postrema, inițiind astfel reflexul de vomă, provocând greață și vărsături.
Mecanism de acțiune
Granisetronul este un antagonist puternic și selectiv al receptorilor 5-HT3. Activitatea antiemetică a medicamentului este determinată de inhibarea receptorilor 5-HT3 prezenți atât la nivel central (zona chemoreceptorilor medulari), cât și la nivel periferic (tractul GI). Această inhibiție a receptorilor 5-HT3 inhibă, la rândul său, stimularea aferentă viscerală a centrului vomei, probabil indirect la nivelul zonei postrema, precum și prin inhibarea directă a activității serotoninei în zona postrema și în zona de declanșare a chemoreceptorilor.
| Teritoriu | Acțiuni | Organism |
|---|---|---|
| A5-hidroxitriptamina receptorul 3A al receptorului 3A |
antagonist
|
Humani |
Absorbție
Absorbția de este rapidă și completă, deși biodisponibilitatea orală este redusă la aproximativ 60% ca urmare a metabolismului de prim pasaj.
Volumul de distribuție Nu este disponibil Legătura cu proteinele
65%
Metabolism
Primordial hepatic; suferă N -demetilarea și oxidarea inelului aromatic urmată de conjugare. Studiile la animale sugerează că unii dintre metaboliți pot avea activitate antagonistă a receptorilor 5-HT 3.
Pasați peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție
- Granisetron
- 9′-desmetilgranisetron
- 7-hidroxi-granisetron
Calea de eliminare
Rămășița rămasă din doză este excretată sub formă de metaboliți, 48% în urină și 38% în fecale.
Timpul de înjumătățire
4-6 ore la pacienții sănătoși, 9-12 ore la pacienții cu cancer
Clearance
- 0,52 L/h/kg
- 0,41 L/h/kg
Efecte adverse 
Toxicitate
LD50>2000 mg/kg (șobolan, oral)
Organisme afectate
- Oameni și alte mamifere
Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR-uri Nu este disponibil
Interacțiuni
Interacțiuni medicamentoase
- Aprobat
- Aprobat veterinar
- Nutraceutic
- Ilicit
- Retrasmis
- Investigativ
- Experimentale
- Toate medicamentele
.
| Medicament | Interacțiune | |
|---|---|---|
|
Integrarea medicamentului-medicament
interacțiuni în software-ul dumneavoastră |
||
| Abametapir | Concentrația serică a Granisetronului poate fi crescută atunci când acesta este combinat cu Abametapir. | |
| Acebutolol | Riscul sau severitatea prelungirii QTc poate fi crescut atunci când Granisetronul este combinat cu Acebutolol. | |
| Acenocoumarol | Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Granisetronul este combinat cu Acenocoumarol. | |
| Acetazolamida | Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Acetazolamida este combinată cu Granisetron. | |
| Acetofenazină | Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Granisetronul este combinat cu Acetofenazina. | |
| Aclidiniu | Granisetronul poate crește activitățile deprimante ale sistemului nervos central (deprimante ale SNC) ale Aclidiniului. | |
| Acrivastina | Riscul sau severitatea prelungirii QTc poate fi crescută atunci când Acrivastina este combinată cu Granisetron. | |
| Adenosina | Riscul sau severitatea prelungirii QTc poate fi crescută atunci când Adenozina este combinată cu Granisetron. | |
| Agomelatina | Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Granisetronul este combinat cu Agomelatina. | |
| Ajmalina | Riscul sau severitatea prelungirii QTc poate fi crescut atunci când Ajmalina este combinată cu Granisetronul. | |
Aflați mai multe
Interacțiuni cu alimentele
- Tăiați cu sau fără alimente. Absorbția nu este afectată de alimente.
Produse
Ingrediente produse
| Ingredient | UNII | CAS | InChI Key |
|---|---|---|---|
| Granisetron hidroclorură | 318F6L70J8 | 107007-99-8 | QYZRTBKYBJRGJB-WQTKJZBYSA-N |
Imagini ale produsului
International/Other Brands Kevatril / Sancuso / Sustol Brand Name Prescription Products
| Nume | Dosare | Tărie | Rută | Etichetar | Marketing Start | Marketing End | Regiune | Imagine | |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Granisetron clorhidrat injectabil | Soluție | Intravenos | Strides Pharma Canada Inc | Nu este cazul | Nu este cazul | Nu este cazul | Canada |
||
| Granisetron Hydrochloride Injection | Lichid | Intravenos | Omega Laboratories Ltd | 2009-05-14 | Nu este cazul | Canada |
|||
| Granisetron Hydrochloride Injection | Lichid | Intravenos | Sandoz Canada Incorporated | 2009-02-20 | 2019-08-01 | Canada |
|||
| Granisetron clorhidrat injectabil Sdz | Soluție | Intravenos | Sandoz Canada Incorporated | 2012-12-19 | 2019-08-01 | Canada |
|||
| Kytril | Injecție, soluție | 1 mg/1mL | Intravenos | Genentech, Inc. | 1993-12-29 | 2010-07-31 | SUA |
||
| Kytril | Soluție | 2 mg/10mL | Oral | Roche Pharmaceuticals | 2006-.05-15 | 2006-05-15 | SUA |
||
| Kytril | Injecție, soluție | 0.1 mg/1mL | Intravenos | Genentech, Inc. | 1993-12-29 | 2008-07-31 | SUA |
||
| Kytril | Tabletă, filmat | 1 mg/1 | Oral | Genentech, Inc. | 1995-03-16 | 2011-09-14 | SUA |
||
| Kytril | Injecție, soluție | 1 mg/4mL | Intravenos | Genentech, Inc. | 1993-12-29 | 2011-11-30 | SUA |
||
| Kytril 1mg/1ml | Lichid | Intravenos | Hoffmann La Roche | 1996-12-31 | 2012-01-…06 | Canada |
Produse generice cu prescripție medicală
| Nume | Dosare | Strength | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image | |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Apo-granisetron | Tablet | Oral | Apotex Corporation | 2009-02-20 | Nu se aplică | Canada |
|||
| Granisetron | Injecție, soluție | 1 mg/1mL | Intravenos | Fresenius Kabi USA, LLC | 2009-11-20 | Nu se aplică | SUA |
||
| Granisetron | Injecție | 1 mg/1mL | Intravenos | Sandoz Inc. | 2008-06-30 | 20-05-19 | SUA |
||
| Granisetron | Injecție, soluție | 0.1 mg/1mL | Intravenos | Fresenius Kabi USA, LLC | 2009-11-20 | 2016-05-31 | SUA |
||
| Granisetron | Injecție | 1 mg/1mL | Intravenos | Sandoz Inc. | 2008-06-30 | 20-05-19 | SUA |
||
| Granisetron | Injecție, soluție | 1 mg/1mL | Intravenos | Fresenius Kabi USA, LLC | 2009-11-20 | Nu se aplică | SUA |
||
| Granisetron Clorhidrat | Injecție | 1 mg/1mL | Intravenos | WOCKHARDT LIMITED | 2008-.06-30 | Nu se aplică | SUA |
||
| Clorhidrat de granisetron | Comprimat | 1 mg/1 | Oral | West-Ward Pharmaceuticals Corp. | 2007-12-31 | Nu se aplică | SUA |
||
| Granisetron Clorhidrat | Soluție | 1 mg/1mL | Intravenos | Hikma Farmaceutica | 2009-.12-23 | 2009-12-23-12-23 | SUA |
