Fasoracetam に関する当社のエビデンスに基づく分析は、科学論文や逸話報告への独自の参照を備えています

Fasoracetamとは？

Fasoracetamは現在非刺激性のADHD治療として開発中の非好色なレセタム系の最新のメンバーであります。

2015年、ファソラセタムは米国食品医薬品局の治験薬プログラムに受け入れられ、開発者にヒト臨床試験の開始と州を越えた薬の出荷を許可しました。

ファソラセタムに関する公開されたヒト研究は限られていますがポジティブで、特定の形態の子供のADHDを有効に治療できることを示唆しています。 また、動物実験やユーザーからの逸話的証拠によると、記憶力の強化、睡眠の改善、不安やうつ病の緩和、他の薬物からの離脱症状の緩和も期待されています。

Fasoracetam は1990年代に日本の製薬会社日本新薬によって、血管性認知症の治療薬の可能性として開発されました。 開発は期待外れの臨床試験の後に中止されましたが、2013年にファソラセタム（研究文献ではNS-105またはNFC-1と呼ばれることもある）の臨床データが、Aevi Genomic Medicineの子会社である米国の企業NeuroFixによって購入されました。

ファソラセタムの臨床試験は2016年に再び始まり、グルタミン酸受容体系に特定の変異を示す子どもの注意欠如多動症（ADHD）に対するこの化合物の可能性を調査しています。この試験では、ファソラセタムがADHD治療のためのアデロールや他のアンフェタミン誘導体の非刺激性代替薬としての可能性が示唆されました。

2018年には、自閉症スペクトラム障害（ASD）治療薬としてのファソラセタムを調査する第2相概念実証試験が計画されました。

ファソラセタムはUSFDAによって正式に用途が承認されておらず、人間への使用を目的としない研究化学物質に分類されています

ファソラセタムの利点と効果

ファソラセタムの公開された研究は、少数の動物研究とさらに少数の人間研究に限られています

しかし、それはヌートロジー・コミュニティの認識を高め、多くのユーザーによって利益が報告されるようになってきています。

May Improve Memory and General Cognition

動物実験では、ファソラセタムは人為的に誘発した記憶喪失と物忘れを効果的に防止または軽減しました。

ヒト被験者での同様の実験に関する公開データはありませんが、多くのユーザーはそれを服用するとかなりの記憶改善を経験したと言っています。

他のラセタム系向精神薬のように、ファソラセタムは、記憶、学習、認知に最も責任のある神経伝達物質であるアセチルコリンの量を増加させます。

不安や抑うつを緩和する可能性

ファソラセタムは、脳の最も強力な気分に影響を与える化学物質であるグルタミン酸とガンマ-アミノ酪酸（GABA）に作用して、気分を改善したり不安を軽減したり、うつ状態を解除する可能性があります。

抑制性神経伝達物質であるGABAをアップレギュレートし、興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸の過剰生産を抑制することにより、ファソラセタムは、ユーザーが気分改善、リラックス、落ち着きのスムーズでジタバタしない感覚と表現するものを提供するのです。

人間における気分、不安、またはうつ病に対するファソラセタムの効果に関する公の研究はありませんが、多くのユーザーは、それを服用すると、より穏やかで、より不安で、より落ち込まないと感じていると報告しています。

動物実験でもこの主張をサポートしており、ストレスの多い状況でファソラセタムを与えられた被験者は、学習性無力やその他の不安または抑うつ行動を起こしにくくなることが示されています。

ADHD治療の可能性

ファソラセタムに関する数少ない公開のヒト研究の1つは、ADHDの潜在的治療法である可能性を示唆しています。

12歳から17歳までの30人を対象にした研究では、グルタミン酸系遺伝子ネットワークに特定の変異を示した青年のADHD治療におけるファソラセタムの有効性を検証しています。 この変異はADHDと強く関連しており、この障害を持つ青少年のかなりの割合に見られます。

5週間の試験期間中にファソラセタムを服用した被験者は、試験中のすべての臨床指標において著しい改善を見せました。 また、ADHDの症状の軽減は試験後のテストでも持続し、試験参加者の誰も耐性や依存性の発達を示しませんでした。

May Alleviate Withdrawal From Other Drugs

多くのユーザーは、GABA関連CNS抑制剤のガバペンチン、フェニブト、GHB（γ-ヒドロキシブチレート）からの撤退時にfasoracetamが彼らを助けてきたと報告しています。

ファソラセタムのこの使用の有効性や安全性についての研究は記録されていないことに注意することが重要です。

How It Works

ファソラセタムの正確な作用機構は完全に理解されていません。 しかし、それはグルタミン酸、GABA、アセチルコリン、脳の最も重要な神経伝達物質の3つの生産と放出を調節すると考えられている。

Restoring Balance To The Glutamate System

Fasoracetamはグルタミン酸、脳機能のすべての側面にとって不可欠な重要な興奮性神経伝達物質の脳の受容体の少なくとも一部を調節する。

グルタミン酸のアンバランスは、うつ病性障害、ADHD、統合失調症、てんかん、アルツハイマー病などの神経変性疾患など、さまざまな身体および精神疾患と関連しています。

ファソラセタムは、メタボトロピックグルタミン酸受容体（mGluR）と呼ばれる特定のグルタミン酸受容体のグループに作用し、身体と脳でさまざまな役割を果たしますが、主に学習、記憶、不安に関与します。

既知の8つのmGluRは、そのうちの2つが神経の興奮を高める働きを、残りの6つが必要に応じて神経の興奮を抑えることにより神経毒性のリスクを軽減し、微妙なバランスを維持しながら協働しています。

動物実験では、ファソラセタムが2つの抑制性mGluRの機能を回復させ、脳内のグルタミン酸活性をわずかに下げることに成功しました。

しかし、ファソラセタムは代謝性グルタミン酸受容体のすべてを調節し、グルタミン酸系全体としてバランスを回復させることさえあるかもしれません。

GABAのアップレギュレーション

ファソラセタムはGABA-B受容体の活性をアップレギュレートし、脳と中枢神経系でより多くのGABAを利用可能にすることが示されている。

グルタミン酸はまた、学習に関連する重要な抑制性神経伝達物質であるGABAの前駆体ですが、鎮静作用があり、不安を軽減し睡眠を促進します。

追加のGABAとグルタミン酸受容体の調節を組み合わせることにより、ファソラセタムはうつと不安を緩和し、社会的抑制を減らし、動機を増加すると考えられる方法です。

ラットの研究では、この複合作用は、ファソラセタムの治療後に学習性無力感を克服する被験者の能力の鍵と見られていた。

利用できるアセチルコリンを増やす

ファソラセタムはコリン作動薬として働き、皮質および海馬におけるコリンの取り込みを大幅に増加させる。

脳は、追加のコリンを使用して、学習、記憶、および全体的な認知に最も強く関連する神経伝達物質であるアセチルコリンをより多く生成します。

このコリン作動性作用は、ピラセタム、アニラセタム、およびヌートロピックの人種間化合物の他のメンバーの典型であり、認知のほぼすべての側面で著しい改善を作り出すことができます。

しかしながら、コリンへの追加の需要は、頭痛、脳霧、低感情をもたらし、供給を枯渇することがあります。

投与量

ファソラセタムのヒトに対する効果はまだ包括的に文書化されていないため、投与量に関する決定的なガイドラインはない。

青年に対するADHD臨床試験では、ファソラセタムは50～800mgの初期単回投与と、その後の症状に応じて400mgまでの投与量を4週間にわたり1日2回経口投与された。

ただし、ファソラセタムは強力な化合物であり、1日1～2回20mgという低用量でも効果があることが報告されている。

すべての向精神薬と同様に、それは最も低い効果的な投与量から開始し、必要に応じて徐々に増加することが最善です。

ファソラセタムは、水溶性と食べ物と一緒にまたはなしで撮影することができます。 一部のユーザーは、彼らが舌下でfasoracetamを取って最高の結果を持っていたと言うが、他の人は極端な苦味がその方法はunfeasible.

ADHD患者との臨床試験に関する文書は、耐性や依存の程度は、研究の5週間の期間にわたって開発するように見えたことを示していない。 この結果はポジティブなものですが、耐性や依存性があり得ないということではありませんので、ファソラセタムの作用機序がまだ完全に解明されていないことを念頭に置いて使用することが強く推奨されます。 6675>

ファソラセタムは腎臓で代謝されるため、高齢者や腎機能が低下している方はファソラセタムを服用する前に医師に相談してください。

妊娠中や授乳中の方は、効果やメカニズムが完全に分かっていないためファソラセタムを服用しないようにしましょう。

副作用

ファソラセタムは、健康な人が責任を持って服用する場合、安全で適度に耐性があるようです。

最も頻繁に報告される副作用は、ラセタム系の他のnootropicsと同じです：軽度で一過性の疲労、消化器の不快感、頭痛

しかし、一部のユーザーはファソラセタム服用時に性欲低下とオルガスム減少を報告しています。

ファソラセタムと他の薬の間の特定の相互作用に関する利用可能な情報はありませんが、それはフェニバットを増強するかもしれません。

既存の医療問題を持つユーザーまたは処方薬を服用しているユーザーは、ファソラセタムを取る前に医師に相談する必要があります。

Stacking

Fasoracetam and Choline Stack

Fasoracetamは単独で取ることができるが、他のracetamsと同様に、それは通常、最適な結果のために補足のコリンの形態と結合されている。