Fasoracetam

Nasza oparta na dowodach analiza Fasoracetamu zawiera unikalne odniesienia do prac naukowych i anegdotycznych doniesień.

What Is Fasoracetam?

Fasoracetam jest najnowszym członkiem rodziny racetamów nootropowych, który jest obecnie opracowywany jako potencjalny niestymulujący lek na ADHD.

W 2015 roku, fasoracetam został zaakceptowany przez US Food and Drug Administration’s Investigational New Drug program, który przyznaje deweloperom pozwolenie na rozpoczęcie badań klinicznych na ludziach i wysyłkę leku przez linie państwowe.

Publicznie dostępne badania na ludziach dotyczące fasoracetamu są ograniczone, ale pozytywne, wskazując, że może on skutecznie leczyć specyficzną formę dziecięcego ADHD. Badania na zwierzętach i niepotwierdzone dowody od użytkowników sugerują, że może on również wzmocnić pamięć, poprawić sen, złagodzić lęk i depresję oraz złagodzić objawy odstawienia innych leków.

Fasoracetam został stworzony w latach 90-tych przez japońską firmę farmaceutyczną Nippon Shinyaku jako możliwe leczenie demencji naczyniowej. Rozwój został wstrzymany po rozczarowujących próbach klinicznych, ale w 2013 roku dane kliniczne dotyczące fasoracetamu (czasami określanego w literaturze badawczej jako NS-105 lub NFC-1) zostały zakupione przez amerykańską firmę NeuroFix, spółkę zależną Aevi Genomic Medicine.

Próby kliniczne nad fasoracetamem rozpoczęły się ponownie w 2016 roku, badając potencjał związku w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci, które wykazują specyficzną mutację układu receptorów glutaminianu.Próby sugerowały, że fasoracetam ma potencjał jako niestymulująca alternatywa dla Adderallu i innych pochodnych amfetaminy w leczeniu ADHD.

Próba II fazy proof-of-concept została zaplanowana na 2018 rok w celu zbadania fasoracetamu jako leczenia zaburzeń ze spektrum autyzmu (ASD).

Fasoracetam nie został oficjalnie zatwierdzony do jakiegokolwiek użytku przez USFDA i jest sklasyfikowany jako chemikalia badawcze, które nie są przeznaczone do stosowania u ludzi.

Korzyści i skutki stosowania fasoracetamu

Publicznie dostępne badania nad fasoracetamem są ograniczone do niewielkiej liczby badań na zwierzętach i jeszcze mniejszej liczby badań na ludziach.

Jednakże zyskuje on uznanie w społeczności nootropowej, a wielu użytkowników zgłasza korzyści.

Może poprawić pamięć i ogólne poznanie

W badaniach na zwierzętach, fasoracetam skutecznie zapobiegał lub zmniejszał sztucznie wywołaną amnezję i zapomnienie.

Chociaż nie ma publicznie dostępnych danych na temat podobnych eksperymentów na ludziach, wielu użytkowników twierdzi, że doświadczają znacznej poprawy pamięci, gdy go biorą.

Jak inne racetam nootropics, fasoracetam zwiększa ilość acetylocholiny, neuroprzekaźnik najbardziej odpowiedzialny za pamięć, uczenie się i poznanie.

Może złagodzić lęk i depresję

Fasoracetam może poprawić nastrój, zmniejszyć lęk i podnieść depresję poprzez działanie na dwa z mózgu najpotężniejszych substancji chemicznych wpływających na nastrój, glutaminian i kwas gamma-aminomasłowy (GABA).

Dzięki jednoczesnej regulacji GABA, który jest neuroprzekaźnikiem hamującym i tłumiącym nadmiar produkcji pobudzającego neuroprzekaźnika glutaminianu, fasoracetam zapewnia to, co użytkownicy opisują jako gładkie, nie drażniące uczucie poprawy nastroju, relaksu i spokoju.

