Nazwa ogólna: laktuloza
Postać dawkowania: roztwór doustny, roztwór doodbytniczy

Medically reviewed by Drugs.com. Ostatnia aktualizacja 19 lutego, 2021.

• Skutki uboczne
• Dawkowanie
• Profesjonaliści
• Interakcje
• Ciąża
• Przeglądy
• Więcej

.

Tylko na receptę

Enuloza Opis

Laktuloza jest syntetycznym disacharydem w postaci roztworu do podawania doustnego lub doodbytniczego.

Każde 15 mL roztworu laktulozy, USP zawiera: 10 g laktulozy (oraz mniej niż 1,6 g galaktozy, mniej niż 1,2 g laktozy i 0,1 g lub mniej fruktozy).

Laktuloza jest zakwaszaczem okrężnicy stosowanym w leczeniu i zapobieganiu encefalopatii wrotno-systemowej.

Nazwa chemiczna laktulozy to 4-O-β-D-galaktopiranozylo-D-fruktofuranoza. Ma następujący wzór strukturalny:

Ciężar cząsteczkowy wynosi 342,30. Jest swobodnie rozpuszczalna w wodzie.

Enuloza – farmakologia kliniczna

Laktuloza powoduje zmniejszenie stężenia amoniaku we krwi i zmniejsza stopień encefalopatii wrotno-systemowej. Uważa się, że działania te są wynikiem następujących czynników:

Bakteryjny rozkład laktulozy w okrężnicy zakwasza treść okrężnicy.

To zakwaszenie treści okrężnicy powoduje zatrzymanie amoniaku w okrężnicy w postaci jonu amonowego. Ponieważ zawartość okrężnicy jest wtedy bardziej kwaśna niż krew, można się spodziewać, że amoniak będzie migrował z krwi do okrężnicy, tworząc jon amonowy.

Kwaśna zawartość okrężnicy przekształca NH3 w jon amonowy (NH4)+, zatrzymując go i zapobiegając jego wchłanianiu.

Działanie przeczyszczające metabolitów laktulozy powoduje wydalenie uwięzionego jonu amonowego z okrężnicy.

Dane doświadczalne wskazują, że laktuloza jest słabo wchłaniana. Laktuloza podana doustnie człowiekowi i zwierzętom doświadczalnym powodowała, że tylko niewielkie jej ilości docierały do krwi. Wydalanie z moczem zostało określone na 3% lub mniej i jest zasadniczo całkowite w ciągu 24 godzin.

Po inkubacji z wyciągami z błony śluzowej ludzkiego jelita cienkiego, laktuloza nie była hydrolizowana w ciągu 24 godzin i nie hamowała aktywności tych wyciągów na laktozę. Laktuloza dociera do jelita grubego zasadniczo w postaci niezmienionej. Tam jest metabolizowana przez bakterie z wytworzeniem kwasów o niskiej masie cząsteczkowej, które zakwaszają treść okrężnicy.

Wskazania i stosowanie enulozy

Do zapobiegania i leczenia encefalopatii wrotno-systemowej, w tym stadiów przedśpiączki i śpiączki wątrobowej.

Badania kontrolowane wykazały, że terapia roztworem laktulozy zmniejsza stężenie amoniaku we krwi o 25 do 50%; na ogół towarzyszy temu poprawa stanu psychicznego pacjentów oraz poprawa wzorców EEG. Odpowiedź kliniczną obserwuje się u około 75% pacjentów, co jest co najmniej tak samo zadowalające, jak w przypadku terapii neomycyną. W przypadku terapii laktulozą często obserwuje się również wzrost tolerancji białek przez pacjentów. W leczeniu przewlekłej encefalopatii wrotno-systemowej laktulozę podawano przez ponad 2 lata w badaniach kontrolowanych.

Przeciwwskazania

Ponieważ roztwór laktulozy zawiera galaktozę (mniej niż 1.6 g/15 mL), jest on przeciwwskazany u pacjentów, którzy wymagają diety o niskiej zawartości galaktozy.

Ostrzeżenia

Teoretycznie może istnieć zagrożenie dla pacjentów leczonych roztworem laktulozy, u których może być konieczne przeprowadzenie zabiegów elektrokauteryzacji podczas proktoskopii lub kolonoskopii. Nagromadzenie się gazu H2 w znacznym stężeniu w obecności iskry elektrycznej może spowodować reakcję wybuchową. Chociaż nie zgłaszano tego powikłania podczas stosowania laktulozy, u pacjentów leczonych laktulozą poddawanych takim zabiegom należy przeprowadzić dokładne oczyszczenie jelit za pomocą roztworu niefermentującego. Insuflacja CO2 jako dodatkowe zabezpieczenie może być kontynuowana, ale jest uważana za środek zbędny.

Środki ostrożności

Ogólne

Ponieważ roztwór laktulozy zawiera galaktozę (mniej niż 1,6 g/15 mL) i laktozę (mniej niż 1.2 g/15 mL) powinien być stosowany z ostrożnością u chorych na cukrzycę.

W ogólnym postępowaniu w encefalopatii wrotno-systemowej należy uznać, że istnieje poważna choroba podstawowa wątroby z powikłaniami, takimi jak zaburzenia elektrolitowe (np., hipokaliemia), w przypadku których może być wymagane inne specyficzne leczenie.

U niemowląt otrzymujących laktulozę może wystąpić hiponatremia i odwodnienie.

Interakcje lekowe

Były sprzeczne doniesienia dotyczące jednoczesnego stosowania neomycyny i roztworu laktulozy. Teoretycznie, eliminacja niektórych bakterii okrężnicy przez neomycynę i ewentualnie inne środki przeciwzakaźne może zakłócać pożądany rozkład laktulozy i w ten sposób uniemożliwiać zakwaszenie treści okrężnicy. Dlatego stan pacjenta leczonego laktulozą powinien być ściśle monitorowany w przypadku jednoczesnego doustnego leczenia przeciwzakaźnego.

Wyniki wstępnych badań u ludzi i szczurów sugerują, że niewchłanialne leki zobojętniające podane jednocześnie z laktulozą mogą hamować pożądane obniżenie pH okrężnicy wywołane laktulozą. Dlatego przed podaniem takich leków jednocześnie z laktulozą należy wziąć pod uwagę możliwy brak pożądanego efektu leczenia.

Nie należy stosować innych środków przeczyszczających, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia encefalopatii wrotno-systemowej, ponieważ luźne stolce wynikające z ich stosowania mogą fałszywie sugerować, że osiągnięto odpowiednie dawkowanie laktulozy.

Karcynogeneza, mutageneza, upośledzenie płodności

Nie ma znanych danych dotyczących długotrwałego potencjału rakotwórczego, mutagennego lub upośledzenia płodności u ludzi.

Nie ma znanych danych dotyczących długotrwałego potencjału mutagennego u zwierząt.

Podawanie roztworu laktulozy w diecie myszy przez 18 miesięcy w stężeniach 3 i 10 procent (v/w) nie dało żadnych dowodów rakotwórczości.

W badaniach na myszach, szczurach i królikach, dawki roztworu laktulozy do 6 lub 12 mL/kg/dobę nie miały szkodliwego wpływu na rozmnażanie, poczęcie lub poród.

Ciąża

Działanie teratogenne

Kategoria B. Badania reprodukcji zostały przeprowadzone na myszach, szczurach i królikach w dawkach do 2 lub 4 razy większych niż zwykła dawka doustna stosowana u ludzi i nie wykazały żadnych dowodów na upośledzenie płodności lub uszkodzenie płodu w wyniku stosowania laktulozy. Nie ma jednak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Ponieważ badania nad reprodukcją u zwierząt nie zawsze pozwalają przewidzieć reakcję u ludzi, lek ten powinien być stosowany w czasie ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności.

Karmiące matki

Nie wiadomo, czy lek ten jest wydzielany do mleka ludzkiego. Ponieważ wiele leków jest wydzielanych do mleka ludzkiego, należy zachować ostrożność w przypadku podawania roztworu laktulozy kobietom karmiącym piersią.

Stosowanie u dzieci

Zanotowano bardzo mało informacji dotyczących stosowania laktulozy u pacjentów pediatrycznych (patrz DOSAGE AND ADMINISTRATION).

Reakcje niepożądane

Precyzyjne dane dotyczące częstości występowania nie są dostępne.

Laktuloza może powodować rozdęcie gazów ze wzdęciem lub odbijaniem oraz dyskomfort w jamie brzusznej, taki jak skurcze u około 20% pacjentów. Nadmierne dawkowanie może prowadzić do biegunki z potencjalnymi powikłaniami, takimi jak utrata płynów, hipokaliemia i hipernatremia.

Zgłaszano występowanie nudności i wymiotów.

Aby zgłosić PODEJRZANE ZDARZENIE NIEPOŻĄDANE, należy skontaktować się z FDA pod numerem 1-800-FDA-1088 lub http://www.fda.gov/ w celu dobrowolnego zgłaszania działań niepożądanych.

Przedawkowanie

Objawy i oznaki

Nie było doniesień o przypadkowym przedawkowaniu. W przypadku przedawkowania oczekuje się, że głównymi objawami będą biegunka i skurcze brzucha. Należy przerwać podawanie leku.

LD50 doustnie: Ostra LD50 doustna leku wynosi 48,8 mL/kg u myszy i więcej niż 30 mL/kg u szczurów.

Dializa: Dane dotyczące dializy nie są dostępne dla laktulozy. Jej podobieństwo molekularne do sacharozy sugerowałoby jednak, że powinna być dializowalna.

Enuloza Dawkowanie i podawanie

Doustnie

Dorośli: Zazwyczaj stosowana dawka doustna dla dorosłych wynosi 2 do 3 łyżek stołowych (30 do 45 ml, zawierających 20 g do 30 g laktulozy) trzy lub cztery razy na dobę. Dawkę można dostosowywać co dzień lub dwa, aby uzyskać 2 lub 3 miękkie stolce na dobę.

Godzinne dawki 30 do 45 ml produktu Lactulose mogą być stosowane w celu wywołania szybkiego przeczyszczenia wskazanego w początkowej fazie leczenia encefalopatii wrotno-systemowej. Po uzyskaniu efektu przeczyszczającego, dawkę laktulozy można zmniejszyć do zalecanej dawki dobowej.

Poprawa stanu pacjenta może wystąpić w ciągu 24 godzin, ale może nie rozpocząć się przed upływem 48 godzin lub nawet później.

Ciągła terapia długoterminowa jest wskazana w celu zmniejszenia nasilenia i zapobiegania nawrotom encefalopatii wrotno-systemowej. Dawka laktulozy w tym celu jest taka sama jak zalecana dawka dobowa.

Pediatryczne

Zanotowano bardzo mało informacji na temat stosowania laktulozy u małych dzieci i młodzieży. Podobnie jak w przypadku dorosłych, subiektywnym celem prawidłowego leczenia jest uzyskanie od 2 do 3 miękkich stolców na dobę. Na podstawie dostępnych informacji, zalecana początkowa dobowa dawka doustna u niemowląt wynosi 2,5 do 10 ml w dawkach podzielonych.

W przypadku starszych dzieci i młodzieży, całkowita dawka dobowa wynosi 40 do 90 ml. Jeśli dawka początkowa spowoduje biegunkę, należy natychmiast zmniejszyć dawkę. Jeśli biegunka utrzymuje się, należy przerwać podawanie laktulozy.

Rektalnie

Gdy dorosły pacjent znajduje się w stanie zbliżającej się śpiączki lub w stadium śpiączki w przebiegu encefalopatii wrotno-systemowej i istnieje niebezpieczeństwo aspiracji, lub gdy konieczne procedury endoskopowe lub intubacyjne fizycznie przeszkadzają w podawaniu zalecanych dawek doustnych, roztwór laktulozy może być podawany w postaci lewatywy retencyjnej przez doodbytniczy cewnik balonowy. Nie należy stosować lewatyw oczyszczających zawierających mydliny lub inne środki alkaliczne.

Trzysta ml roztworu laktulozy należy zmieszać z 700 ml wody lub soli fizjologicznej i przetrzymywać przez 30 do 60 minut. Lewatywa z laktulozy może być powtarzana co 4 do 6 godzin. Jeśli lewatywa zostanie nieumyślnie ewakuowana zbyt szybko, można ją natychmiast powtórzyć.

Celem leczenia jest odwrócenie stadium śpiączki, aby pacjent mógł przyjmować leki doustne. Odwrócenie śpiączki może nastąpić u niektórych pacjentów w ciągu 2 godzin od pierwszej lewatywy. Podawanie laktulozy doustnie w zalecanych dawkach należy rozpocząć przed całkowitym zaprzestaniem podawania laktulozy w lewatywie.

Jak jest dostarczany lek Enulose

Lactulose Solution USP, 10 g/15 ml, jest naturalnie barwionym i niearomatyzowanym roztworem dostarczanym w butelkach o pojemności jednej pinty (473 ml).

Roztwór laktulozy, USP zawiera laktulozę 670 mg/mL (10 g/15 ml).

Przechowywać w temperaturze od 36° do 86°F (2° do 30°C). Nie zamrażać.

W zalecanych warunkach przechowywania może wystąpić normalne ciemnienie koloru. Takie ciemnienie jest charakterystyczne dla roztworów cukru i nie ma wpływu na działanie terapeutyczne. Przedłużone wystawienie na działanie temperatury powyżej 86°F (30°C) lub bezpośrednie działanie światła może spowodować skrajne ściemnienie i zmętnienie, które może być niepożądane z farmaceutycznego punktu widzenia. Jeśli wystąpi ten stan, nie stosować.

Długotrwała ekspozycja na temperatury ujemne może spowodować zmianę w stan półstały, zbyt lepki do wylewania. Lepkość powróci do normy po ogrzaniu do temperatury pokojowej.

Dystrybuować w szczelnym, odpornym na działanie światła pojemniku określonym w USP, z zamknięciem zabezpieczającym przed dostępem dzieci.

Wyprodukowany i pakowany przez:
Fresenius Kabi Austria GmbH
Estermannstraße 17
4020 Linz Austria

Dystrybuowany przez:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

Revised – March 2016

PACKAGE LABEL.PRINCIPAL DISPLAY PANEL

Zrzeczenie się odpowiedzialności medycznej

.