Identificação
Nome Entrectinib Número de adesão DB11986 Descrição
Entrectinib é um receptor de tropomiosina tirosina quinase (TRK) TRKA, TRKB, TRKC, proto-oncogene tirosina-proteína quinase ROS1, e inibidor do linfoma cinase anaplásico (ALK).7 Foi aprovado pela FDA em agosto de 2019 para uso no tratamento do câncer de pulmão metastático não pequeno de células ROS1 positivo e tumores sólidos positivos de fusão do gene NTRK.9 O uso aprovado do entrectinib é uma última linha de terapia devido à sua aprovação acelerada com base em dados de ensaios precoces. Esta terapia oferece benefícios sobre inibidores ALK similares, como o alectinibe, ceritinibe e lorlatinibe, devido a uma gama mais ampla de alvos.6
Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovados, Estrutura de investigação
Estruturas similares
Estrutura para Entrectinib (DB11986)
×
Média de peso: 560,65
Monoisotopic: 560.271130685 Fórmula química C31H34F2N6O2 Sinónimos
- Entrectinib
DNIs externos
- RXDX-101
Farmacologia
Indicação
Entrectinib é indicado para o tratamento do câncer de pulmão metastático ROS1-positivo não-positivo de células pequenas em adultos.7 O Entrectinib também é indicado em adultos e crianças com mais de 12 anos de idade para o tratamento de tumores sólidos positivos por fusão do gene NTRK que tenham metástases ou para os quais a ressecção cirúrgica possa resultar em morbilidade grave e para os quais tenham progredido em terapias anteriores ou para os quais não estejam disponíveis terapias alternativas comparáveis.
Condições associadas
- Tumores sólidos metastáticos
- Carcinoma pulmonar sem células pequenas (NSCLC)
- Tumores, Sólido
Contra-indicações & Avisos Blackbox
> Farmacodinâmica
Entrectinib e seu metabolito activo suprimem várias vias que contribuem para a sobrevivência e proliferação celular.2,4,5,6,7 Esta supressão altera o equilíbrio em favor da apoptose, prevenindo assim o crescimento de células cancerosas e a contracção de tumores.
Mecanismo de acção
Entrectinib é um inibidor da tirosina quinase que actua em vários receptores. Ele funciona como um concorrente do ATP para inibir a tropomiosina tirosina quinase receptora (TRK) TRKA, TRKB, TRKC, bem como proto-oncogene tirosina-proteína cinase ROS1 e linfoma cinase anaplásico (ALK).4,5,7 Os receptores TRK produzem proliferação celular via sinalização a jusante através da proteína ativada mitogênica cinase, fosfinoinosite 3-cinase e fosfolipase C-γ.4 ALK produz sinalização semelhante com a adição de ativação JAK/STAT a jusante.6 A inibição dessas vias suprime a proliferação celular cancerígena e muda o equilíbrio em favor da apoptose, resultando na contração do volume do tumor.5
Alvo | Acções | Organismo |
---|---|---|
AHigh receptor do fator de crescimento do nervo de afinidade |
inibidor
|
Humans |
UBDNF/NT-3 receptores de factores de crescimento |
inibidor
|
Humans |
ANT-3 receptor de factores de crescimento |
inibidor
|
Humans |
AProto-oncogene tirosina-proteína cinase ROS |
inibidor
|
Humans |
UTyrosina-protein kinase JAK2 |
inibidor
|
Humans |
UActivated CDC42 kinase 1 | Não Disponível | Humans |
Absorção
Entrectinib tem um Tmax de 4-5 h após a administração de uma única dose de 600 mg.7 Os alimentos não produzem um efeito significativo na extensão da absorção.