Nie ma publicznie dostępnych badań na temat wpływu fasoracetamu na nastrój, lęk lub depresję u ludzi, ale wielu użytkowników zgłasza, że czują się spokojniejsi, mniej niespokojni i mniej przygnębieni, gdy go biorą.

Badania na zwierzętach również wspierają to twierdzenie, pokazując, że przedmioty, którym podano fasoracetam w sytuacjach stresowych, były mniej podatne na wyuczoną bezradność i inne zachowania lękowe lub depresyjne.

Potencjalne leczenie ADHD

Jedno z niewielu publicznie dostępnych badań na ludziach nad fasoracetamem sugeruje, że może on być potencjalnym lekiem na ADHD.

Badanie, w którym uczestniczyło 30 osób w wieku od 12 do 17 lat, testowało skuteczność fasoracetamu w leczeniu ADHD wśród młodzieży, która wykazała specyficzną mutację w sieci genów glutamatergicznych. Mutacja ta jest silnie związana z ADHD i jest obecny w znacznym odsetku młodzieży z zaburzeniami.

Przedmioty, które brały fasoracetam w ciągu pięciu tygodni badania wykazały znaczną poprawę we wszystkich środkach klinicznych podczas próby. Zmniejszenie objawów ADHD utrzymywało się w testach po badaniu, a żaden z uczestników badania nie wykazał rozwoju tolerancji lub uzależnienia.

Może łagodzić odstawienie innych leków

Wielu użytkowników donosi, że fasoracetam pomógł im podczas odstawienia związanych z GABA depresantów OUN: gabapentyny, fenibutu i GHB (kwasu gamma-hydroksymasłowego).

Należy zauważyć, że nie ma udokumentowanych badań nad skutecznością lub bezpieczeństwem tego zastosowania fasoracetamu.

Jak to działa

Dokładne mechanizmy działania fasoracetamu nie są całkowicie zrozumiałe. Uważa się jednak, że moduluje on produkcję i uwalnianie glutaminianu, GABA i acetylocholiny, trzech najważniejszych neuroprzekaźników mózgu.

Przywracanie równowagi systemowi glutaminianu

Fasoracetam moduluje przynajmniej niektóre z receptorów mózgu dla glutaminianu, kluczowego neuroprzekaźnika pobudzającego, niezbędnego dla wszystkich aspektów funkcjonowania mózgu.

Zaburzenia równowagi glutaminianu są związane z różnymi zaburzeniami fizycznymi i psychicznymi, w tym zaburzeniami depresyjnymi, ADHD, schizofrenią, padaczką i zaburzeniami neurodegeneracyjnymi, takimi jak choroba Alzheimera.

Fasoracetam działa na specyficzną grupę receptorów glutaminianu zwanych metabotropowymi receptorami glutaminianu, lub mGluRs, które odgrywają różne role w organizmie i mózgu, ale są głównie zaangażowane w uczenie się, pamięć i niepokój.

Osiem znanych mGluRs współpracuje w celu utrzymania delikatnej równowagi, z dwoma z nich działa w celu zwiększenia pobudzenia neuronalnego, a pozostałe sześć zmniejsza ryzyko neurotoksyczności poprzez zmniejszenie pobudzenia neuronalnego w razie potrzeby.

W badaniach na zwierzętach, fasoracetam skutecznie przywrócił funkcję dwóch hamujących mGluRs, nieznacznie obniżając aktywność glutaminianu w mózgu.

Jednakże, fasoracetam może nawet modulować wszystkie metabotropowe receptory glutaminianu, przywracając równowagę do systemu glutaminianu jako całości. Mechanizm ten może wyjaśniać, dlaczego fasoracetam może przynosić korzyści osobom z ADHD, co jest zwykle związane z niskim poziomem glutaminianu, bez działania jako ogólny stymulant.

Upregulowanie GABA

Fasoracetam wykazano, że upreguluje aktywność receptorów GABA-B, dzięki czemu więcej GABA jest dostępne w mózgu i centralnym układzie nerwowym.

