Diflorason

Identification

Name Diflorasone Accession Number DB00223 Leírás

A diflorason egy helyi kortikoszteroid, amelyet viszketés és bőrgyulladás kezelésére használnak.

Típus Kis molekula Csoportok Engedélyezett szerkezet

Thumb
3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Diflorazon (DB00223)

×

Kép
Bezárás

Súlyátlag: 410.4515
Monizotópos: 410.190480416 Kémiai képlet C22H28F2O5 Szinonimák

  • (6α,11β,16β)-6,9-difluor-11,17,21-trihidroxi-16-metilpregna-1,4-dién-3,20-dione
  • Diflorasona
  • Diflorasone
  • Diflorasonum

Pharmacology

Pharmacology

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, amely ideális az alábbiakhoz:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikáció

A kortikoszteroidokra reagáló bőrbetegségek gyulladásos és viszkető megnyilvánulásainak enyhítésére.

Kapcsolódó állapotok

  • Dermatosis

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetésekContraindications

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések
Kereskedelmi adatainkkal fontos információkhoz juthat a veszélyes kockázatokról, ellenjavallatokról és mellékhatásokról.

Tudjon meg többet
Fekete dobozos figyelmeztetéseink a kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkoznak
Tudjon meg többet

Farmakodinamika

A többi helyi kortikoszteroidhoz hasonlóan a diflorazon gyulladáscsökkentő, viszketéscsökkentő és érösszehúzó tulajdonságokkal rendelkezik. A bőrön keresztül történő felszívódást követően a helyi kortikoszteroidok a szisztémásan adagolt kortikoszteroidokhoz hasonló farmakokinetikai utakon keresztül kezelik. A diflorazon erős helyi kortikoszteroid, amelyet nem szabad okkluzív kötésekkel együtt alkalmazni. Javasolt a kezelést 2 egymást követő hétre korlátozni, és a megfelelő eredmények elérése után a terápiát abbahagyni.

Hatásmechanizmus

A helyi szteroidok gyulladáscsökkentő hatásának pontos mechanizmusa a szteroidra reagáló dermatózisok kezelésében általában bizonytalan. Úgy gondolják azonban, hogy a kortikoszteroidok a foszfolipáz A2 gátló fehérjék, az úgynevezett lipokortinok indukciója révén fejtik ki hatásukat. Feltételezések szerint ezek a fehérjék a közös prekurzoruk, az arachidonsav felszabadulásának gátlásával szabályozzák a gyulladás erős mediátorainak, például a prosztaglandinoknak és a leukotriéneknek a bioszintézisét. Az arachidonsavat a foszfolipáz A2 szabadítja fel a membrán foszfolipidjeiből.

Célpont Hatások Organizmus
AGlucocorticoid receptor
agonista
Ember

Felszívódás

A lokális kortikoszteroidok felszívódhatnak az ép egészséges bőrről. A lokális kortikoszteroidok perkután felszívódásának mértékét számos tényező határozza meg, beleértve a vivőanyagot és az epidermális gát épségét. A bőr elzáródása, gyulladása és/vagy más betegségfolyamatok szintén növelhetik a perkután felszívódást.

Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjegek kötődése

Változó mértékben kötődik a plazmafehérjékhez.

Anyagcsere

Metabolizálódik, elsősorban a májban, majd a vesék által kiválasztódik.

Eliminációs útvonal Nem áll rendelkezésre Felezési idő Nem áll rendelkezésre Clearance Nem áll rendelkezésre MellékhatásokEgészségügyi hibák

csökkentse az orvosi hibákat
és javítsa a kezelés eredményeit a gyógyszerek mellékhatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatainkkal.

Tudjon meg többet
Visszaszorítsa az orvosi hibákat &javítsa a kezelés eredményeit a mellékhatásokra vonatkozó adatainkkal
Tudjon meg többet

Toxicitás

A topikálisan alkalmazott diflorazon elegendő mennyiségben felszívódhat ahhoz, hogy szisztémás hatást fejtsen ki. A túladagolás tünetei közé tartozik a bőr elvékonyodása és a mellékvesekéreg elnyomása (csökkent stresszre való reagálóképesség).

