Struktura dla Granisetronu (DB00889)

×

Zamknij

Średnia wagowa: 312.417
Monoizotopowa: 312.195011409 Wzór chemiczny C18H24N4O Synonimy

• Granisétron
• Granisetrón
• Granisetron
• Granisetronum

Identyfikatory zewnętrzne

• APF-.530
• APF530
• BRL 43694
• BRL-43694

Pharmacology

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zbiorowi danych ADMET, idealny dla:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

.

Wskazania

Do zapobiegania nudnościom i wymiotom związanym z początkowymi i powtarzanymi kursami emetogennej terapii przeciwnowotworowej (w tym cisplatyny w dużych dawkach), pooperacyjnym i napromienianiem (w tym napromienianiem całego ciała i codziennym frakcjonowanym napromienianiem jamy brzusznej).

Warunki towarzyszące

• Nudności i wymioty

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Farmakodynamika

Granisetron jest selektywnym inhibitorem receptorów serotoninergicznych typu 3 (5-HT3). Granisetron ma niewielkie lub żadne powinowactwo do innych receptorów serotoninowych, w tym 5-HT 1 , 5-HT 1A , 5-HT 1B/C , lub 5-HT 2 ; do receptorów alfa 1 -, alfa 2 – lub beta-adrenoreceptorów; do receptorów dopaminowych D 2; do receptorów histaminowych H 1; do receptorów benzodiazepinowych; do receptorów pikrotoksynowych; lub do receptorów opioidowych. W większości badań z udziałem ludzi granisetron wywierał niewielki wpływ na ciśnienie krwi, częstość akcji serca lub elektrokardiogram (EKG). Lek jest strukturalnie i farmakologicznie związany z ondansetronem, innym selektywnym inhibitorem receptorów 5-HT3. Receptory serotoninowe 5-HT3 znajdują się na zakończeniach nerwów błędnych na obwodzie oraz centralnie w strefie wyzwalania chemoreceptorów w obszarze tylnym (area postrema). Czasowa zależność między działaniem emetogennym leków emetogennych a uwalnianiem serotoniny oraz skuteczność leków przeciwwymiotnych sugerują, że chemioterapeutyki uwalniają serotoninę z komórek enterochromafinowych jelita cienkiego poprzez wywołanie zmian degeneracyjnych w przewodzie pokarmowym. Serotonina pobudza następnie receptory nerwów błędnych i splanchnicznych, które rzutują się do ośrodka wymiotnego w rdzeniu kręgowym, a także receptory 5-HT3 w obszarze postrema, inicjując w ten sposób odruch wymiotny, powodujący nudności i wymioty.

Mechanizm działania

Granisetron jest silnym, selektywnym antagonistą receptorów 5-HT3. Działanie przeciwwymiotne leku jest wywoływane przez hamowanie receptorów 5-HT3 obecnych zarówno centralnie (strefa chemoreceptorowa rdzenia), jak i obwodowo (przewód pokarmowy). To hamowanie receptorów 5-HT3 z kolei hamuje trzewne pobudzenie dośrodkowe ośrodka wymiotnego, prawdopodobnie pośrednio na poziomie obszaru postrema, jak również poprzez bezpośrednie hamowanie aktywności serotoniny w obszarze postrema i w strefie wyzwalania chemoreceptorów.

Wchłanianie

Wchłanianie jest szybkie i całkowite, chociaż doustna biodostępność jest zmniejszona do około 60% w wyniku metabolizmu pierwszego przejścia.

Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami

65%

Metabolizm

Pierwotnie wątrobowy; ulega N -demetylacji i utlenianiu pierścienia aromatycznego, po którym następuje sprzęganie. Badania na zwierzętach sugerują, że niektóre z metabolitów mogą mieć działanie antagonisty receptora 5-HT 3.

Nawigacja nad produktami poniżej w celu wyświetlenia partnerów reakcji

• Granisetron
  • 9′-desmetylogranisetron
  • 7-hydroksygranisetron

Droga eliminacji

Reszta dawki jest wydalana w postaci metabolitów, 48% z moczem i 38% z kałem.