Glutaminian jest również prekursorem GABA, ważnego neuroprzekaźnika hamującego związanego z uczeniem się, ale ma działanie uspokajające i pomaga zmniejszyć niepokój i promować sen.

Dodatkowy GABA, w połączeniu z modulacją receptorów glutaminianu, jest jak fasoracetam może złagodzić depresję i lęk, zmniejszyć hamowanie społeczne i zwiększyć motywację.

W badaniach na szczurach, to połączone działanie było postrzegane jako kluczowe dla zdolności badanych do przezwyciężenia wyuczonej bezradności po leczeniu fasoracetamem.

Zwiększenie dostępnej acetylocholiny

Fasoracetam działa jako środek cholinergiczny, znacznie zwiększając wychwyt choliny w korze mózgowej i hipokampie.

Mózg wykorzystuje dodatkową cholinę do produkcji większej ilości acetylocholiny, neuroprzekaźnika najsilniej związanego z uczeniem się, pamięcią i ogólnym poznaniem.

To cholinergiczne działanie, które jest typowe dla piracetam, aniracetam i innych członków rodziny racetam nootropics, może stworzyć znaczną poprawę w praktycznie wszystkich aspektach cognition.

Jednakże dodatkowe zapotrzebowanie na cholinę może uszczuplić podaż, powodując bóle głowy, mgła mózgu i niski nastrój. Te skutki uboczne mogą być zwykle przeciwdziałane przez przyjmowanie uzupełniającej choliny.

Dawkowanie

Wpływ fasoracetamu na ludzi nie został jeszcze kompleksowo udokumentowany, więc nie ma ostatecznych wytycznych dotyczących dawkowania.

W badaniach klinicznych ADHD na młodzieży, fasoracetam podawano doustnie w początkowej pojedynczej dawce 50-800 mg, a następnie kolejne dawki zależne od objawów do 400 mg dwa razy dziennie przez 4 tygodnie.

W małym japońskim badaniu 14 mężczyzn, podawano dzienne dawki 100 mg.

Jednakże, fasoracetam jest silnym związkiem, a dawki tak niskie jak 20 mg przyjmowane raz lub dwa razy dziennie zostały zgłoszone jako skuteczne dla niektórych użytkowników.

Jak z wszystkich nootropics, to najlepiej zacząć od najniższej skutecznej dawki i zwiększać stopniowo, jak needed.

Fasoracetam jest rozpuszczalny w wodzie i mogą być podejmowane z lub bez jedzenia. Niektórzy użytkownicy mówią, że mieli najlepsze wyniki biorąc fasoracetam podjęzykowo, ale inni uważają, że skrajna gorycz sprawia, że ta metoda unfeasible.

Dokumentacja badań klinicznych z pacjentami z ADHD wskazuje, że nie stopień tolerancji lub uzależnienia wydawało się rozwijać w badaniu pięć tygodni trwania. Wręcz przeciwnie, maksymalna skuteczność była obserwowana w ostatnim tygodniu badania. Chociaż to odkrycie jest pozytywne, to nie znaczy, że tolerancja i uzależnienie są niemożliwe, więc użytkownicy są zdecydowanie zaleca się, aby pamiętać, że mechanizm działania fasoracetam nie jest jeszcze całkowicie zrozumiałe. Bezpieczniejsze może być stosowanie go cyklicznie, a nie w sposób ciągły.

Fasoracetam jest metabolizowany przez nerki, dlatego seniorzy lub osoby z zaburzoną czynnością nerek powinny skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem fasoracetamu.

Kobiety w ciąży lub karmiące piersią nie powinny przyjmować fasoracetamu, ponieważ jego skutki i mechanizm działania nie są w pełni znane.

Skutki uboczne

Fasoracetam wydaje się być bezpieczny i dość dobrze tolerowany, gdy jest przyjmowany w sposób odpowiedzialny przez zdrowe osoby.