||
| Clorhidrat de granisetron | Tabletă, filmat | 1 mg/1 | Oral | OrchidPharma Inc | 2016-04-.12 | Nu se aplică | SUA |
Categorii
Coduri ATC A04AA02 – Granisetron
- A04AA – Antagoniști ai serotoninei (5HT3)
- A04A – ANTIEMETICE ȘI ANTINAUSEANȚI
- A04 – ANTIEMETICI ȘI ANTINAUSEANȚI
- A – TRACTUL ALIMENTAR ȘI METABOLISMUL
Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizat de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de indazol-…3-carboxamide. Aceștia sunt compuși aromatici care conțin un sistem inelar de indazol care este substituit în poziția 3 cu o grupare carboxamidă. Regatul Compuși organici Superclasa Compuși organoheterociclici Clasa Benzopirazoli Subclasa Indazoli Părinte direct Indazol-3-carboxamide Părinți alternativi Pirazol-5-carboxamide / 2-heteroaril-carboxamide / Piperidine / Benzenoide / Compuși heteroaromatici / Trialchilamine / Amide secundare de acizi carboxilici / Aminoacizi și derivați / Compuși azacilici / Compuși organopnictogeni / Compuși organooxigeni / Oxizi organici / Derivați de hidrocarburi arată încă 3 Substituenți 2-heteroaril carboxamidă / Amină / Aminoacid sau derivați / Compus heterociclic aromatic / Azacil / Azol / Benzenoid / Grupa carboxamidă / Derivat de acid carboxilic / Compus heteroaromatic / Derivat hidrocarbonat / Indazol-3-carboxamidă / Compus organic de azot / Oxid organic / Compus organic de oxigen / Compus organonitrogen / Compus organooxigen / Compus organopnictogen / Piperidină / Pirazol / Pirazol-5-carboxamidă / Amidă secundară a acidului carboxilic / Amină alifatică terțiară / Amină terțiară arată 14 mai multe Cadrul molecular Compuși heterociclici aromatici Descriptori externi Compus amino terțiar, amidă de acid monocarboxilic, indazoli (CHEBI:5537)
Identificatori chimici
UNII WZG3J2MCOL Număr CAS 109889-09-0 Cheie InChI MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N InChI
Denumire IUPAC
SMILES
Referință de sinteză
Neal Ward, David Alan Jones, Victor Witold Jacewicz, „Process for the preparation of granisetron.” U.S. Patent US6268498, eliberat în aprilie 1986.
US6268498 Referințe generale
- Gan TJ: Antagoniști selectivi ai receptorilor serotoninei 5-HT3 pentru greață și vărsături postoperatorii: sunt toți la fel? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.
- Tan M: Granisetron: noi perspective în utilizarea sa pentru tratamentul grețurilor și vărsăturilor induse de chimioterapie. Expert Opin Pharmacother: Expert Opin Pharmacother. 2003 Sep;4(9):1563-71.
- Feyer P, Seegenschmiedt MH, Steingraeber M: Granisetron în controlul grețurilor și vărsăturilor induse de radioterapie: o comparație cu alte terapii antiemetice. Support Care Cancer. 2005 Sep;13(9):671-8. Epub 2005 Jul 26.