Volume de distribuição
Entrectinibe tem um volume de distribuição aparente de 551 L.7 O metabolito activo, M5, tem um volume de distribuição aparente de 81.1 L. O entrectinibe é conhecido por atravessar a barreira hemato-encefálica.4
Ligação de proteínas
Entrectinib está acima de 99% ligado a proteínas plasmáticas.4,7
Metabolismo
CYP3A4 é responsável por 76% do metabolismo do entrectinib em humanos, incluindo o metabolismo ao metabólito ativo, M5.7 M5 tem atividade farmacológica semelhante ao entrectinibe e existe em aproximadamente 40% da concentração em estado estacionário do fármaco pai. Em ratos, seis metabólitos in vivo foram identificados, incluindo N-dealquilado, N-óxido, hidroxilado e metabólitos conjugados com glucuronida.3
Passar sobre os produtos abaixo para ver os parceiros de reacção
- Entrectinib
- ENB477
- ENB577b
- ENB753
- ENB577c
- ENB579b
- ENB547
- Aprovado
- Provado
- Nutracêutico
- Ilíquido
- Retirado
- Investigacional
- Experimental
- Todos os medicamentos
- Anular produtos de toranja. A toranja inibe o metabolismo do CYP3A, que pode aumentar a concentração sérica de entrectinibe.
- Vóide St. John’s Wort. Esta erva induz o metabolismo do CYP3A e pode reduzir os níveis séricos de entrectinibe.
- Toma com ou sem alimentos. Co-administração de alimentos não afecta a farmacocinética.
- L01XE – Inibidores de proteína cinase
- L01X – OUTROS AGENTES ANTINEOPLÁSTICOS
- L01 – AGENTES ANTINEOPLÁSTICOS
- L – AGENTES ANTINEOPLÁSTICOS E IMUNOMODULADORES
Rota de eliminação
Após um único rádio…dose rotulada de entrectinibe, 83% da radioatividade estava presente nas fezes e 3% na urina.7 Da dose nas fezes, 36% estava presente como entrectinibe e 22% como M5.
Meia-vida
Entrectinibe tem uma meia-vida de eliminação de 20 h.7 O metabolito activo, M5, tem uma meia-vida de 40 h.
Aclaração
Aclaração aparente do entrectinibe é de 19,6 L/h enquanto aclaração aparente do metabolito activo M5 é de 52,4 L/h.7
Efeitos adversos
Toxicidade Não Disponível Organismos afectados Vias não disponíveis Efeitos farmacogenómicos/ADRs não disponíveis
Interacções
Interacções medicamentosas
Droga | Interacção |
---|---|
Abaloparatide | A eficácia terapêutica do Abaloparatide pode ser diminuída quando usado em combinação com Entrectinib. |
Abametapir | A concentração sérica de Entrectinib pode ser aumentada quando combinado com o Abametapir. |
Abatacept | O metabolismo do Entrectinib pode ser aumentado quando combinado com o Abametapir. |
Abemaciclib | A concentração sérica de Abemaciclib pode ser aumentada quando combinada com Entrectinib. |
Abiraterona | O metabolismo do Entrectinib pode ser diminuído quando combinado com o Abiraterona. |
Acalabrutinib | O metabolismo do Entrectinib pode ser diminuído quando combinado com o Acalabrutinib. |
Acebutolol | O risco ou gravidade do prolongamento do QTc pode ser aumentado quando o Acebutolol é combinado com Entrectinib. |
Acetaminofen | O metabolismo do Acetaminofen pode ser aumentado quando combinado com o Entrectinib. |
Acetazolamida | O metabolismo do Entrectinibe pode ser diminuído quando combinado com Acetazolamida. |
Acrivastina | O risco ou gravidade do prolongamento do QTc pode ser aumentado quando Acrivastina é combinada com Entrectinibe. |
Aprender mais
Interacções alimentares
Produtos
Prescrição de marcas