Najczęściej zgłaszane skutki uboczne są takie same jak w przypadku innych nootropów z rodziny racetamów: łagodne i przejściowe zmęczenie, dyskomfort trawienny i ból głowy.

Jednakże niektórzy użytkownicy zgłaszają obniżone libido i zmniejszone orgazmy podczas przyjmowania fasoracetamu.

Nie ma dostępnych informacji na temat specyficznych interakcji pomiędzy fasoracetamem a innymi lekami, ale może on potęgować fenibut.

Użytkownicy, którzy mają istniejące problemy medyczne lub przyjmują leki na receptę, powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem fasoracetamu.

Stacking

Fasoracetam i Cholina Stack

Fasoracetam może być przyjmowany samodzielnie, ale podobnie jak inne racetamy, jest on zazwyczaj łączony z formą uzupełniającej choliny dla uzyskania optymalnych rezultatów.

1x-2x na dzień

  • 20 mg Fasoracetamu
  • 300 mg CDP Choliny

Gdzie kupić

Fasoracetam nie jest dostępny do kupienia w sklepach detalicznych. Jeśli chcesz kupić fasoracetam, trzeba będzie zamówić go online.

Zalecamy zamówić fasoracetam z PureNootropics.net, ponieważ są one wiarygodne i renomowane źródło dla luzem proszków nootropowych.

Myślenie końcowe

Fasoracetam jest nowy i głównie eksperymentalny lek, ale już opracowane silne następujące w społeczności nootropowych.

Wielu użytkowników znaleźć to skuteczny wzmacniacz poznawczy, który również pomaga z niepokoju, depresji, problemów ze snem i brak motivation.

Jest uważany za bezpieczny i dobrze tolerowany, gdy podjęte odpowiedzialnie, a w tym momencie, nie wydaje się być dowody, że biorąc fasoracetam prowadzi do tolerancji lub dependence.

Jednakże bardzo niewiele o nim wiadomo. Istnieje kilka publicznie dostępnych badań, i nie ma dokumentacji na temat bezpieczeństwa długotrwałego stosowania, czy jazda na rowerze jest lepsza niż ciągłe dawkowanie, lub jak to współdziała z innymi lekami.

Jeśli jesteś tylko wygodne biorąc suplementy, które są dobrze ustalone i dokładnie udokumentowane, fasoracetam może nie być dla Ciebie. Ale jeśli jesteś zainteresowany innowacyjnym nootropic, który może pomóc wygnać lęk i depresję, poprawić ostrość i koncentrację, i zwiększyć poznanie bez zakłócania snu lub czyniąc cię jittery, fasoracetam może być warte exploring.

Referencje

.