Legături externe KEGG Drug D04370 KEGG Compound C07023 PubChem Compound 5284566 PubChem Substance 46505137 ChemSpider 10482033 BindingDB 50443668 RxNav 26237 ChEBI 5537 ChEMBL CHEMBL1290003 ZINC ZINC000100018854 Therapeutic Targets Database DAP000295 PharmGKB PA449809 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand CWB RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Granisetron Coduri AHFS
- 56:22.20 – 5-HT3 Receptor Antagonists
PDB Entries 2yme / 6np0 FDA label
MSDS
Studii clinice
Studii clinice
| Fază | Status | Scop | Scop | Condiții | Contestat |
|---|---|---|---|---|---|
| 4 | Completat | Prevenție | Formarea de calculi galactici | 1 | |
| 4 | Completat | Tratament | Chemoterapie-Acute or Delayed Acute or Delayed Nausea and Vomiting (CINV) | 1 | |
| 4 | Completed | Tratament | Leucemii / Limfoame maligne | 1 | |
| 4 | Complet | Tratament | Sindromul durerii miofasciale / Tulburări temporo-mandibulare | 1 | |
| 4 | Complet | Tratament | Nausee, Postoperator | 1 | |
| 4 | Completat | Tratament | Greață / Vărsături | 1 | |
| 4 | Completat | Tratament | Greață și vărsături postoperatorii (PONV) | 1 | |
| 4 | Încheiat | Tratament | Interval QT prelungit | 1 | |
| 4 | Încheiat | Încheiat | Tratament | Cancer de prostată | 1 |
| 4 | Recrutare | Îngrijire suportivă | Chemoterapie-Induced Nausea și vărsăturile induse de chimioterapie (CINV) | 1 |
Pharmacoeconomics
Producători
- Strakan international ltd
- Akorn inc
- App pharmaceuticals llc
- Baxter healthcare corp anesthesia and critical care
- Bedford laboratories
- Claris lifesciences ltd
- Dr reddys laboratories inc
- Ebewe pharma
- Sagent strides llc
- Sandoz canada inc
- Teva parenteral medicines inc
- Watson laboratories inc
- Wockhardt usa inc
- App pharmaceuticals
- Hikma farmaceutica (portugal) sa
- Hoffmann la roche inc
- Cypress pharmaceutical inc
- Apotex inc
- Barr laboratories inc
- Cipla ltd
- Corepharma llc
- Dr. reddys laboratories ltd
- Mylan pharmaceuticals inc
- Natco pharma ltd
- Orchid healthcare
- Roxane laboratories inc
- Taro pharmaceuticals usa inc
- Teva pharmaceuticals usa
.
Ambalatori
- Akorn Inc.
- Amerigen Pharmaceuticals Inc.
- Apotex Inc.
- APP Pharmaceuticals
- Ascend Laboratories LLC
- Aveva Drug Delivery Systems Inc.
- Baxter International Inc.
- Bedford Labs
- Ben Venue Laboratories Inc.
- Cipla Ltd.
- Corepharma LLC
- Cura Pharmaceutical Co. Inc.
- DAVA Pharmaceuticals
- Doctor Reddys Laboratories Ltd.
- Ebewe Pharma
- F Hoffmann La Roche Ltd.
- F Hoffmann-La Roche Ltd.
- GlaxoSmithKline Inc.
- Hawthorn Pharmaceuticals
- Hikma Pharmaceuticals
- Mylan
- Neuman Distributors Inc.
- Northstar Rx LLC
- Orchid Healthcare
- Physicians Total Care Inc.
- Prostrakan Inc.
- Roxane Labs
- Taro Pharmaceuticals USA
- Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
- UDL Laboratories
- West-Ward Pharmaceuticals
- Wockhardt Ltd.
Forme farmaceutice
| Formă | Rută | Formă | |
|---|---|---|---|
| Injecție | Parenterală | ||
| Tablet | Oral | 1 mg | |
| Injecție | |||
| Soluție | Intravenos | ||
| Tablet, filmat | Oral | ||
