A kemoterápia okozta hányinger és hányás (CINV) a rákkezeléssel járó kellemetlen és gyakori mellékhatás. 2008-ban a National Comprehensive Cancer Network, 2006-ban pedig az American Society of Clinical Oncology frissített antiemetikus irányelveket tett közzé, amelyekben az új és hatékonyabb antiemetikus szerek, az 5-hidroxi-triptamin-3 (5-HT(3)) receptor antagonista és a neurokinin (NK)-1 receptor antagonista alkalmazása szerepel. Az aprepitant egy szelektív NK-1 receptor antagonista, amelyet kortikoszteroiddal és 5-HT(3) receptor antagonistával kombinált terápia részeként hagytak jóvá az akut és késleltetett CINV megelőzésére mérsékelten és erősen emetogén kemoterápiában részesülő betegeknél. A foszaprepitant (MK-0517 és L-758,298 néven is ismert) az aprepitant vízben oldódó foszforil-előkészítménye, amely intravénásan beadva az intravénás beadást követő 30 percen belül az ubikvitális foszfatázok hatására aprepitánttá alakul. A foszaprepitant gyors átalakulása miatt az aktív formává (aprepitant) a 115 mg foszaprepitant az AUC tekintetében ugyanazt az aprepitant-expozíciót biztosította, mint a 12 mg aprepitant szájon át, és a foszaprepitant várhatóan ennek megfelelően hasonló hányáscsillapító hatást biztosít, mint az aprepitant. Klinikai vizsgálatok azt sugallták, hogy a foszaprepitant alkalmas lehet az aprepitant szájon át szedhető kapszula intravénás alternatívájaként. Egy egészséges alanyokon végzett vizsgálatban a 115 mg foszaprepitant általában jól tolerálható volt 1 mg/ml végső gyógyszerkoncentráció mellett, és a 115 mg foszaprepitant AUC biológiailag egyenértékű volt a 125 mg aprepitánttal. A foszaprepitant 115 mg-os adagját az amerikai FDA, az EU és az ausztrál hatóságok engedélyezték egy 3 napos orális aprepitant-kezelés 1. napján, a 2. és 3. napon szájon át adott aprepitant mellett. A foszaprepitant hasznos parenterális alternatívája lehet az orális aprepitantnak. További vizsgálatokra van szükség a foszaprepitant hasznosságának tisztázásához a CINV megelőzésében, valamint az optimális adagolási sémák tisztázásához, amelyek megfelelő helyettesítői lehetnek az orális aprepitantnak.