edrofónium-klorid
Enlon, Reversol, Tensilon

Farmakológiai besorolás: kolinészteráz gátló
Terápiás besorolás: kolinerg agonista, diagnosztikus
Várandóssági kockázati kategória NR

Elérhető formák
Kizárólag receptre kapható
Injekció: 10 mg/ml 1 ml-es ampullában, 10 ml-es injekciós üvegben, 15 ml-es injekciós üvegben

Indikációk és adagok
Curare antagonista (neuromuszkuláris blokkoló hatás visszafordítására). Felnőttek: 10 mg intravénásan 30-45 másodperc alatt, p.r.n. ismételve a 40 mg-os maximális adagig. Nagyobb dózisok inkább erősíthetik, mint antagonizálhatják a kuráré hatását.
Diagnosztikai segédeszköz myasthenia gravisban. Felnőttek: 2 mg intravénásan 15-30 másodpercen belül; majd 8 mg, ha nem jelentkezik válasz (fokozott izomerő). Vagy 10 mg I.M. Ha kolinerg reakció lép fel, 2 mg I.M. 30 perccel később, hogy kizárjuk a hamis-negatív választ.
34 kg-nál (75 lb) nagyobb súlyú gyermekek: 2 mg I.V. Ha 45 másodpercen belül nincs válaszreakció, adjon 1 mg-ot q 45 másodpercenként a maximális 10 mg-os adagig. Vagy 5 mg I.M.
gyermekek, akik 34 kg vagy annál kisebb testtömegűek: 1 mg I.V. Ha 45 másodpercen belül nincs válasz, adjon 1 mg-ot q 45 másodpercenként a maximális 5 mg-os adagig. Vagy 2 mg I.M.
Csecsemők: 0,5 mg I.V.
A myaszténiás krízis megkülönböztetése a kolinerg krízistől. Felnőttek: 1 mg I.V. Ha 1 percen belül nincs válasz, ismételje meg az adagot egyszer. A megnövekedett izomerő megerősíti a myaszténiás krízist; a növekedés elmaradása vagy a túlzott gyengeség megerősíti a kolinerg krízist.
Tensilon-teszt a kezelési szükségletek értékelésére myasthenia gravisban. Felnőttek: 1-2 mg vénásan, 1 órával a kezelésben alkalmazott gyógyszer szájon át történő bevitele után. A válasz a nem megfelelően kezelt betegnél myaszténiás, a kontrollált betegnél megfelelő, a túlkezelt betegnél kolinergiás lesz.
Paroxizmális pitvari tachycardia megszüntetésére vagy a szupraventrikuláris tachyarrhythmiák diagnosztizálásának segédeszközeként és az igény szerinti pacemakerek működésének értékelésére. ◇ Felnőttek: 10 mg intravénásan 5 perc alatt.
≡ Adagolás beállítása. Idős vagy digitalizált felnőtteknél 5-7 mg I.V. 5 perc alatt.
Szívglikozidra nem reagáló szupraventrikuláris tachyarrhythmiák lassítására. ◇ Felnőttek: 2 mg/perc I.V. tesztadag, majd 2 mg q percenként a teljes 10 mg-os adagig. Ha a szívfrekvencia csökken erre az adagra, 0,25 mg/perc infúzió indítható; az infúzió szükség esetén 2 mg/percre növelhető.

Farmakodinamika
Kolinerg hatás: Az edrofónium gátolja az acetilkolin kolinészteráz általi hidrolízisét, ami acetilkolin felhalmozódását eredményezi a kolinerg szinapszisokban. Ez fokozott kolinerg receptorstimulációhoz vezet a neuromuszkuláris csomópontban és a vagális helyeken. Az edrofónium rövid hatású gyógyszer, ami különösen hasznossá teszi a myasthenia gravis diagnosztizálására.

Farmakokinetika
Az abszorpció: Nincs rendelkezésre álló információ.
Elosztódás: Nem egyértelműen azonosított.
Metabolizmus: Pontos metabolikus sorsa nem ismert; a gyógyszert a kolinészterázok nem hidrolizálják.
Kiválasztás: A pontos kiválasztási mód ismeretlen.

Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt az antikolinészteráz gyógyszerekre túlérzékeny betegeknél, valamint a bél vagy a húgyutak mechanikus elzáródása esetén. Óvatosan alkalmazható hörgőasztmás vagy ritmuszavarban szenvedő betegeknél.

Interakciók
Meghatás a gyógyszerekkel. Aminoglikozidok, anesztetikumok: Meghosszabbítja vagy fokozza az izomgyengeséget. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Szívglikozidok: Növelik a szív érzékenységét az edrofóniummal szemben. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Kolinerg gyógyszerek: Additív toxicitást okoz. Kerülje az együttes alkalmazást.
Kortikoszteroidok: Csökkentik az edrofónium kolinerg hatását; a kortikoszteroidok abbahagyásakor a kolinerg hatás fokozódhat, ami esetleg az izomerőre is hatással lehet. Figyelje a gyógyszerhatás hiányát.
Ganglionikus blokkolók, mint például a mecamilamin: Kritikus vérnyomáscsökkenéshez vezethetnek. Kerülje az együttes alkalmazást.
Magnézium: Közvetlen depresszív hatást fejt ki a vázizomzatra. Kerülje az együttes alkalmazást.
Prokainamid, kinidin: Megfordíthatja az edrofónium izomra gyakorolt kolinerg hatását. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Succinylcholine: Meghosszabbítja a plazma-észteráz gátlásból eredő légzésdepressziót. Kerülje az együttes alkalmazást.
Drog-gyógynövény. Jaborandi fa, tablettatartó sarkantyú: Additív hatást okoz és növeli a toxicitás kockázatát. Mondja meg a betegnek, hogy óvatosan használja.

Mellékhatások
CNS: görcsök, gyengeség.
CV: hipotenzió, bradycardia, AV blokk, szívmegállás.
EENT: túlzott könnyezés, diplopia, miózis, kötőhártya hiperémia.
GI: hányinger, hányás, hasmenés, hasi görcsök, dysphagia, túlzott nyálelválasztás.
GU: vizelési gyakoriság, inkontinencia.
Muszkuloszkeletális: dysarthria, izomgörcsök, izomfasiculáció.
Légzőszervi: légzőizmok bénulása, központi légzésbénulás, hörgőgörcs, gégegörcs, fokozott hörgőszekréció.
Bőr: diaforézis.

Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Nem jelentettek.

Túladagolás és kezelés
A túladagolás jelei és tünetei: izomgyengeség, hányinger, hányás, hasmenés, homályos látás, miózis, túlzott könnyezés, hörgőgörcs, fokozott hörgőváladék, hipotenzió, koordinációs zavar, túlzott izzadás, görcsök, fasciculációk, bénulás, bradycardia vagy tachycardia, túlzott nyálzás, nyugtalanság vagy izgatottság. A túladagolás hatására először a nyak, az állkapocs és a garat izmai gyengülnek le, ezt követi a váll, a karok, a medence, a külső szem és a lábak izomgyengülése.
A gyógyszer azonnali abbahagyása. Támogassa a légzést; hörgőszívás végezhető. Atropin adható az edrofónium muszkarinikus hatásainak blokkolására, de nem ellensúlyozza a gyógyszer vázizomzatra gyakorolt bénító hatását. Kerülje az atropin túladagolását, mert hörgődugó kialakulásához vezethet.

Speciális megfontolások
Edrofónium adásakor a myaszténiás krízis és a kolinerg krízis megkülönböztetése érdekében szorosan értékelje a beteg izomerejét.
A könnyebb beadás érdekében használjon tuberkulin fecskendőt intravénás tűvel.
Mindig legyen készenlétben atropin-szulfát injekció, mint az edrofónium muszkarinikus hatásainak antagonistája.
Várandós betegek
A gyógyszer méh ingerlékenységet okozhat és koraszülést indíthat el, ha intravénásan adják terhes betegeknek.
Szoptató betegek
A biztonságosságot nem állapították meg. A szoptató nőknek kerülniük kell az edrofóniumot.
Pediatriai betegek
Gyermekeknél I.M. beadásra lehet szükség; ezen az úton a gyógyszerhatás 2-10 percig késhet.
Geriátriai betegek
Az idős betegek érzékenyebbek lehetnek a gyógyszer hatásaira. Óvatosan kell alkalmazni.

Betegoktatás
Tájékoztassa a beteget, hogy a gyógyszer mellékhatásai rövid hatástartamuk miatt átmeneti jellegűek lesznek.

A reakciók lehetnek gyakoriak, ritkák, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás

.