A receptorok, amelyekre inverz agonistákat azonosítottak, a GABAA, a melanokortin, a mu-opioid, a hisztamin és a béta-adrenerg receptorok. Mind endogén, mind exogén inverz agonistákat azonosítottak, csakúgy, mint a ligandumkapcsolt ioncsatornákon és a G-fehérje-kapcsolt receptorokon ható gyógyszereket.

Ligandkapcsolt ioncsatornák inverz agonistáiSzerkesztés

Egy példa olyan receptorhelyre, amely bazális aktivitással rendelkezik, és amelyre inverz agonistákat azonosítottak, a GABAA-receptorok. A GABAA-receptorok agonistái (például a muscimol) relaxáló hatást váltanak ki, míg az inverz agonisták nyugtalanító (például Ro15-4513) vagy akár görcsoldó és anxiogén hatásúak (egyes béta-karbolinok).

G-protein-kapcsolt receptor inverz agonistákSzerkesztés

Két ismert endogén inverz agonista az Agouti-related peptid (AgRP) és a hozzá kapcsolódó peptid, az Agouti jelző peptid (ASIP). Az AgRP és az ASIP természetes módon fordul elő az emberben, és nanomoláris affinitással kötődik a 4. és az 1. melanokortinreceptorhoz (Mc4R és Mc1R).

A naloxon és a naltrexon opioidantagonisták szintén részleges inverz agonisták a mu opioidreceptorokon.

Majdnem az összes H1-receptorokon és H2-receptorokon ható antihisztaminról kimutatták, hogy inverz agonisták.

A béta-blokkolókról, a karvedilolról és a bucindololról kimutatták, hogy alacsony szintű inverz agonisták a béta-adrenoceptorokon.