Okres półtrwania

4-6 godzin u zdrowych pacjentów, 9-12 godzin u pacjentów z chorobą nowotworową

Klirens

• 0,52 L/h/kg
• 0,41 L/h/kg

Działania niepożądane

Toksyczność

LD50>2000 mg/kg (szczur, doustnie)

Dotknięte organizmy

• Ludzie i inne ssaki

Drogi Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje z lekami

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez weterynarza
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Abametapir	Stężenie Granisetronu w surowicy może być zwiększone, gdy jest on łączony z Abametapirem.
Acebutolol	Ryzyko lub nasilenie wydłużenia odstępu QTc może być zwiększone, gdy Granisetron jest łączony z Acebutololem.
Acenokumarol	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Granisetron jest łączony z Acenokumarolem.
Acetazolamid	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Acetazolamid jest łączony z Granisetronem.
Acetofenzyna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Granisetron jest łączony z Acetofenzyną.
Aclidinium	Granisetron może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) leku Aclidinium.
Akrywastyna	Ryzyko lub nasilenie wydłużenia odstępu QTc może być zwiększone, gdy akrywastyna jest łączona z granisetronem.
Adenozyna	Ryzyko lub nasilenie wydłużenia odstępu QTc może być zwiększone, gdy adenozyna jest łączona z granisetronem.
Agomelatyna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Granisetron jest łączony z Agomelatyną.
Ajmalina	Ryzyko lub nasilenie wydłużenia odstępu QTc może być zwiększone, gdy Ajmalina jest łączona z Granisetronem.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnej w branży wyszukiwarce interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

• Przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Na wchłanianie nie ma wpływu pokarm.

Produkty

Składniki produktów

Obrazy produktów

Marki międzynarodowe/inne Marki Kevatril / Sancuso / Sustol Markowe produkty na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Początek	Koniec	Region	Obraz
Granisetron Hydrochloride Injection	Roztwór		Dożylnie	Strides Pharma Canada Inc	Nie dotyczy	Nie dotyczy	Nie dotyczy	Kanada
Granisetron Hydrochloride Injection	Płyn		Dożylnie	Omega Laboratories Ltd	2009-.05-14	Nie dotyczy	Kanada
Granisetron Hydrochloride Injection	Płyn		Dożylnie	Sandoz Canada Incorporated	2009-.02-20	2019-08-01	Kanada
Granisetron Hydrochloride Injection Sdz	Roztwór		Dożylnie	Sandoz Canada Incorporated	2012-.12-19	2019-08-01	Kanada
Kytril	Wstrzyk, roztwór	1 mg/1mL	Dożylnie	Genentech, Inc.	1993-12-29	2010-07-31	USA
Kytril	Roztwór	2 mg/10mL	Oral	Roche Pharmaceuticals	2006-.05-15	2006-05-15	USA
Kytril	Wstrzyk, roztwór	0.1 mg/1mL	Dożylnie	Genentech, Inc.	1993-12-29	2008-07-31	USA
Kytril	Tablet, powlekana	1 mg/1	Oral	Genentech, Inc.	1995-03-16	2011-09-14	USA
Kytril	Wstrzyk, roztwór	1 mg/4mL	Dożylnie	Genentech, Inc.	1993-12-29	2011-11-30	USA
Kytril 1mg/1ml	Płyn		Dożylnie	Hoffmann La Roche	1996-12-31	2012-01-.06	Kanada

Produkty generyczne na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Apo-.granisetron	Tabletka		Oral	Apotex Corporation	2009-02-.20	Nie dotyczy	Kanada
Granisetron	Wstrzyknięcie, roztwór	1 mg/1mL	Dożylnie	Fresenius Kabi USA, LLC	2009-11-.20	Nie dotyczy	USA
Granisetron	Wstrzyknięcie	1 mg/1mL	Dożylnie	Sandoz Inc.	2008-06-30	2020-05-19	USA
Granisetron	Wstrzyknięcie, roztwór	0.1 mg/1mL	Dożylnie	Fresenius Kabi USA, LLC	2009-11-20	2016-05-.31	USA
Granisetron	Wstrzyknięcie	1 mg/1mL	Dożylnie	Sandoz Inc.	2008-06-30	2020-05-19	USA
Granisetron	Wstrzyknięcie, roztwór	1 mg/1mL	dożylnie	Fresenius Kabi USA, LLC	2009-11-20	Nie dotyczy	USA
Granisetron Hydrochloride	Injection	1 mg/1mL	Intravenous	WOCKHARDT LIMITED	2008-.06-30	Nie dotyczy	USA
Granisetron Hydrochloride	Tabletka	1 mg/1	Oral	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	2007-12-31	Nie dotyczy	USA
Granisetron Hydrochloridum	Roztwór	1 mg/1mL	Dożylnie	Hikma Farmaceutica	2009-.12-23	2009-12-23	USA
Granisetron hydrochloridum	Tabletka, powlekana	1 mg/1	Oral	OrchidPharma Inc	2016-04-.12	Nie dotyczy	USA