Nome | Dosagem | Força | Rotagem | Labrador | Comercialização Início | Fim de comercialização | Região | Imagem |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Rozlytrek | Capsule | 100 mg | Oral | Hoffmann La Roche | 202020-03-10 | Não se aplica | Canadá | |
Rozlytrek | Cápsula | 200 mg | Oral | Hoffmann La Roche | 202020-03-04 | Não se aplica | Canadá | |
Rozlytrek | Cápsula | 200 mg/1 | Oral | Genentech Inc. | 2019-08-15 | Não se aplica | US | |
Rozlytrek | Cápsula | 200 mg/1 | Oral | Genentech Inc. | 2019-08-15 | Não se aplica | US | |
Rozlytrek | Cápsula | 100 mg/1 | Oral | Genentech Inc. | 2019-08-15 | Não se aplica | US |
Categorias
ATC Códigos L01XE56 – Entrectinib
Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como fenilpiperazinas. São compostos que contêm um esqueleto de fenilpiperazina, que consiste em uma piperazina ligada a um grupo fenílico. Reino Compostos orgânicos Super Classe Compostos Organoheterocíclicos Classe Diazinanos Sub Classe Piperazines Direct Parent Phenylpiperazines Alternative Parents N-arylpiperazines / Aminobenzoic acids and derivatives / Anthranilamides / Indazoles / Aniline and substituted anilines / Benzoyl derivatives / Dialkylarylamines / Phenylalkylamines / Fluorobenzenes / Secondary alkylarylamines / N-metilpiperazinas / Oxanos / Fluoretos de arilo / Imidolactams / Compostos heteroaromáticos / Amidas vinilógicas / Pirazóis / Aminoácidos e derivados / Trialquilaminas / Amidas de ácido carboxílico secundário / Éteres dialquílicos / Compostos azacíclicos / Compostos oxacíclicos / Derivados de hidrocarbonetos / Organofluoretos / Óxidos orgânicos mostram mais 16 Substituintes Amina / Aminoácido ou derivados / Ácido aminobenzóico ou derivados / Anilina ou anilinas substituídas / Antranilamida / Composto heteropolíclico aromático / Fluoreto de arilo / Halogeneto de arilo / Azaciclo / Azole / Benzamida / Benzenoide / Ácido benzóico ou derivados / Benzopyrazole / Benzoyl / Grupo carboxamida / Derivado de ácido carboxílico / Éter dialquílico / Dialkylarylamine / Éter / Fluorobenzeno / Halobenzeno / Composto heteroaromático / Derivado de hidrocarbonetos / Imidolactam / Indazol / Moiety de benzeno monocíclico / N-alquillpiperazina / N-arylpiperazina / N-metilpiperazina / Composto nitrogénio orgânico / Óxido orgânico / Composto oxigénio orgânico / Organofluoreto / Composto organo-halogénio / Composto organonitrogénio / Composto oxigénio orgânico / Oxaciclo / Oxano / Fenilalkilamina / Fenilpiperazina / Pirazol / Amina secundária alifática/aromática / Amina secundária / Amida ácido carboxílico secundário / Amina alifática terciária / Amina alifática/aromática terciária / Amina terciária / Amida vinilógica mostram 39 mais Estrutura Molecular Compostos heteropolíclicos aromáticos Descritores externos Não disponível
Chemical Identifiers
UNII L5ORF0AN1I CAS número 1108743-60-7 InChI Key HAYYBYPASCDWEQ-UHFFFAOYSA-N InChI
Nome IUPAC
SMILES
Referência de Síntese
Patente 20190135784A1
Referências Gerais
- Al-Salama ZT, Keam SJ: Entrectinib: Primeira Aprovação Global. Drogas. 2019 Ago 1. pii: 10.1007/s40265-019-01177-y. doi: 10.1007/s40265-019-01177-y.
- Liu D, Offin M, Harnicar S, Li BT, Drilon A: Entrectinib: um inibidor de tirosina quinase selectivo, disponível oralmente para o tratamento de tumores sólidos de fusão NTRK, ROS1, e ALK. Ther Clin Risk Manag. 2018 Jul 20;14:1247-1252. doi: 10.2147/TCRM.S147381. eCollection 2018.
- Attwa MW, Kadi AA, Alrabiah H, Darwish HW: LC-MS/MS revela a formação de intermediários intermediários reactivos de imínio e quinona no metabolismo entrectinibe: Investigação metabólica in vivo e in vitro. J Pharm Biomed Anal. 2018 Oct 25;160:19-30. doi: 10.1016/j.jpba.2018.07.032. Epub 2018 Jul 22.
- Rolfo C, Ruiz R, Giovannetti E, Gil-Bazo I, Russo A, Passiglia F, Giallombardo M, Peeters M, Raez L: Entrectinib: um potente novo inibidor TRK, ROS1, e ALK. Drogas de Investigação de Opinião de Especialistas. 2015;24(11):1493-500. doi: 10.1517/13543784.2015.1096344. Epub 2015 Oct 12.
- Ardini E, Menichincheri M, Banfi P, Bosotti R, De Ponti C, Pulci R, Ballinari D, Ciomei M, Texido G, Degrassi A, Avanzi N, Amboldi N, Saccardo MB, Casero D, Orsini P, Bandiera T, Mologni L, Anderson D, Wei G, Harris J, Vernier JM, Li G, Felder E, Donati D, Isacchi A, Pesenti E, Magnaghi P, Galvani A: Entrectinib, um Inibidor Pan-TRK, ROS1 e ALK com Actividade em Múltiplas Indicações de Câncer Molecularmente Definidas. Terapia do Câncer de Mol. 2016 Abr;15(4):628-39. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-15-0758. Epub 2016 Mar 3.
- Pacenta HL, Macy ME: Entrectinib e outros inibidores de ALK/TRK para o tratamento do neuroblastoma. Droga Des Devel Ther. 2018 Oct 23;12:3549-3561. doi: 10.2147/DDDDT.S147384. eCollection 2018.
- FDA Label: Rozlytrek
- Cayman Chemical: Entrectinib MSDS
- FDA Anúncio: Entrectinib Aprovação
Links Externos PubChem Compound 25141092 PubChem Substância 347828307 ChemSpider 24808589 BindingDB 158154 RxNav 2197862 ChEMBL CHEMBL1983268 ZINC ZINC000043204146 PDBe Ligand YMX Wikipedia Entrectinib Códigos AHFS
- 10:00.00 – Agentes antineoplásicos
Etiqueta PDB 5fto / 5kvt FDA
Testes clínicos
Testes clínicos
Fase | Status | Propósito | Condições | Conta |
---|---|---|---|---|
3 | Não Recrutamento | Tratamento | Não-Carcinoma pulmonar de pequenas células (NSCLC) | 1 |
2 | Recrutamento | Tratamento | Tumor sólido adulto / Câncer de mama / Colangiocarcinomas / Câncer colorretal / Linfoma, Células Grandes, Anaplásicas / Neoplasias Malignas do Pâncreas / Melanomas / Neoplasias, Cabeça e Pescoço / Tumores Neuroendócrinos / NãoCarcinoma pulmonar de pequenas células (NSCLC) / Câncer de ovário / Tumores cerebrais primários / Adenocarcinoma de células renais / Câncer de glândula salivar / Sarcomas / Carcinoma papilar da tiróide | 1 |
2 | Recrutamento | Tratamento | Avançado Malignidade Sólida Inesecável ou Metástática | 1 |
2 | Recrutamento | Tratamento | Câncer de Mama / Cancros Gastrointestinais / NãoCarcinoma pulmonar de pequenas células (NSCLC) / Outro câncer | 1 |
2 | Recrutamento | Tratamento | Cancer of Unknown Primary Site | 1 |
2 | Recrutamento | Tratamento | Mutação Genética CDK / Neoplasma Maligno Metástático no Cérebro / Neoplasma Maligno Metástático Sólido / NTRK Mutação Genética / PI3K Mutação Genética / ROS1 Mutação Genética | 1 |
2 | Recrutamento | Tratamento | ER+ Câncer de Mama / HER2 Câncer de Mama Negativo / HER2-Câncer de mama negativo / Carcinoma mamário lobular invasivo | 1 |
2 | Recrutamento | Tratamento | Malignidades / Neoplasias / Tumores | 1 |
2 | Recrutamento | Tratamento | Não-Carcinoma pulmonar de pequenas células (NSCLC) | 1 |
2 | Recrutamento | Tratamento | Tumores, Sólido | 1 |
Farmacoeconomia
Fabricantes
Embaladores
Formulários de dosagem
Formulário | Rotagem | Força |
---|---|---|
Cápsula | Oral | |
Capsule | Oral | 100 mg |
Capsule | Oral | 100 mg/1 |
Capsule | Oral | 200 mg |
Capsule | Oral | 200 mg/1 |
Preços Não Disponíveis Patentes
Número de patente | Prorrogação pediátrica | Aprovado | Expira (estimado) | Região |
---|---|---|---|---|
US9616059 | Não | 2017-04-11 | 2028-07-08 | US |
US10231965 | Não | 2019-03-19 | 2035-02-17 | US |
US9649306> | No | 2017-05-16 | 2033-05-22 | US |
US8673893> | No | 2014-03-18 | 2028-07-08 | US |
US9255087 | No | 2016-02-09 | 2028-07-08 | US |
US9029356> | No | 2015-05-12 | 2028-07-08 | US |
US9085565 | No | 2015-07-21 | 2033-05-22 | US |
US8299057 | Não | 2012-10-30 | 2029-03-01 | US> |
US10398693> | No | 2019-09-03> | 2038-07-18 | US |
US9085558> | No | 2015-07-21 | 2028-07-08 | US> |
US10561651 | No | 2015-02-19 | 2035-02-19 | US |
US10738037 | Não | 2017-05-18 | 2037-05-18 | US |
Propriedades
Propriedades Experimentais Sólidas do Estado Não Disponíveis Previstas Propriedades
Propriedade | Valor | Fonte |
---|---|---|
Solubilidade da água | 0.0089 mg/mL | ALOGPS |
logP | 5.03 | ALOGPS |
logP | 5.4 | ChemAxon |
logS | 4.8 | ALOGPS |
pKa (Strongestest Acidic) | 12.39 | ChemAxon |
pKa (Strongestest Basic) | 7.78 | ChemAxon |
Carga Fisiológica | 1 | ChemAxon |
Contagem do Aceitador de Hidrogênio | 6 | ChemAxon |
Contagem de Doadores de Hidrogénio | 3 | ChemAxon |
Área de Superfície Polar | 85.52 Å2 | ChemAxon |
Contagem de Ligações Rotativas | 7 | ChemAxon |
Refractividade | 161.24 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizabilidade | 60.41 Å3 | ChemAxon |
Número de Anéis | 6 | ChemAxon |
Bioavailability | 0 | ChemAxon |
Regra de Cinco | Não | ChemAxon |
Filtro de mangueira | Não | ChemAxon |
Regra de Veber | Não | ChemAxon |
MDDR-como Regra | Sim | ChemAxon |
Características do ADMET previsto Não disponível
Spectra
Espectra de massa (NIST) Não disponível Espectro
Espectro | Espectro Tipo | Chave de Espectro |
---|---|---|
Espectro MS/MS previsto – 10V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Previsto MS/MS Spectrum – 20V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Previsto MS/MS Spectrum – 40V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Espectro previsto MS/MS – 10V, Negativo (Anotado) | Predicted LC-MS/MS | Not Disponível |
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negativo (Anotado) | Predicted LC-MS/MS | Not Disponível |
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negativo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Metas
Acções
- Liu D, Offin M, Harnicar S, Li BT, Drilon A: Entrectinib: um inibidor seletivo de tirosina quinase disponível oralmente para o tratamento de tumores sólidos fusionados NTRK, ROS1 e ALK. Ther Clin Risk Manag. 2018 Jul 20;14:1247-1252. doi: 10.2147/TCRM.S147381. eCollection 2018.
- Rolfo C, Ruiz R, Giovannetti E, Gil-Bazo I, Russo A, Passiglia F, Giallombardo M, Peeters M, Raez L: Entrectinib: um potente novo inibidor TRK, ROS1, e ALK. Drogas de Investigação de Opinião de Especialistas. 2015;24(11):1493-500. doi: 10.1517/13543784.2015.1096344. Epub 2015 Oct 12.
- Ardini E, Menichincheri M, Banfi P, Bosotti R, De Ponti C, Pulci R, Ballinari D, Ciomei M, Texido G, Degrassi A, Avanzi N, Amboldi N, Saccardo MB, Casero D, Orsini P, Bandiera T, Mologni L, Anderson D, Wei G, Harris J, Vernier JM, Li G, Felder E, Donati D, Isacchi A, Pesenti E, Magnaghi P, Galvani A: Entrectinib, um Inibidor Pan-TRK, ROS1 e ALK com Actividade em Múltiplas Indicações de Câncer Molecularmente Definidas. Terapia do Câncer de Mol. 2016 Abr;15(4):628-39. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-15-0758. Epub 2016 Mar 3.
- Pacenta HL, Macy ME: Entrectinib e outros inibidores de ALK/TRK para o tratamento do neuroblastoma. Droga Des Devel Ther. 2018 Oct 23;12:3549-3561. doi: 10.2147/DDDDT.S147384. eCollection 2018.
- FDA Label: Rozlytrek
Acções
- Liu D, Offin M, Harnicar S, Li BT, Drilon A: Entrectinib: um inibidor selectivo de tirosina quinase disponível oralmente para o tratamento de tumores sólidos NTRK, ROS1, e ALK fusion-positivos. Ther Clin Risk Manag. 2018 Jul 20;14:1247-1252. doi: 10.2147/TCRM.S147381. eCollection 2018.
- Rolfo C, Ruiz R, Giovannetti E, Gil-Bazo I, Russo A, Passiglia F, Giallombardo M, Peeters M, Raez L: Entrectinib: um potente novo inibidor TRK, ROS1, e ALK. Drogas de Investigação de Opinião de Especialistas. 2015;24(11):1493-500. doi: 10.1517/13543784.2015.1096344. Epub 2015 Oct 12.
- Ardini E, Menichincheri M, Banfi P, Bosotti R, De Ponti C, Pulci R, Ballinari D, Ciomei M, Texido G, Degrassi A, Avanzi N, Amboldi N, Saccardo MB, Casero D, Orsini P, Bandiera T, Mologni L, Anderson D, Wei G, Harris J, Vernier JM, Li G, Felder E, Donati D, Isacchi A, Pesenti E, Magnaghi P, Galvani A: Entrectinib, um Inibidor Pan-TRK, ROS1 e ALK com Actividade em Múltiplas Indicações de Câncer Molecularmente Definidas. Terapia do Câncer de Mol. 2016 Abr;15(4):628-39. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-15-0758. Epub 2016 Mar 3.
- Pacenta HL, Macy ME: Entrectinib e outros inibidores de ALK/TRK para o tratamento do neuroblastoma. Droga Des Devel Ther. 2018 Oct 23;12:3549-3561. doi: 10.2147/DDDDT.S147384. eCollection 2018.
- FDA Label: Rozlytrek
Acções
- Liu D, Offin M, Harnicar S, Li BT, Drilon A: Entrectinib: um inibidor seletivo de tirosina quinase disponível oralmente para o tratamento de tumores sólidos fusionados NTRK, ROS1 e ALK. Ther Clin Risk Manag. 2018 Jul 20;14:1247-1252. doi: 10.2147/TCRM.S147381. eCollection 2018.
- Rolfo C, Ruiz R, Giovannetti E, Gil-Bazo I, Russo A, Passiglia F, Giallombardo M, Peeters M, Raez L: Entrectinib: um potente novo inibidor TRK, ROS1, e ALK. Drogas de Investigação de Opinião de Especialistas. 2015;24(11):1493-500. doi: 10.1517/13543784.2015.1096344. Epub 2015 Oct 12.
