Denumire generică: lactuloză
Forma de dozare: soluție orală, soluție rectală

Revizuit medical de Drugs.com. Ultima actualizare la 19 februarie 2021.

• Efecte secundare
• Dosare
• Profesioniști
• Interacțiuni
• Pregândire
• Recenzii
• Mai multe

.

Numai pentru prescripție medicală

Descriere

Lactuloza este o dizaharidă sintetică sub formă de soluție pentru administrare orală sau rectală.

Câte 15 ml de soluție de lactuloză, USP conțin: 10 g lactuloză (și mai puțin de 1,6 g galactoză, mai puțin de 1,2 g lactoză și 0,1 g sau mai puțin de fructoză).

Lactuloza este un acidifiant colonic pentru tratamentul și prevenirea encefalopatiei portal-sistemice.

Denumirea chimică a lactulozei este 4-O-β-D-galactopiranozil-D-fructofuranoză. Are următoarea formulă structurală:

Greutatea moleculară este de 342,30. Este liber solubilă în apă.

Enulose – Farmacologie clinică

Lactuloza determină o scădere a concentrației de amoniac din sânge și reduce gradul de encefalopatie portalsistemică. Aceste acțiuni sunt considerate a fi rezultatele următoarelor:

Degradarea bacteriană a lactozei în colon acidifică conținutul colonic.

Această acidificare a conținutului colonic are ca rezultat reținerea amoniacului în colon sub formă de ion amoniu. Deoarece conținutul colonului este atunci mai acid decât sângele, este de așteptat ca amoniacul să migreze din sânge în colon pentru a forma ionul de amoniu.

Conținutul acid al colonului transformă NH3 în ionul de amoniu (NH4)+, capturându-l și împiedicând absorbția acestuia.

Acțiunea laxativă a metaboliților lactozei expulzează apoi din colon ionul de amoniu captat.

Datele experimentale indică faptul că lactoza este slab absorbită. Lactuloza administrată pe cale orală la om și la animale de laborator a avut ca rezultat doar cantități mici care au ajuns în sânge. S-a stabilit că excreția urinară este de 3% sau mai puțin și este practic completă în 24 de ore.

Când a fost incubată cu extracte de mucoasă intestinală subțire umană, lactoza nu a fost hidrolizată pe o perioadă de 24 de ore și nu a inhibat activitatea acestor extracte asupra lactozei. Laculoza ajunge în colon practic neschimbată. Acolo este metabolizată de bacterii cu formarea de acizi cu greutate moleculară mică care acidifică conținutul colonului.

Indicații și mod de utilizare a enulozei

Pentru prevenirea și tratamentul encefalopatiei portal-sistemice, inclusiv stadiile de precomă și comă hepatică.

Studii controlate au arătat că terapia cu soluție de lactuloză reduce nivelul de amoniac din sânge cu 25 până la 50%; acest lucru este în general paralel cu o ameliorare a stării psihice a pacienților și cu o îmbunătățire a tiparelor EEG. Răspunsul clinic a fost observat la aproximativ 75% dintre pacienți, care este cel puțin la fel de satisfăcător ca cel rezultat în urma tratamentului cu neomicină. O creștere a toleranței la proteine a pacienților este, de asemenea, frecvent observată cu terapia cu lactuloză. În tratamentul encefalopatiei cronice portal-sistemice, Lactuloza a fost administrată timp de peste 2 ani în studii controlate.

Contraindicații

Din moment ce soluția de lactuloză conține galactoză (mai puțin de 1.6 g/15 ml), este contraindicată la pacienții care necesită o dietă săracă în galactoză.

Atenționări

Poate exista un pericol teoretic pentru pacienții tratați cu soluție de lactoză care pot fi supuși unor proceduri de electrocauterizare în timpul proctoscopiei sau colonoscopiei. Acumularea de gaz H2 în concentrație semnificativă în prezența unei scântei electrice poate duce la o reacție explozivă. Deși această complicație nu a fost raportată cu lactoză, pacienții care urmează un tratament cu lactoză și care sunt supuși unor astfel de proceduri trebuie să efectueze o curățare completă a intestinului cu o soluție nefermentabilă. Insuflarea de CO2 ca măsură de siguranță suplimentară poate fi urmărită, dar este considerată a fi o măsură redundantă.

Precauții

Generalități

Din moment ce soluția de lactuloză conține galactoză (mai puțin de 1,6 g/15 ml) și lactoză (mai puțin de 1.2 g/15 mL) trebuie utilizată cu prudență la diabetici.

În cadrul managementului general al encefalopatiei portal-sistemice, trebuie recunoscut faptul că există o boală hepatică subiacentă gravă cu complicații precum tulburări electrolitice (de ex, hipokaliemie) pentru care poate fi necesară o altă terapie specifică.

Copiii cărora li se administrează lactoză pot dezvolta hiponatremie și deshidratare.

Interacțiuni medicamentoase

Au existat rapoarte contradictorii cu privire la utilizarea concomitentă a neomicinei și a soluției de lactoză. Teoretic, eliminarea anumitor bacterii colonice de către neomicină și, eventual, de către alți agenți antiinfecțioși poate interfera cu degradarea dorită a lactozei și, astfel, poate împiedica acidificarea conținutului colonic. Astfel, starea pacientului tratat cu lactuloză trebuie monitorizată îndeaproape în cazul unui tratament antiinfecțios oral concomitent.

Rezultatele studiilor preliminare la om și la șobolani sugerează că antiacidele neabsorbabile administrate concomitent cu lactuloza pot inhiba scăderea dorită a pH-ului colonic indusă de lactuloză. Prin urmare, o posibilă lipsă a efectului dorit al tratamentului trebuie luată în considerare înainte ca astfel de medicamente să fie administrate concomitent cu lactuloza.

Nu trebuie utilizate alte laxative, în special în timpul fazei inițiale a tratamentului pentru encefalopatia portal-sistemică, deoarece scaunele moi rezultate în urma utilizării lor pot sugera în mod fals că s-a obținut o dozare adecvată a lactulozei.

Carcinogeneză, mutageneză, afectarea fertilității

Nu există date cunoscute la om privind potențialul pe termen lung de carcinogenitate, mutageneză sau afectare a fertilității.

Nu există date cunoscute la animale privind potențialul pe termen lung de mutageneză.

Administrarea soluției de lactoză în dieta șoarecilor timp de 18 luni în concentrații de 3 și 10 la sută (v/w) nu a produs nici o dovadă de carcinogenitate.

În studiile efectuate pe șoareci, șobolani și iepuri, dozele de soluție de lactoză de până la 6 sau 12 ml/kg/zi nu au produs efecte dăunătoare în ceea ce privește reproducerea, concepția sau fătarea.

Efecte teratogene

Efecte teratogene

Categoria de fertilitate B. S-au efectuat studii de reproducere la șoareci, șobolani și iepuri la doze de până la 2 sau 4 ori mai mari decât doza orală umană obișnuită și nu au evidențiat nici o dovadă de afectare a fertilității sau de vătămare a fătului din cauza lactozei. Cu toate acestea, nu există studii adecvate și bine controlate la femeile însărcinate. Deoarece studiile de reproducere la animale nu sunt întotdeauna predictive pentru răspunsul la om, acest medicament trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă este în mod clar necesar.

Mame care alăptează

Nu se cunoaște dacă acest medicament este excretat în laptele uman. Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, trebuie să se manifeste prudență atunci când soluția de lactuloză este administrată unei femei care alăptează.

Utilizare pediatrică

S-au înregistrat foarte puține informații privind utilizarea lactulozei la pacienții pediatrici (vezi pct. DOZE ȘI ADMINISTRARE).

Reacții adverse

Nu sunt disponibile date precise privind frecvența.

Lactuloza poate produce distensie gazoasă cu flatulență sau eructații și disconfort abdominal, cum ar fi crampe, la aproximativ 20% dintre pacienți. O dozare excesivă poate duce la diaree cu potențiale complicații cum ar fi pierderea de lichide, hipokaliemie și hipernatremie.

Au fost raportate nausee și vărsături.

Pentru a raporta EVENIMENTE ADVERSE SUSPECTE, contactați FDA la 1-800-FDA-1088 sau http://www.fda.gov/ pentru raportarea voluntară a reacțiilor adverse.

Supradozaj

Semne și simptome

Nu au fost raportate cazuri de supradozaj accidental. În caz de supradozaj, este de așteptat ca diareea și crampele abdominale să fie principalele simptome. Medicația trebuie întreruptă.

LDL50 orală: DL50 orală acută a medicamentului este de 48,8 ml/kg la șoareci și mai mare de 30 ml/kg la șobolani.

Dializă: Nu sunt disponibile date privind dializa pentru lactuloză. Cu toate acestea, similitudinea sa moleculară cu zaharoza ar sugera că ar trebui să fie dializabilă.

Dosare și mod de administrare a enulozei

Oral

Adult: Doza obișnuită pentru adulți, pe cale orală, este de 2 până la 3 linguri (30 până la 45 ml, conținând 20 g până la 30 g de lactuloză) de trei sau patru ori pe zi. Doza poate fi ajustată o dată la o zi sau două pentru a produce 2 sau 3 scaune moi pe zi.

Dozele orare de 30 până la 45 ml de Lactuloză pot fi utilizate pentru a induce laxarea rapidă indicată în faza inițială a tratamentului encefalopatiei portal-sistemice. Când efectul laxativ a fost obținut, doza de lactoză poate fi apoi redusă la doza zilnică recomandată.

Îmbunătățirea stării pacientului poate apărea în decurs de 24 de ore, dar poate să nu înceapă înainte de 48 de ore sau chiar mai târziu.

Terapia continuă pe termen lung este indicată pentru a diminua severitatea și a preveni reapariția encefalopatiei portal-sistemice. Doza de lactoză în acest scop este aceeași cu doza zilnică recomandată.

Pediatrie

Au fost înregistrate foarte puține informații privind utilizarea lactozei la copii mici și adolescenți. Ca și în cazul adulților, obiectivul subiectiv în tratamentul adecvat este producerea a 2 până la 3 scaune moi zilnic. Pe baza informațiilor disponibile, doza orală zilnică inițială recomandată la sugari este de 2,5 până la 10 ml în doze divizate.

Pentru copiii mai mari și adolescenți, doza zilnică totală este de 40 până la 90 ml. În cazul în care doza inițială provoacă diaree, doza trebuie redusă imediat. Dacă diareea persistă, lactoza trebuie întreruptă.

Rectal

Când pacientul adult se află în comă iminentă sau în stadiul de comă al encefalopatiei portal-sistemice și există pericolul de aspirație, sau când procedurile endoscopice sau de intubație necesare interferează fizic cu administrarea dozelor orale recomandate, soluția de lactoză poate fi administrată sub formă de clismă de retenție prin intermediul unui cateter rectal cu balon. Nu trebuie utilizate clisme de curățare care conțin săpunuri sau alți agenți alcalini.

Trei sute ml de soluție de lactuloză trebuie amestecate cu 700 ml de apă sau soluție salină fiziologică și reținute timp de 30 până la 60 de minute. Clisma de lactoză poate fi repetată la fiecare 4 până la 6 ore. Dacă clisma este evacuată din greșeală prea repede, ea poate fi repetată imediat.

Obiectivul tratamentului este inversarea stadiului de comă pentru ca pacientul să poată lua medicamente pe cale orală. Inversarea stării de comă poate avea loc în decurs de 2 ore de la prima clismă la unii pacienți. Lactuloza, administrată pe cale orală în dozele recomandate, trebuie începută înainte ca Lactuloza prin clismă să fie oprită complet.

Cum se administrează Enuloza

Soluția de Lactuloză USP, 10 g/15 ml, este o soluție naturală colorată și o soluție fără aromă, furnizată în flacoane de o jumătate de litru (473 ml).

Soluția de lactoză, USP conține lactoză 670 mg/mL (10 g/15 ml).

Să se păstreze între 2° și 30°C (36° și 86°F). Nu congelați.

În condițiile de depozitare recomandate, poate apărea o întunecare normală a culorii. O astfel de întunecare este caracteristică soluțiilor de zahăr și nu afectează acțiunea terapeutică. Expunerea prelungită la temperaturi de peste 30°C (86°F) sau la lumină directă poate provoca o întunecare extremă și turbiditate care pot fi inacceptabile din punct de vedere farmaceutic. Dacă apare această afecțiune, nu se utilizează.

Expunerea prelungită la temperaturi de îngheț poate provoca transformarea într-o substanță semisolidă, prea vâscoasă pentru a fi turnată. Vâscozitatea va reveni la normal la încălzirea la temperatura camerei.

Dispuneți într-un recipient etanș, rezistent la lumină, așa cum este definit în USP, cu o închidere de siguranță pentru copii.

Fabricat și ambalat de:
Fresenius Kabi Austria GmbH
Estermannstraße 17
4020 Linz Austria

Distribuit de:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 SUA

Revizuit – martie 2016

Eticheta ambalajului.PANOUL PRINCIPAL DE AFIȘARE

Denunțare medicală

.