Érintett szervezetek

  • Ember és más emlősök

Reakcióutak Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez az információ nem értelmezhető az egészségügyi szolgáltató segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatást tapasztal, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatójához. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.
  • Elismert
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illegalizált
  • Withdrawned
  • Investigational
  • Kísérleti
  • Minden drog
Drog Interakció
Integrált drog-gyógyszer
interakciókat a szoftverben
Akarbóz A hiperglikémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t akarbózzal kombinálják.
Acetohexamid A hiperglikémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t Acetohexamiddal kombinálják.
Acetyldigitoxin A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t Acetyldigitoxinnal kombinálják.
Albiglutid A hiperglikémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t Albiglutiddal kombinálják.
Alogliptin A hiperglikémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t Alogliptinnel kombinálják.
Aminoglutetimid A Diflorazon terápiás hatékonysága csökkenhet, ha Aminoglutetimiddel együtt alkalmazzák.
Bendroflumetiazid Az elektrolit-egyensúlyzavar kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t Bendroflumetiaziddal kombinálják.
Benzthiazid Az elektrolit-egyensúlyzavar kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t benzthiaziddal kombinálják.
Bromokriptin A hiperglikémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t bromokriptinnel kombinálják.
Canagliflozin A hiperglikémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t canagliflozinnal kombinálják.
Interactions

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer kölcsönhatások Nem találtunk kölcsönhatásokat.

Termékek

Products

Átfogó & strukturált gyógyszerkészítmény-információk
Az alkalmazási számoktól a termékkódokig, kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.

Tudjon meg többet
Egyszerűen kapcsolja vissza a különböző azonosítókat adatállományainkhoz
Tudjon meg többet

Termékösszetevők

összetevő UNII CAS InChI kulcs
Diflorazon-diacetát 7W2J09SCWX 33564-31-7 BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N

Nemzetközi/egyéb márkák Florone E / Maxiflor márkanevű vényköteles termékek

Név Adagolás Erősség Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Kép
Floron Krém 0.5 mg/1g Topikális Pharmacia and Upjohn Division of Pfizer 2006-02-06 Nem alkalmazható USUS zászló
Florone Crm 0.05% Krém Topical Upjohn 1980-12-31 1998-08-12 KanadaKanada flag
Florone Ont 0.05% Kenőcs Topikális Upjohn 1980-12-31 1998-08-…12 KanadaKanada zászló
Psorcon Kenőcske 0.5 mg/1g Topical Physicians Total Care, Inc. 1985-08-28 2002-06-30 USUS zászló
Psorcon Ointment 0.5 mg/1g Topikális Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 Nem alkalmazható USUS zászló
Psorcon krém 0.5 mg/60g Topikális Dermik Laboratories, Inc. 2009-01-16 Nem alkalmazható USUS zászló
Psorcon E Krém 0,5 mg/1g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2007-08-04 Nem alkalmazható USUS zászló
Psorcon E Kenőcs 0,5 mg/1g Topikális Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 Nem alkalmazható USAUSA lobogó

Generikus vényköteles készítmények

Név Adagolás Terhesség Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Image
ApexiCon Kenőcs 0.5 mg/1g Topikális Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-05-31 USUS zászló
ApexiCon E krém 0.5 mg/1g Topikális PharmaDerm a Division of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 Nem alkalmazható USUS zászló
ApexiCon E Krém 0.5 mg/1g Topikális Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-06-30 USUS zászló
Diflorasone Diacetate Ointment 0.5 mg/1g Topikális Innovida Pharmaceutique Corporation 2018-08-15 Nem alkalmazható USUS zászló
Diflorasone Diacetate Ointment 0.5 mg/1g Topikális Rising Pharmaceuticals, Inc. 2017-02-27 Nem alkalmazható USUS zászló
Diflorasone Diacetate Ointment 0.5 mg/1g Topikális Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 1999-05-14 Nem alkalmazható USUS zászló
Diflorasone Diacetate Ointment 0.5 mg/1g Topikális Riconpharma Llc 2017-02-28 2017-02-28 USUS zászló
Diflorasone Diacetate Cream 0.5 mg/1g Topikális E. Fougera & Co. a Fougera Pharmaceuticals Inc. részlege. 2002-12-20 Nem alkalmazható USUS zászló
Diflorasone Diacetate Cream 0,5 mg/1g Topical E. Fougera & CO., A division of Fougera Pharmaceuticals Inc. 1998-03-30 Nem alkalmazható USUS zászló
Diflorasone Diacetate Cream 0.5 mg/1g Topikális Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 2000-04-24 Nem alkalmazható USUS zászló

Kategóriák

ATC kódok D07AC10 – Diflorasone

  • D07AC – Kortikoszteroidok, erős (III. csoport)
  • D07A – KORTIKoszteroidok, PLAIN
  • D07 – KORTIKOSZTEROIDOK, DERMATOLÓGIAI KÉSZÍTMÉNYEK
  • D – DERMATOLÓGIAI KÉSZÍTMÉNYEK

Gyógyszerkategóriák Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a 21-hidroxiszteroidok néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan szteroidok, amelyek a szteroid gerinc 21-es pozíciójában hidroxilcsoportot hordoznak. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Lipidek és lipidszerű molekulák Osztály Szteroidok és szteroidszármazékok Alosztály Hidroxiszteroidok Közvetlen szülő 21-hidroxiszteroidok Alternatív szülők Glüko-/mineralokortikoidok, progesztoginok és származékai / 20-oxoszteroidok / 11-béta-hidroxiszteroidok / 17-hidroxiszteroidok / 3-oxo delta-1,4-steroidok / Halogénezett szteroidok / Delta-1,4-szteroidok / Tercier alkoholok / Alfa-hidroxi ketonok / Szekunder alkoholok / Fluorohidrinek / Ciklikus ketonok / Ciklikus alkoholok és származékai / Alkilfluoridok / Szénhidrogén-származékok / Szerves oxidok / Organofluoridok / Elsődleges alkoholok további 8 szubsztituens megjelenítése 11-béta-hidroxiszteroid / 11-hidroxiszteroid / 17-hidroxiszteroid / 20-oxoszteroid / 21-hidroxiszteroid / 3-oxo-delta-1,4-szteroid / 3-oxoszteroid / 6-halo-szteroid / 9-halo-szteroid / Alkohol / Alifás homopoliciklusos vegyület / Alkilfluorid / Alkilhalogenid / Alfa-hidroxi-keton / Karbonilcsoport / Ciklikus alkohol / Ciklikus keton / Delta-1,4-szteroid / Fluorohidrin / Halo-szteroid / Halohidrin / Szénhidrogén-származék / Keton / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Organofluorid / Organohalogénvegyület / Organooxigénvegyület / Oxoszteroid / Pregnán-szkeleton / Primer alkohol / Progesztogin-szkeleton / Szekunder alkohol / Tercier alkohol 24 további molekula megjelenítése Aliphatikus homopoliciklusos vegyületek külső leírók 11béta-hidroxi szteroid, 17alfa-hidroxi-szteroid, glükokortikoid, 20-oxo-szteroid, fluorozott szteroid, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)-szteroid, 21-hidroxi-szteroid (CHEBI:59750)

Kémiai azonosítók

UNII T2DHJ9645W CAS-szám 2557-49-5 InChI kulcs WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI

InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13-,14-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1

IUPAC Name

(1R,2S,8S,10S,11S,13S,14R,15S,17S)-1,8-difluoro-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,13,15-trimetil-tetracikloheptadeca-3,6-dien-5-on

SMILES

12C(C)(O)(C(=O)CO)1(C)C(O)1(F)2()C(F)C2=CC(=O)C=C12C

Szintézis Referencia

Lincoln, F.H., Schneider, W.P. és Spero, G.B.; U.S. Patent 3,557,158; 1971. január 19; Ayer, D.E., Schiagel, C.A. és Flynn,G.L.; US. Szabadalom 3,980,778; 1976. szeptember 14.; átruházva a The Upjohn Co.

Általános hivatkozások Nem elérhető Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA címke

Letöltés (26.8 KB)

MSDS

Letöltés (81.9 KB)

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Fázis Státusz Cél Feltételek Szám

Farmakológiai

gyártók

  • Altana inc
  • Taro pharmaceuticals usa inc
  • Pharmacia and upjohn co
  • Sanofi aventis us llc
  • Taro pharmaceuticals inc

Csomagolók

  • Allergan Inc.
  • Dermik Labs
  • Dispensing Solutions
  • E. Fougera and Co.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Nycomed Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Taro Pharmaceuticals USA

Adagolási formák

Forma Forrás Erősség
Krém Topical 0.5 mg/1g
Krém Topical 0.5 mg/60g
krém Topikális 5 mg/1g
kenőcs Topikális 0.5 mg/1g
Krém Topikális
Krém Topikális

Árak

Egységleírás Költség Egység
Psorcon 0.05% kenőcs 60 gm tubus 145.75USD tubus
Psorcon 0.05% krém 60 gm Tube 137.58USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% krém 60 gm Tube 101.11USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% kenőcs 60 gm Tube 100.5USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% krém 30 gm Tube 52.81USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% kenőcs 30 gm Tube 52.29USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% Cream 15 gm Tube 38.25USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% Ointment 15 gm Tube 38.05USD tube
Psorcon 0.05% krém 3.45USD g
Diflorasone 0.05% krém 1.5USD g
A DrugBank nem ad el és nem vásárol gyógyszereket. Az árinformációkat csak tájékoztató jellegűek.

Szabadalmak nem állnak rendelkezésre

Tulajdonságok

Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok

Tulajdonság érték forrás
logP 2.1 Nem áll rendelkezésre

Előre jelzett tulajdonságok

.

Tulajdonság érték forrás
Vízoldhatóság 0.0853 mg/ml ALOGPS
logP 1.91 ALOGPS
logP 1.34 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (legerősebb savas) 12.42 ChemAxon
pKa (Legerősebb bázikus) -3.3 ChemAxon
Fiziológiai töltés 0 ChemAxon
Hidrogénakceptorok száma 5 ChemAxon
Hidrogéndonorok száma 3 ChemAxon
Poláris felület 94.83 Å2 ChemAxon
Rotálható kötésszám 2 ChemAxon
Törésmutató 102.32 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizálhatóság 40.95 Å3 ChemAxon
Gyűrűk száma 4 ChemAxon
Bioelérhetőség 1 ChemAxon
Szabályozás Ötös Igen ChemAxon
Gázszűrő Igen ChemAxon
Veber-szabály Nem ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property érték valószínűség
Humán bélrendszeri felszívódás + 0.9948
Vér-agy gát + 0.971
Caco-2 áteresztő + 0.747
P-glikoprotein szubsztrát Szubsztrát 0.7725
P-glikoprotein inhibitor I Nem inhibitor 0.7629
P-glikoprotein inhibitor II Nem inhibitor 0.9002
Renális szerves kation transzporter Nem inhibitor 0.8405
CYP450 2C9 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.8789
CYP450 2D6 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.9031
CYP450 3A4 szubsztrát Subsztrát 0.6991
CYP450 1A2 szubsztrát Nem inhibitor 0.9313
CYP450 2C9 inhibitor Nem inhibitor 0.9254
CYP450 2D6 inhibitor Nem inhibitor 0.939
CYP450 2C19 inhibitor Nem inhibitor 0.9234
CYP450 3A4 inhibitor Nem inhibitor 0.7563
CYP450 gátló promiszkuitás alacsony CYP gátló promiszkuitás 0.8979
Ames-teszt Nem AMES-toxikus 0.8509
Karcinogén hatás Nem karcinogén 0.9232
Biolebonthatóság Nem biológiailag könnyen lebontható 1.0
Patkány akut toxicitása 2.3293 LD50, mol/kg nem alkalmazható
hERG gátlás (prediktor I) gyenge gátló 0.9794
hERG-gátlás (prediktor II) Nem inhibitor 0,6022
Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET-tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC-MS spektrum – GC-MS Predicted GC-MS Nem elérhető
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (megjegyzésekkel ellátva) Előre jelzett LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre

Célpontok

Típus Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Igen

Hatások

Agonista

Általános funkció Cinkion kötődés Speciális funkció Glükokortikoidok (GC) receptora. Kettős hatásmechanizmussal rendelkezik: transzkripciós faktorként kötődik a glükokortikoid válaszelemekhez (GRE), mind a nukleáris, mind a mitokondriális DNS-hez, és modula… Génnév NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot név Glükokortikoid receptor Molekulatömeg 85658.57 Da

  1. Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Class I topical corticosteroid use by psoriasis patients in an academic practice. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.

×

Interactions

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. március 04. 11:39

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.