| Soluție, concentrat | Parenteral | ||
| Injecție, soluție | |||
| Injecție, soluție, concentrat | Injecție, soluție, concentrat | Intravenos; Parenteral | |
| Injecție | Intravenoasă | ||
| Injecție | Intravenoasă | 0.1 mg/1mL | |
| Injecție | Intravenos | 1 mg/1mL | |
| Injecție | Intravenos | 4 mg/4mL | |
| Injecție, soluție | Soluție intravenoasă | 1.12 mg/1mL | |
| Injecție, soluție | Soluție | 4 mg/4mL | |
| Soluție | Soluție | Intravenos | 1 mg/1mL |
| Soluție | Intravenos | 4 mg/4mL | |
| Comprimat | Oral | 1 mg/1 | |
| Lichid | Intravenos | Intravenos | |
| Soluție | Oral | 2 mg/10mL | |
| Injecție, soluție | Intramuscular; Parenteral | ||
| Injecție, soluție | Intravenoasă | 0.1 mg/1mL | |
| Injecție, soluție | Intravenoasă | 1 mg/4mL | |
| Injecție, soluție | Intravenoasă | 1 mg/1mL | |
| Injecție, soluție | Intravenoasă; Parenteral | ||
| Soluție | Orală | ||
| Tabletă, filmată | Orală | 1 mg/1 | |
| Injecție, soluție | Parenteral | ||
| Soluție | Parenteral | ||
| Tablet, filmat | Oral | 2 mg | |
| Patch | Transdermal | ||
| Patch | Transdermal | 3.1 mg/24h | |
| Injecție | Intravenos | 3 mg/3ml | |
| Injecție | Subcutanată | 10 mg/0.4mL | |
| Injecție, soluție | Intramusculară | ||
| Injecție, soluție | Intravenoasă | ||
| Tabletă | Orală | ||
| Soluție |
Prețuri
| Descrierea unității | Cost | Unitate |
|---|---|---|
| Sancuso 3.1 mg/24 hr patch | 372.0USD | patch |
| Kytril 2 1 mg comprimat Cutie | 131.98USD | cutie |
| Kytril 1 mg comprimat | 62.94USD | comprimat |
| Granisetron hcl 1 mg comprimat | 60.19USD | comprimat |
| Granisetron hcl 4 mg/4 ml flacon | 24,0USD | ml |
| Kytril 1 mg comprimat | 20.27USD | comprimat |
| Apo-Granisetron 1 mg comprimat | 14,14USD | comprimat |
| Kytril 0,1 mg/ml flacon | 11.54USD | ml |
| Granisetron hcl 0,1 mg/ml flacon | 7,2USD | ml |
Brevete
| Numărul brevetului | Extensie pediatrică | Aprobat | Expiră (estimativ) | Regiunea | |
|---|---|---|---|---|---|
| CA2158354 | Numărul | 2004…07-13 | 2014-03-15 | Canada |
|
| CA2100777 | Nu | 2003-08-.19 | 2012-01-16 | Canada |
|
| US7608282 | Nu | 2009-10-27 | 2024-10-22 | US |
|
| US5952340 | Nu | 1999-09-14 | 2016-09-14 | US |
|
| US6613355 | Nu | 2003-09-02 | 2021-06-28 | US |
|
| US6790458 | Nu | 2004-09-14 | 2021-05-.11 | US |
|
| US8715710 | Nu | 2014-05-06 | 2024-.09-28 | US |
|
| US8252304 | Nu | 2012-08-28 | 2024-09-28 | US |
|
| US8252305 | Nu | 2012-08-.28 | 2024-09-28 | US |
|
| US9913910 | Nu | 2018-03-13 | 2024-09-28 | US |
|
| US10357570 | Nu | 2019-07-23 | 2024-09-28 | SUA |
Proprietăți
Proprietăți solide experimentale de stat
| Proprietate | Valoare | Sursa |
|---|---|---|
| punctul de topire (°C) | 219 °C (sare HCl) | Nu este disponibil |
| logP | 2.6 | Nu este disponibil |
Proprietăți prezise
| Proprietate | Valoare | Sursa | |
|---|---|---|---|
| Solubilitate în apă | 0.434 mg/mL | ALOGPS | |
| logP | 2,64 | ALOGPS | |
| logP | 1.88 | ChemAxon | |
| logS | -2,9 | ALOGPS | |
| pKa (cel mai puternic acid) | 14.75 | ChemAxon | |
| pKa (cel mai puternic bazic) | 9 | ChemAxon | |
| Physiological Charge | 1 | ChemAxon | |