- Ardini E, Menichincheri M, Banfi P, Bosotti R, De Ponti C, Pulci R, Ballinari D, Ciomei M, Texido G, Degrassi A, Avanzi N, Amboldi N, Saccardo MB, Casero D, Orsini P, Bandiera T, Mologni L, Anderson D, Wei G, Harris J, Vernier JM, Li G, Felder E, Donati D, Isacchi A, Pesenti E, Magnaghi P, Galvani A: Entrectinib, um Inibidor Pan-TRK, ROS1 e ALK com Actividade em Múltiplas Indicações de Câncer Molecularmente Definidas. Terapia do Câncer de Mol. 2016 Abr;15(4):628-39. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-15-0758. Epub 2016 Mar 3.
- Pacenta HL, Macy ME: Entrectinib e outros inibidores de ALK/TRK para o tratamento do neuroblastoma. Droga Des Devel Ther. 2018 Oct 23;12:3549-3561. doi: 10.2147/DDDDT.S147384. eCollection 2018.
- FDA Label: Rozlytrek
Acções
- Liu D, Offin M, Harnicar S, Li BT, Drilon A: Entrectinib: um inibidor selectivo de tirosina quinase disponível oralmente para o tratamento de tumores sólidos fusion-positivos NTRK, ROS1, e ALK. Ther Clin Risk Manag. 2018 Jul 20;14:1247-1252. doi: 10.2147/TCRM.S147381. eCollection 2018.
- Rolfo C, Ruiz R, Giovannetti E, Gil-Bazo I, Russo A, Passiglia F, Giallombardo M, Peeters M, Raez L: Entrectinib: um potente novo inibidor TRK, ROS1, e ALK. Drogas de Investigação de Opinião de Especialistas. 2015;24(11):1493-500. doi: 10.1517/13543784.2015.1096344. Epub 2015 Oct 12.
- Ardini E, Menichincheri M, Banfi P, Bosotti R, De Ponti C, Pulci R, Ballinari D, Ciomei M, Texido G, Degrassi A, Avanzi N, Amboldi N, Saccardo MB, Casero D, Orsini P, Bandiera T, Mologni L, Anderson D, Wei G, Harris J, Vernier JM, Li G, Felder E, Donati D, Isacchi A, Pesenti E, Magnaghi P, Galvani A: Entrectinib, um Inibidor Pan-TRK, ROS1 e ALK com Actividade em Múltiplas Indicações de Câncer Molecularmente Definidas. Terapia do Câncer de Mol. 2016 Abr;15(4):628-39. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-15-0758. Epub 2016 Mar 3.
- Pacenta HL, Macy ME: Entrectinib e outros inibidores de ALK/TRK para o tratamento do neuroblastoma. Droga Des Devel Ther. 2018 Oct 23;12:3549-3561. doi: 10.2147/DDDDT.S147384. eCollection 2018.
- FDA Label: Rozlytrek
Acções
- FDA Label: Rozlytrek
- FDA Etiqueta: Rozlytrek
Enzimas
Acções
- Al-Salama ZT, Keam SJ: Entrectinib: Primeira Aprovação Global. Drogas. 2019 Ago 1. pii: 10.1007/s40265-019-01177-y. doi: 10.1007/s40265-019-01177-y.
- Liu D, Offin M, Harnicar S, Li BT, Drilon A: Entrectinib: um inibidor de tirosina quinase selectivo, disponível oralmente para o tratamento de tumores sólidos de fusão NTRK, ROS1, e ALK. Ther Clin Risk Manag. 2018 Jul 20;14:1247-1252. doi: 10.2147/TCRM.S147381. eCollection 2018.
- FDA Label: Rozlytrek
Transportadores
Acções
O metabolito activo M5 é um substrato de P-gp. O fármaco pai é um inibidor do P-gp, mas não um substrato.
Saiba mais
Droga criada em 20 de outubro de 2016 21:08 / Atualizada em 23 de março de 2021 14:28