Identification

Név Elotuzumab Accession Number DB06317 Leírás

Az elotuzumab egy humanizált IgG1 (immunglobulin G) monoklonális antitest, amelyet lenalidomiddal és dexametazonnal kombinálva olyan myeloma multiplexben szenvedő betegek kezelésére javasolnak, akik egy-három korábbi terápiát kaptak. Az elotuzumab a SLAMF7, más néven Signaling Lymphocytic Activation Molecule Family member 7, egy sejtfelszíni glikoprotein ellen irányul. Az elotuzumab az egér antitest, a MuLuc63 komplementer meghatározó régióiból (CDR) áll, amelyek humán IgG1 nehéz és kappa könnyű lánc vázra vannak oltva. Az elotuzumabot NS0 sejtekben állítják elő rekombináns DNS-technológiával. Az elotuzumab elméleti tömege 148,1 kDa az intakt antitest esetében. Az elotuzumabot 2015. november 30-án hagyta jóvá az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala. Az elotuzumabot a Bristol-Myers Squibb Empliciti™ márkanév alatt forgalmazza.

Típus Biotechnológiai csoportok Engedélyezett biológiai készítmények osztályozása Fehérje alapú terápiák
Monoklonális antitest (mAb) Fehérje szerkezeteFehérje kémiai képlete C6476H9982N1714O2016S42 Fehérje átlagos tömege 148100.0 Da Szekvenciák

>Elotuzumab heavy chainEVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFDFSRYWMSWVRQAPGKGLEWIGEINPDSSTINYAPSLKDKFIISRDNAKNSLYLQMNSLRAEDTAVYYCARPDGNYWYFDVWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

>Elotuzumab light chainDIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCKASQDVGIAVAWYQQKPGKVPKLLIYWASTRHTGVPDRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDVATYYCQQYSSYPYTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

Szinonimák

• Elotuzumab
• HuLuc63
• Immunoglobulin G1, anti-(humán fehérje CS1) (humán-egér HuLuc63 nehézlánc), diszulfid humán-egér HuLuc63 kappa-lánccal, dimer

Külső azonosítók

• BMS-901608
• PDL 063
• PDL063

Pharmacology

.

Indikáció

Lenalidomiddal és dexametazonnal kombinációban javallott olyan myeloma multiplexben szenvedő betegek kezelésére, akik egy-három korábbi terápiában részesültek.

Kapcsolódó állapotok

• Refrakteres myeloma multiplex

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések

Farmakodinamika Nem áll rendelkezésre hatásmechanizmus

Az elotuzumab egy humanizált IgG1 monoklonális antitest, amely specifikusan a SLAMF7 (Signaling Lymphocytic Activation Molecule Family member 7) fehérjét célozza. A SLAMF7 a myelóma sejteken a citogenetikai eltérésektől függetlenül expresszálódik. A SLAMF7 a természetes ölősejteken, a plazmasejteken és alacsonyabb szinten a differenciált sejtek specifikus immunsejt-alcsoportjain is kifejeződik a vérképző sejtvonalon belül. Az elotuzumab közvetlenül aktiválja a természetes ölősejteket mind a SLAMF7 útvonalon, mind az Fc-receptorokon keresztül. Az elotuzumab a SLAMF7-et a myelóma-sejteken is célba veszi, és elősegíti a természetes ölősejtekkel való kölcsönhatást, hogy antitestfüggő celluláris citotoxicitás (ADCC) révén közvetítse a myelóma-sejtek elpusztítását. Preklinikai modellekben az elotuzumab és a lenalidomid kombinációja a természetes ölősejtek fokozott aktiválódását eredményezte, amely nagyobb volt, mint bármelyik szer önmagában kifejtett hatása, és fokozta a daganatellenes aktivitást in vitro és in vivo.

Felszívódás Nem áll rendelkezésre Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjéhez kötődés Nem áll rendelkezésre Anyagcsere Nem áll rendelkezésre Eliminációs útvonal Nem áll rendelkezésre Fele-Élettartam Nem elérhető Clearance

Az elotuzumab clearance a 17 %-os geometriai átlagról (CV%) csökkent.5 (21,2%) 5,8 (31%) ml/nap/kg-ra csökkent a dózis 0,5 (ill, 0,05-szöröse az ajánlott adagnak) 20 mg/kg-ra (azaz az ajánlott adag 2-szerese). A populációs PK-modell alapján, ha az elotuzumabot lenalidomiddal és dexametazonnal kombinációban adják, az előrejelzések szerint a maximális állandósult koncentráció körülbelül 97%-a eliminálódik 82,4 (48%) napos geometriai átlag (CV%) mellett.