| Contestat de acceptoare de hidrogen | 3 | ChemAxon | |
| Contestat de donatoare de hidrogen | 1 | ChemAxon | |
| Suprafață polară | 50.16 Å2 | ChemAxon | |
| Numărul de legături rotative | 2 | ChemAxon | |
| Refractivitate | 101.83 m3-mol-1 | ChemAxon | |
| Polarizabilitate | 35.57 Å3 | ChemAxon | |
| Numărul de inele | 4 | ChemAxon | |
| Biodisponibilitate | 1 | ChemAxon | |
| Regula de Cinci | Da | ChemAxon | |
| Filtrul de Gheață | Da | ChemAxon | |
| Veber’s Rule | No | ChemAxon | |
| MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
| Property | Value | Probability | |
|---|---|---|---|
| Human Intestinal Absorption | + | 0.9947 | |
| Bariera hematoencefalică | + | 0,9515 | |
| Caco-2 permeabil | + | 0.5231 | |
| Substrat al glicoproteinei P | Substrat | 0.5473 | |
| Inhibitor al P-glicoproteinei I | Inhibitor | 0,6287 | |
| Inhibitor al P-glicoproteinei II | Inhibitor | 0,6287 | |
| .7243 | |||
| Transportator renal de cationi organici | Non-inhibitor | 0,5895 | |
| Substrat al CYP450 2C9 | Nu-substrat | 0.7898 | |
| CYP450 2D6 substrat | Nu-substrat | 0,9116 | |
| CYP450 3A4 substrat | Substrat | 0.6978 | |
| CYP450 1A2 substrat | Nu-inhibitor | 0,8546 | |
| CYP450 2C9 inhibitor | Nu-inhibitor | 0.9019 | |
| Inhibitor al CYP450 2D6 | Non-inhibitor | 0.8841 | |
| Inhibitor al CYP450 2C19 | Nu-inhibitor | 0,9073 | |
| Inhibitor al CYP450 3A4 | Nu-inhibitor | 0,9073 | |
| .8355 | |||
| Promiscuitate de inhibare a CYP450 | Promiscuitate ridicată de inhibare a CYP | 0,6016 | |
| Test AMES | Nu este toxic pentru AMES | 0.5878 | |
| Carcinogenitate | Nu cancerigenă | 0,8464 | |
| Biodegradare | Nu este ușor biodegradabil | 0.9868 | |
| Toxicitate acută la șobolan | 2,3943 LD50, mol/kg | Nu se aplică | |
| Inhibiție hERG (predictor I) | Inhibitor slab | 0.9083 | |
| hERG inhibition (predictor II) | Inhibitor | 0,5458 |
Spectrul
Spectrul de masă (NIST) Spectrul nu este disponibil
| Spectrul | Tipul de spectru | Cheia de dispersie |
|---|---|---|
| Spectrul MS/MS preconizat – 10V, Pozitiv (adnotat) | Predicted LC-MS/MS | Nu este disponibil |
| Spectrul MS/MS preconizat – 20V, Pozitiv (adnotat) | Spectru LC-MS/MS prefigurat | Nu este disponibil |
| Spectrul MS/MS prefigurat – 40V, pozitiv (adnotat) | Spectru LC-MS/MS prefigurat | Nu este disponibil |
| Spectru MS/MS prefigurat – 10V, Negativ (adnotat) | Predicted LC-MS/MS | Nu este disponibil |
| Spectrul MS/MS preconizat – 20V, Negativ (adnotat) | Predicted LC-MS/MS | Nu este disponibil |
| Spectrul MS/MS preconizat – 40V, Negativ (adnotat) | Predicted LC-.MS/MS | Nu este disponibil |
Ținte
Proprietăți de legare
×
| Proprietate | Măsurare | pH | Temperatură (°C) | |
|---|---|---|---|---|
| Kd (nM) | 0.02 | N/A | N/A | 2342053 |
| Kd (nM) | 0.126 | N/A | N/A | 2342053 |
| Kd (nM) | 7.94 | N/A | N/A | 2342053 |
| Ki (nM) | 1.45 | N/A | N/A | 20146481 / 22189135 |
| Ki (nM) | 3.98 | N/A | N/A | 20724042 |
Acțiuni
- Hillsley K, Grundy D: Plasticitatea în răspunsul aferentă mezenterică la cisplatin în urma vagotomiei la șobolan. J Auton Nerv Syst. 1999 May 28;76(2-3):93-8.