^1 J. Elia, et al. Fasoracetam u młodzieży z ADHD i warianty sieci genów glutamatergicznych zaburzające sygnalizację neuroprzekaźnika mGluR Nat Commun. 2018
^2, ^9 Phase I Single Dose, Open-Label Pharmacokinetic Study and Single-Blind, Placebo-Controlled Dose Escalation Study of NFC-1 in Adolescents With Attention-Deficit Hyperactivity Disorder (NFC1-GREAT) US National Library of Medicine ClinicalTrials.gov
^3, ^13 Ogasawara T, et al. Involvement of cholinergic and GABAergic systems in the reversal of memory disruption by NS-105, a cognition enhancer. (1999)
^4 r/kvist Fasoracetam pomaga mi lepiej zasypiać, dlaczego? Reddit r/Nootropics 2018
^5, ^19, ^28 Shimidzu T, et al. Effect of a novel cognition enhancer NS-105 on learned helplessness in rats: possible involvement of GABA(B) receptor up-regulation after repeated treatment. (1997)
^6 u/-redan- Fasoracetam jest silnym antydepresantem. r/Nootropics Reddit 2018
^7 u/fatally Fasoracetam dał mi nadzieję. Reddit r/Nootropics 2018
^8 Informacja prasowa Medgenics Medgenics Acquires Phase 2-Ready CNS Program: NFC-1 globenewswire.com 2015
^10 Presentation Abstracts for the 2017 APSARD Annual Meeting
^11 Trial Profile: A signal finding study of AEVI-001 in Autism Spectrum Disorders (ASD)
^12 Harmsen B, Robeyns K, Wouters J, Leyssens T3. A Study of Fasoracetam’s Solid State Forms: A Potential Anti-Alzheimer Pharmaceutical. J Pharm Sci. 2017
^14 u/MachoManSavage77 Reddit r/Nootropics Oh my, fasoracetam jest skuteczny Reddit r/Nootropic 2016
^15 u/xXCsd113Xx Fasoracetam zmienił moje życie! Reddit r/Nootropics 2017
^16 Ogasawara T, Itoh Y, Tamura M, Mushiroi T, Ukai Y, Kise M, Kimura K. Involvement of cholinergic and GABAergic systems in the reversal of memory disruption by NS-105, a cognition enhancer. Pharmacol Biochem Behav. 1999
^17, ^27, ^29 Ogasawara T, et al. Involvement of cholinergic and GABAergic systems in the reversal of memory disruption by NS-105, a cognition enhancer. Pharmacol Biochem Behav. 1999
^18 Fasoracetam – moje doświadczenia.
^20 Elia J, et al. Fasoracetam u młodzieży z ADHD i warianty sieci genów glutamatergicznych zaburzające sygnalizację neuroprzekaźnika mGluR. (2018)
^21 u/BlueComet1 Fasoracetam w leczeniu problemów z przedłużającego się odstawienia gabapentyny Reddit r/Nootropics 2016
^22 u/SnarkySincerity fasoracetam for phenibut rebound/withdrawal Reddit r/Nootropics
^23 u/triumphtripletrouble Fasoracetam mitigating GABA-B withdrawal Reddit r/Nootropics 2017
^24 Hirouchi M, Oka M, Itoh Y, Ukai Y, Kimura K. Role of metabotropic glutamate receptor subclasses in modulation of adenylyl cyclase activity by a nootropic NS-105. Eur J Pharmacol. 2000
^25 Metabotropowy receptor glutaminianowy Wikipedia.com
^26 Oka M, et al. Involvement of metabotropic glutamate receptors in Gi- and Gs-dependent modulation of adenylate cyclase activity induced by a novel cognition enhancer NS-105 in rat brain. (1997)
^30, ^34 Elia J Fasoracetam u młodzieży z ADHD i warianty sieci genów glutamatergicznych zaburzające sygnalizację neuroprzekaźnika mGluR. Nat Commun. 2018
^31 Kumagai Y1, Yokota S, Isawa S, Murasaki M, Mukai H, Miyatake S. Comparison of pharmacokinetics of NS-105, a novel agent for cerebrovascular disease, in elderly and young subjects. Int J Clin Pharmacol Res. 1999
^32 u/DillPicklenoots Fasoracetam Dawkowanie? Reddit r/Nootropics 2016
^33 u/Alex_Mille Fasoracetam Dosage Reddit.com r/nootropics 2017
^35 telight Fasoracetam LongeCity.org 2014
^36 MangekyoPeter Fasoracetam LongeCity.org 2014
^37 u/Ranidf Jak przeciwdziałać efektowi ubocznemu Fasoracetamu, jakim jest zmniejszenie/zlikwidowanie orgazmu po wytrysku? Reddit.com r/Nootropics
^38 C. Merchan, R Morgan, J Papadopoulos, D Fridman Phenibut Overdose in Combination with Fasoracetam: Emerging Drugs of Abuse Journal of Clinical Intensive Care and Medication, heighpubs.org 2016

Planujesz rozpocząć nowy schemat suplementacji? Zobacz nasze zastrzeżenia medyczne.

Ta strona została ostatnio zaktualizowana 21 października 2020 r.

.

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.