Az enkefalinok, a konszenzusos Tyr-Gly-Gly-Phe-Xaa szekvenciát tartalmazó pentapeptidek a legkisebb fájdalomcsillapító vagy opiát hatású molekulák. Az enkefalinok az agy talamuszában és a fájdalomimpulzusokat továbbító gerincvelő egyes részeiben találhatók. A gerincvelőben az enkefalinok azáltal gátolják a fájdalomérzetet, hogy az érzékelő idegvégződéseken lévő specifikus receptorhelyekkel reagálnak. A központi idegrendszer (CNS) és a mellékvesekéreg idegvégződései szabadítják fel ezeket a természetben előforduló morfiumszerű anyagokat. Az enkefalinok az ópiátreceptorokhoz kötődnek, és ellenőrzött mértékű fájdalmat szabadítanak fel. A leu-enkefalin az ópiát-alkaloidok által stimulált receptorok endogén agonistája. Többféle hatása van a központi idegrendszerre, beleértve a neuroendokrin hipotalamuszt is. A leu-enkefalin a gonádok működését is szabályozza. A met-enkefalin részt vesz a modulált fájdalomérzékeléssel, a memória és az érzelmi állapotok szabályozásával, az étel- és folyadékfogyasztással, valamint az immunrendszer szabályozásával kapcsolatos jelenségekben. Az emésztőrendszer motilitására, a gyomor, valamint a hasnyálmirigy szekréciójára és a szénhidrátok anyagcseréjére is hatással van.
Hivatkozás: Zhang, N. et al. J. Biol. Chem. 278, 12729 (2003); Owczarek, D. et al. Przegl. Lek. 60, 461 (2003); Dudás, B. és I. Merchenthaler et al. J. Clin. Endo. Met. 88, 1842 (2003).