一般名：ラクチュロース
剤形：経口液、直腸液
医薬品のレビュー Drugs.com でご覧いただけます。 最終更新日：2021年2月19日
- 副作用
- 用法用量
- 専門家
- 相互作用
- 妊娠
- レビュー
- もっと見る
Rx Only
Enulose Description
ラクツロースは、経口または直腸投与用の溶液形態の合成二糖類です。
ラクチュロース溶液USPの各15 mLは、以下を含みます。
ラクチュロースの化学名は、4-O-β-D-ガラクトピラノシル-D-フルクトフラノース（4-O-β-D-galactopyranosyl-D-fructofuranose）です。 分子量は342.30です。 水に自由に溶ける。
Enulose – Clinical Pharmacology
ラクツロースは、血中アンモニア濃度の低下をもたらし、門脈性脳症の程度を軽減させる。
大腸内でラクチュロースが細菌により分解されると、大腸内容物が酸性化する。
この大腸内容物の酸性化により、アンモニアがアンモニウムイオンとして大腸内に保持されることになる。
大腸内容物は血液よりも酸性であるため、アンモニアは血液から大腸に移行してアンモニウムイオンを形成すると予想される。
その後、ラクチュロースの代謝物の緩下作用により、捕捉されたアンモニウムイオンが結腸から排出されます。
実験データは、ラクチュロースの吸収率が低いことを示しています。 人および実験動物にラクチュロースを経口投与した結果、血液に到達する量はごくわずかでした。 尿中への排泄は3％以下で、24時間以内にほぼ完全に排泄されます。
ヒト小腸粘膜の抽出物とインキュベートした場合、ラクチュロースは24時間の間に加水分解せず、これらの抽出物のラクトースに対する活性を阻害することはありませんでした。 ラクチュロースは基本的に未変化のまま結腸に到達する。
エヌロースの効能・効果
門脈性脳症の予防と治療（肝前症、昏睡の段階を含む）に使用されます。
対照試験では、ラクチュロース溶液療法により血中アンモニア濃度が25～50％低下し、これと並行して患者の精神状態や脳波パターンが改善することが一般に示されている。 臨床効果は約75％に認められ、少なくともネオマイシン療法と同程度に満足できるものである。 また、ラクチュロースの投与により、患者の蛋白質耐性が向上することもしばしば観察される。
禁忌
ラクチュロース液にはガラクトース（1.0％未満）が含まれているため、ラクチュロースの投与は禁忌とされています。6g/15mL以下）であるため、低ガラクトース食を必要とする患者には禁忌である。
警告
直腸鏡検査又は大腸鏡検査中に電気メスを必要とするラクチュロース溶液で治療中の患者には理論的危険が存在する可能性がある。 電気火花の存在下で高濃度のH2ガスが蓄積されると、爆発的な反応を引き起こす可能性があります。 この合併症はラクチュロースでは報告されていませんが、このような処置を受けるラクチュロース療法中の患者は、非発酵性の溶液で腸内洗浄を十分に行う必要があります。
使用上の注意
一般
乳糖液にはガラクトース（1.6g/15mL未満）、ラクトース（1.6g/15mL未満）が含まれているため、乳糖を使用する場合は、ガラクトースとラクトースの混合液を使用すること。
門脈脳症の全体的な管理では、電解質障害などの合併症を伴う重篤な基礎肝疾患があることを認識する必要がある（例．
ラクチュロースを投与された乳児は低ナトリウム血症と脱水を起こすことがある。
薬物相互作用
ネオマイシンとラクチュロース溶液の併用については、相反する報告がされている。 理論的には、ネオマイシンや他の抗感染症薬による特定の大腸菌の除去が、ラクチュロースの望ましい分解を妨害し、大腸内容物の酸性化を阻害する可能性がある。
ヒトおよびラットにおける予備試験の結果、ラクチュロースと同時に投与された非吸収性制酸剤が、ラクチュロースによる望ましい大腸pHの低下を阻害する可能性が示唆された。
他の緩下剤は、特に門脈脳症の治療の初期段階においては、使用しないこと。その使用により生じる緩い便が、ラクチュロースの十分な投与量が達成されたと誤認される可能性があるからである。
発がん性、変異原性、生殖能力障害
発がん性、変異原性、生殖能力障害の長期的な可能性に関するヒトでの既知のデータはありません
変異原性の長期的可能性に関する動物データはありません。
マウスに3%及び10%(v/w)の濃度で18ヶ月間ラクチュロース溶液を投与したところ、発がん性の証拠は得られませんでした。
マウス、ラット及びウサギの試験では、6又は12mL/kg/日までのラクチュロース溶液の用量で繁殖、妊娠又は分娩に有害な影響を与えなかったとされています。
妊娠
催奇形性
妊娠カテゴリーB マウス、ラット、ウサギを用いたヒトの通常経口投与量の2、4倍までの生殖試験で、ラクチュロースによる受胎能力の低下や胎児への害は認められませんでした。 しかし、妊婦を対象とした適切かつ十分に管理された研究はありません。
授乳婦
本剤がヒトの母乳中に排泄されるかどうかは不明である。
小児用
小児におけるラクツロースの使用に関する情報はほとんど記録されていない（「用法・用量」の項参照）。
副作用
正確な頻度データはありません。
ラクツロースは、患者の約20％に鼓腸や腹鳴りを伴うガス状膨満や痙攣などの腹部不快感を生じさせることがあります。 過剰な投与は、体液の損失、低カリウム血症、高ナトリウム血症などの潜在的な合併症を伴う下痢につながる可能性があります。
吐き気と嘔吐が報告されています。
検出された有害事象を報告するには、FDA 1-800-FDA-1088 またはhttp://www.fda.gov/有害反応自主報告までご連絡ください。
過量投与
徴候および症状
過量投与の事故報告はない。 過量投与した場合、下痢、腹部痙攣が主な症状として予想される。 5910＞＜3243＞経口LD50：本剤の急性経口LD50は、マウスで48.8mL/kg、ラットで30mL/kg以上である。＜5910＞＜3243＞透析。 ラクチュロースの透析データはない。
エヌロースの用法・用量
経口
成人。 通常、成人には1回大さじ2～3杯（30～45mL、ラクチュロースとして20g～30g含有）を1日3～4回経口投与する。 なお、1日2～3回の軟便が得られるよう、1～2日ごとに用量を調節する。
門脈性脳症の治療の初期に示される急速な緩下を誘導するために、ラクチュロースとして30～45mlの1時間ごとの投与が使用されることがある。
患者の状態の改善は24時間以内に起こるかもしれないが、48時間前またはそれ以降に始まるかもしれない。
継続的な長期療法は、門脈系脳症の重症度を軽減し再発を防止することが示されています。 この目的のためのラクチュロースの用量は、推奨される1日の用量と同じである。
小児
幼児および青年におけるラクチュロースの使用に関する情報は、ほとんど記録されていない。 成人と同様、適切な治療における主観的な目標は、毎日2～3個の軟便を出すことである。 利用可能な情報に基づいて、乳児の最初の1日の経口投与量は2.5～10mlを分割して投与することが推奨されている。
年長児と青年については、1日の合計投与量は40～90mlとされている。 初回投与で下痢を起こした場合は、直ちに減量する。
成人の患者が門脈性脳症の切迫した昏睡状態または昏睡期にあり、誤嚥の危険性がある場合、あるいは必要な内視鏡的または挿管的処置が推奨経口投与量を物理的に妨げる場合、ラクツロース溶液は直腸バルーンカテーテルによる貯留注腸として投与することができる。 石鹸やその他のアルカリ剤を含む洗浄用浣腸は使用してはならない。
300mLのラクツロース溶液を700mLの水または生理食塩水に混合し、30～60分間保持する。 ラクツロース浣腸は、4～6時間ごとに繰り返すことができる。
治療の目標は、患者が経口薬を服用できるようにするために、昏睡状態を逆転させることである。 患者によっては、最初の浣腸から2時間以内に昏睡状態を回復させることができる。
How is Enulose Supplied
Lactulose Solution USP, 10 g/15 ml, is the natural colored and the unflavored solution supplied in one pint (473 ml) bottles.
Lactulose solution, USPは、ラクチュロース670 mg/mL (10 g/15 mL)を含む。
36°～86°F（2°～30°C）で保存する。
推奨される保管条件下では、通常の色の濃さが発生することがあります。 このような黒変は糖液の特徴であり、治療作用に影響を与えません。 30℃を超える温度や直射日光に長時間さらすと、極端な黒ずみや濁りを生じることがあり、薬学的に好ましくない場合があります。
凍結温度に長時間さらされると、半固形に変化し、粘度が高すぎて注げなくなることがあります。
室温に戻すと粘度は元に戻ります。
USPで定義されているように、密閉した耐光性容器に分注し、子供用の栓をしてください。
製造・包装：
Fresenius Kabi Austria GmbH
Estermannstraße 17
4020 Linz Austria販売：
アクタビス・ファーマ 株式会社
Parsippany, NJ 07054 USA改訂-2016/3
PACKAGE LABEL.に記載。PRINCIPAL DISPLAY PANEL
Enulose
lactulose solutionProduct Information Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL
Item Code (Source) NDC.LABEL HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL MODE HUMAN LABEL HUMAN LABEL Special Edition45963-438 Route of Administration ORAL, RECTAL DEA Schedule 有効成分／有効成分名 成分名 強度の根拠 LACTULOSE (ラクチュロース) LACTULOSE 15mL中10g
無活性物質 成分 成分名 強度 GALACTOSE LACTOSE（※1）。 不特定の形態 フルクトース Packaging # 商品コード パッケージ説明 1 NDC:45963-438-64 473 mL 1 BOTTLE マーケティング情報 マーケティングカテゴリー アプリケーション番号またはモノグラフ 引用元 販売開始日 販売終了日 ANDA ANDA090502 2011/02/28 ラベラー ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 178 Actavis Pharma, Inc. (119723554)
登録者- Fresenius Kabi Austria GmbH (303448575)
Actavis Pharma, Inc.エヌロース（ラクツロース）の詳細
- 副作用
- 妊娠中
- 服用情報
- 薬の相互作用
- 価格&クーポン
- 2 レビュー
- 薬のクラス: 下剤
Professional resources
- Prescribing Information
- Lactulose Oral Solution (FDA)
Other brands Constulose, Generlac.など。 クリスタローズ
関連治療ガイド
- 便秘、慢性
- 便秘、急性
- 肝性脳症
医学的免責事項