Mellékhatások

Toxicitás Nem elérhető Érintett szervezetek

• Humanok és más emlősök

Hatóanyagok Nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ok Nem állnak rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegalizált
• Withdrawned
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrálni drog-gyógyszer interakciókat a szoftverben
Abciximab	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága megnőhet, ha az Abciximabot Elotuzumabbal kombinálják.
Adalimumab	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Adalimumabot Elotuzumabbal kombinálják.
Alemtuzumab	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Alemtuzumabot Elotuzumabbal kombinálják.
Alirocumab	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Elotuzumabot Alirocumabbal kombinálják.
Ansuvimab	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Elotuzumabot Ansuvimabbal kombinálják.
Anthrax immunglobulin humán	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Elotuzumabot Anthrax immunglobulin humánnal kombinálják.
Antilimfocita immunglobulin (ló)	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Elotuzumabot antilimfocita immunglobulinnal (ló) kombinálják.
Antilímbocita immunglobulin (nyúl)	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az antilímbocita immunglobulint (nyúl) az Elotuzumabbal kombinálják.
Asfotáz alfa	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Elotuzumabot Asfotáz alfával kombinálják.
Atezolizumab	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Elotuzumabot Atezolizumabbal kombinálják.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások Nem állnak rendelkezésre

Termékek

Márkanév vényköteles termékek

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Image
Elotuzumab	Injekció, por, liofilizált, oldathoz	300 mg/1	Intravénásan	Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company	2015-11-30	2015-11-30	USA
Elotuzumab	Injekció, por, liofilizált, oldathoz	300 mg/1	Intravénásan	Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company	2015-11-30	2015-11-30	USA
Empliciti	Injekció, por, liofilizált, oldatos kezeléshez	300 mg/1	Intravénásan	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2015-11-30	Nem alkalmazható	USA
Empliciti	Injekció, por, oldathoz	400 mg	Intravénásan	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Nem alkalmazható	EU
Empliciti	Por, Oldathoz	440 mg	Intravénásan	Bristol Myers Squibb	Nem alkalmazható	Nem alkalmazható	Kanada
Empliciti	Injekció, por, oldathoz	300 mg	Intravénásan	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Nem alkalmazható	EU
Empliciti	Injekció, Por, liofilizált, oldathoz	400 mg/1	Intravénás	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2015-11-30	Nem alkalmazható	USA
Empliciti	Por, oldathoz	340 mg	Intravénásan	Bristol Myers Squibb	Nem alkalmazható	Nem alkalmazható	Kanada

Kategóriák

ATC kódok L01XC23 – Elotuzumab

• L01XC – Monoklonális antitestek
• L01X – MÁS ANTINEOPLASTIKUMOK
• L01 – ANTINEOPLASTIKUMOK
• L – ANTINEOPLASTIKUMOK ÉS IMMUNOMODULÁLÓ SZEREK

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Not Available Kingdom Organic Compounds Super Class Organic Acids Class Carboxylic Acids and Derivatives Sub Class Amino Acids, Peptidek és analógok Közvetlen szülő peptidek Alternatív szülő nem elérhető Szubsztituensek nem elérhető Molekuláris váz nem elérhető Külső leírók nem elérhető

Kémiai azonosítók

UNII 1351PE5UGS CAS szám 915296-00-3 Szintézis hivatkozás

“Patent Link”:https://www.google.com/patents/WO2014055370A1?cl=en

Általános hivatkozások

1. Hsi ED, Steinle R, Balasa B, Szmania S, Draksharapu A, Shum BP, Huseni M, Powers D, Nanisetti A, Zhang Y, Rice AG, van Abbema A, Wong M, Liu G, Zhan F, Dillon M, Chen S, Rhodes S, Fuh F, Tsurushita N, Kumar S, Vexler V, Shaughnessy JD Jr, Barlogie B, van Rhee F, Hussein M, Afar DE, Williams MB: CS1, egy potenciális új terápiás antitest célpont a myeloma multiplex kezelésében. Clin Cancer Res. 2008 May 1;14(9):2775-84. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-07-4246.
2. Tai YT, Dillon M, Song W, Leiba M, Li XF, Burger P, Lee AI, Podar K, Hideshima T, Rice AG, van Abbema A, Jesaitis L, Caras I, Law D, Weller E, Xie W, Richardson P, Munshi NC, Mathiot C, Avet-Loiseau H, Afar DE, Anderson KC: A HuLuc63 anti-CS1 humanizált monoklonális antitest gátolja a myelóma sejtek adhézióját és antitest-függő sejtes citotoxicitást indukál a csontvelő miliőben. Blood. 2008 Aug 15;112(4):1329-37. Epub 2007 Sep 28.
3. Markham A: Elotuzumab: Első globális jóváhagyás. Gyógyszerek. 2016 Mar;76(3):397-403. doi: 10.1007/s40265-016-0540-0.

Külső hivatkozások KEGG Drug D09337 PubChem Substance 347910347 RxNav 1726104 ChEMBL CHEMBL1743010 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Elotuzumab AHFS kódok

• 10:00.00 – Antineoplasztikus szerek

FDA címke

MSDS

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Farmakoökonómia

Gyártók

Csomagolók

Adagolási formák

Árak Nem állnak rendelkezésre Szabadalmak

Szabadalmi szám	GYermekgyógyászati célokra Hosszabbítás	Elismert	Lejárat (becsült)	Régió
USA2014055370	Nem	2012-10-01	2032-10-01	US

Tulajdonságok

Állapot Szilárd Kísérleti tulajdonságok Nem elérhető

×

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2008. március 19. 16:24 / Frissítve: 2021. március 23. 14:28