Kategorie

Kody ATC A04AA02 – Granisetron

• A04AA – Antagoniści serotoniny (5HT3)
• A04A – ANTYBIOTYKI I… ANTYNUZJA
• A04 – ANTYNUZJA I ANTYNUZJA
• A – TRAK ALIMENTARNY I METABOLIZM

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Związek ten należy do klasy związków organicznych znanych jako indazolo-3-karboksyamidy. Są to związki aromatyczne zawierające układ pierścieniowy indazolu, który jest podstawiony w pozycji 3 grupą karboksyamidową. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Związki organoheterocykliczne Klasa Benzopyrazole Podklasa Indazole Bezpośredni rodzic Indazolo-3-karboksyamidy Alternatywni rodzice Pirazolo-5-karboksyamidy / 2-karboksyamidy heteroarylowe / Piperydyny / Benzenoidy / Związki heteroaromatyczne / Trialkiloaminy / Amidy drugorzędowych kwasów karboksylowych / Aminokwasy i pochodne / Związki azacykliczne / Związki organopnictogenne / Związki organooksygenowe / Tlenki organiczne / Pochodne węglowodorów Pokaż 3 więcej podstawników 2-karboksyamid heteroarylowy / Amina / Aminokwas lub pochodne / Aromatyczny związek heteropolcykliczny / Azacykliczny / Azol / Benzenoid / Grupa karboksyamidowa / Pochodna kwasu karboksylowego / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodoru / Indazol-3-karboksyamid / organiczny związek azotowy / organiczny tlenek / organiczny związek tlenowy / związek organonitrogenowy / związek organooksygenowy / związek organopnictogenowy / piperydyna / pirazol / pirazol-5-karboksyamid / drugorzędowy amid kwasu karboksylowego / trzeciorzędowa amina alifatyczna / trzeciorzędowa amina Pokaż 14 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolikliczne Deskryptory zewnętrzne trzeciorzędowy związek aminowy, amid kwasu monokarboksylowego, indazole (CHEBI:5537)

Chemical Identifiers

UNII WZG3J2MCOL Numer CAS 109889-09-0 InChI Key MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N InChI

Nazwa IUPAC

SMILES

Odnośnik do syntezy

Neal Ward, David Alan Jones, Victor Witold Jacewicz, „Proces przygotowania granisetronu.” U.S. Patent US6268498, wydany w kwietniu, 1986.

US6268498 Referencje ogólne

1. Gan TJ: Selective serotonin 5-HT3 receptor antagonists for postoperative nausea and vomiting: are they all the same? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.
2. Tan M: Granisetron: new insights into its use for the treatment of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Expert Opin Pharmacother. 2003 Sep;4(9):1563-71.
3. Feyer P, Seegenschmiedt MH, Steingraeber M: Granisetron in the control of radiotherapy-induced nausea and vomiting: a comparison with other antiemetic therapies. Support Care Cancer. 2005 Sep;13(9):671-8. Epub 2005 Jul 26.

Linki zewnętrzne KEGG Drug D04370 KEGG Compound C07023 PubChem Compound 5284566 PubChem Substance 46505137 ChemSpider 10482033 BindingDB 50443668 RxNav 26237 ChEBI 5537 ChEMBL CHEMBL1290003 ZINC ZINC000100018854 Therapeutic Targets Database DAP000295 PharmGKB PA449809 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand CWB RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Granisetron AHFS Codes

• 56:22.20 – 5-HT3 Receptor Antagonists

PDB Entries 2yme / 6np0 FDA label

MSDS

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

Pharmacoeconomics

Producenci

Pakowacze

Postacie dawkowania

.

Ceny

Patenty

Numer patentu	Rozszerzenie pediatryczne	Zatwierdzony	Wygaśnie (szacunkowo)	Region
CA2158354	Nr	2004-.07-13	2014-03-15	Kanada
CA2100777	Nie	2003-08-.19	2012-01-16	Kanada
US7608282	Nie	2009-.10-27	2024-10-22	USA
US5952340	Nie	1999-09-14	2016-09-.14	USA
USA6613355	Nie	2003-09-02	2021-06-.28	USA
USA6790458	Nie	2004-09-14	2021-05-.11	USA
USA8715710	Nie	2014-05-06	2024-.09-28	USA
US8252304	Nie	2012-08-28	2024-.09-28	USA
US8252305	Nie	2012-08-.28	2024-09-28	US
US9913910	Nie	2018-03-.13	2024-09-28	USA
US10357570	Nie	2019-07-23	2024-09-.28	USA

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne

.

Przewidywane właściwości

.

Predicted ADMET Features

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra