A klofazimint eredetileg 1969-ben vezették be a lepra kezelésére. A WHO másodvonalbeli vegyületként ajánlja más gyógyszerekkel kombinálva a gyógyszerrezisztens tuberkulózis kezelésére.

A klofazimin hatásmechanizmusa nem meghatározott. Tanulmányok a Staphylococcus aureus membránperturbációt, a foszfolipáz A24 gátlását és a káliumtranszporterekre gyakorolt hatásokat feltételezik. A klofazimin magas redoxpotenciállal rendelkezik, és hidrogén-peroxid keletkezését eredményezheti. A transzkripciós elemzés kimutatta, hogy a klofazamin olyan ismert légzésmodulátorokkal, mint a fenotiazinok, a cianid és az azid, csoportosul. Ez arra utal, hogy az elektrontranszport és az ATP-szintézis befolyásolásával gátolhatja a baktériumsejtek növekedését.

A klofazimin gyakori mellékhatásai közé tartozik a hasi és epigasztrikus fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás és gyomor-bélrendszeri intolerancia. Azonban talán a mellékhatás, amely leginkább megkérdőjelezi a klofazimin mint tbc-gyógyszer potenciálját, a vöröses-fekete bőrelszíneződés, amely visszafordítható, de hónapokig vagy évekig is eltarthat. Ezt a mellékhatást összefüggésbe hozták a depresszióval, és különösen problematikus, mivel a tbc-s betegeket világszerte megbélyegzik. A TB Alliance a klofazimin és további riminofenazin-analógokkal kapcsolatos erőfeszítései arra irányulnak, hogy optimalizálják a vegyületet, ezáltal csökkentve ezeket a mellékhatásokat.