- Turvill JL, Connor P, Farthing MJ: Inhibarea eliberării de 5-HT indusă de toxina holerică de către antagonistul receptorului 5-HT(3), granisetron, la șobolan. Br J Pharmacol. 2000 Jul;130(5):1031-6.
- Cappelli A, Anzini M, Vomero S, Mennuni L, Makovec F, Doucet E, Hamon M, Menziani MC, De Benedetti PG, Giorgi G, Ghelardini C, Collina S: Noi liganzi puternici ai receptorului 5-HT(3) pe bază de structură de pirrolidonă: sinteză, evaluare biologică și raționalizare computațională a modalităților de interacțiune ligand-receptor. Bioorg Med Chem. 2002 Mar;10(3):779-801.
- Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Baza de date a țintelor terapeutice. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
- Gan TJ: Antagoniști selectivi ai receptorilor serotoninei 5-HT3 pentru greața și vărsăturile postoperatorii: sunt toți la fel? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.
- Tan M: Granisetron: noi perspective în utilizarea sa pentru tratamentul grețurilor și vărsăturilor induse de chimioterapie. Expert Opin Pharmacother: Expert Opin Pharmacother: Expert Opin Pharmacother. 2003 Sep;4(9):1563-71.
- Ho KY, Gan TJ: Farmacologia, farmacogenetica și eficacitatea clinică a antagoniștilor receptorilor receptorilor de tip 3 ai 5-hidroxitriptaminei pentru greața și vărsăturile postoperatorii. Curr Opin Anaesthesiol. 2006 Dec;19(6):606-11.
- Abdelsayed GG: Managementul grețurilor și vărsăturilor induse de radiații. Exp Hematol. 2007 Apr;35(4 Suppl 1):34-6.
- Feyer P, Seegenschmiedt MH, Steingraeber M: Granisetron în controlul grețurilor și vărsăturilor induse de radioterapie: o comparație cu alte terapii antiemetice. Support Care Cancer. 2005 Sep;13(9):671-8. Epub 2005 Jul 26.
Enzime
Acțiuni
- Tan M: Granisetron: noi perspective în utilizarea sa pentru tratamentul grețurilor și vărsăturilor induse de chimioterapie. Expert Opin Pharmacother. 2003 Sep;4(9):1563-71.
- Janicki PK: Metabolismul citocromului P450 2D6 și antagoniștii receptorilor de tip 3 ai 5-hidroxitriptaminei pentru greața și vărsăturile postoperatorii. Med Sci Monit. 2005 Oct;11(10):RA322-8. Epub 2005 Sep 26.
- Nakamura H, Ariyoshi N, Okada K, Nakasa H, Nakazawa K, Kitada M: CYP1A1 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolizarea granisetronului în microsomii hepatici umani. Curr Drug Metab. 2005 Oct;6(5):469-80.
Acțiuni
- Nakamura H, Ariyoshi N, Okada K, Nakasa H, Nakazawa K, Kitada M: CYP1A1 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolizarea granisetronului în microsomii hepatici umani. Curr Drug Metab. 2005 Oct;6(5):469-80.
- Bustos ML, Zhao Y, Chen H, Caritis SN, Venkataramanan R: Polimorfismele din genele CYP1A1 și CYP3A5 contribuie la variabilitatea clearance-ului și expunerii la Granisetron la femeile gravide cu greață și vărsături. Pharmacotherapy. 2016 Dec;36(12):1238-1244. doi: 10.1002/phar.1860. Epub 2016 Dec 5.
- Lang D, Radtke M, Bairlein M: Expresia extrem de variabilă a CYP1A1 în ficatul uman și impactul asupra farmacocineticii Riociguat și Granisetron la om. Chem Res Toxicol. 2019 Jun 17;32(6):1115-1122. doi: 10.1021/acs.chemrestox.8b00413. Epub 2019 Apr 16.
Aflați mai multe
Medicament creat la 13 iunie 2005 13:24 / Actualizat la 23 martie 2021 14:29