Identification
Name Diflorasone Accession Number DB00223 Leírás
A diflorason egy helyi kortikoszteroid, amelyet viszketés és bőrgyulladás kezelésére használnak.
Típus Kis molekula Csoportok Engedélyezett szerkezet
Hasonló szerkezetek
Diflorazon (DB00223)
×
Súlyátlag: 410.4515
Monizotópos: 410.190480416 Kémiai képlet C22H28F2O5 Szinonimák
- (6α,11β,16β)-6,9-difluor-11,17,21-trihidroxi-16-metilpregna-1,4-dién-3,20-dione
- Diflorasona
- Diflorasone
- Diflorasonum
Pharmacology
Indikáció
A kortikoszteroidokra reagáló bőrbetegségek gyulladásos és viszkető megnyilvánulásainak enyhítésére.
Kapcsolódó állapotok
- Dermatosis
Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések
Farmakodinamika
A többi helyi kortikoszteroidhoz hasonlóan a diflorazon gyulladáscsökkentő, viszketéscsökkentő és érösszehúzó tulajdonságokkal rendelkezik. A bőrön keresztül történő felszívódást követően a helyi kortikoszteroidok a szisztémásan adagolt kortikoszteroidokhoz hasonló farmakokinetikai utakon keresztül kezelik. A diflorazon erős helyi kortikoszteroid, amelyet nem szabad okkluzív kötésekkel együtt alkalmazni. Javasolt a kezelést 2 egymást követő hétre korlátozni, és a megfelelő eredmények elérése után a terápiát abbahagyni.
Hatásmechanizmus
A helyi szteroidok gyulladáscsökkentő hatásának pontos mechanizmusa a szteroidra reagáló dermatózisok kezelésében általában bizonytalan. Úgy gondolják azonban, hogy a kortikoszteroidok a foszfolipáz A2 gátló fehérjék, az úgynevezett lipokortinok indukciója révén fejtik ki hatásukat. Feltételezések szerint ezek a fehérjék a közös prekurzoruk, az arachidonsav felszabadulásának gátlásával szabályozzák a gyulladás erős mediátorainak, például a prosztaglandinoknak és a leukotriéneknek a bioszintézisét. Az arachidonsavat a foszfolipáz A2 szabadítja fel a membrán foszfolipidjeiből.
Célpont | Hatások | Organizmus |
---|---|---|
AGlucocorticoid receptor |
agonista
|
Ember |
Felszívódás
A lokális kortikoszteroidok felszívódhatnak az ép egészséges bőrről. A lokális kortikoszteroidok perkután felszívódásának mértékét számos tényező határozza meg, beleértve a vivőanyagot és az epidermális gát épségét. A bőr elzáródása, gyulladása és/vagy más betegségfolyamatok szintén növelhetik a perkután felszívódást.
Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjegek kötődése
Változó mértékben kötődik a plazmafehérjékhez.
Anyagcsere
Metabolizálódik, elsősorban a májban, majd a vesék által kiválasztódik.
Eliminációs útvonal Nem áll rendelkezésre Felezési idő Nem áll rendelkezésre Clearance Nem áll rendelkezésre Mellékhatások
Toxicitás
A topikálisan alkalmazott diflorazon elegendő mennyiségben felszívódhat ahhoz, hogy szisztémás hatást fejtsen ki. A túladagolás tünetei közé tartozik a bőr elvékonyodása és a mellékvesekéreg elnyomása (csökkent stresszre való reagálóképesség).
Érintett szervezetek
- Ember és más emlősök
Reakcióutak Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR Nem áll rendelkezésre
Interakciók
Gyógyszerkölcsönhatások
- Elismert
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illegalizált
- Withdrawned
- Investigational
- Kísérleti
- Minden drog
Drog | Interakció |
---|---|
Integrált drog-gyógyszer
interakciókat a szoftverben |
|
Akarbóz | A hiperglikémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t akarbózzal kombinálják. |
Acetohexamid | A hiperglikémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t Acetohexamiddal kombinálják. |
Acetyldigitoxin | A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t Acetyldigitoxinnal kombinálják. |
Albiglutid | A hiperglikémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t Albiglutiddal kombinálják. |
Alogliptin | A hiperglikémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t Alogliptinnel kombinálják. |
Aminoglutetimid | A Diflorazon terápiás hatékonysága csökkenhet, ha Aminoglutetimiddel együtt alkalmazzák. |
Bendroflumetiazid | Az elektrolit-egyensúlyzavar kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t Bendroflumetiaziddal kombinálják. |
Benzthiazid | Az elektrolit-egyensúlyzavar kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t benzthiaziddal kombinálják. |
Bromokriptin | A hiperglikémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t bromokriptinnel kombinálják. |
Canagliflozin | A hiperglikémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Diflorasone-t canagliflozinnal kombinálják. |
Tudjon meg többet
Élelmiszer kölcsönhatások Nem találtunk kölcsönhatásokat.
Termékek
Termékösszetevők
összetevő | UNII | CAS | InChI kulcs |
---|---|---|---|
Diflorazon-diacetát | 7W2J09SCWX | 33564-31-7 | BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N |
Nemzetközi/egyéb márkák Florone E / Maxiflor márkanevű vényköteles termékek
Név | Adagolás | Erősség | Útvonal | Labeller | Marketing kezdete | Marketing vége | Régió | Kép |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Floron | Krém | 0.5 mg/1g | Topikális | Pharmacia and Upjohn Division of Pfizer | 2006-02-06 | Nem alkalmazható | US | |
Florone Crm 0.05% | Krém | Topical | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-12 | Kanada | ||
Florone Ont 0.05% | Kenőcs | Topikális | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-…12 | Kanada | ||
Psorcon | Kenőcske | 0.5 mg/1g | Topical | Physicians Total Care, Inc. | 1985-08-28 | 2002-06-30 | US | |
Psorcon | Ointment | 0.5 mg/1g | Topikális | Dermik Laboratories, Inc. | 2006-02-06 | Nem alkalmazható | US | |
Psorcon | krém | 0.5 mg/60g | Topikális | Dermik Laboratories, Inc. | 2009-01-16 | Nem alkalmazható | US | |
Psorcon E | Krém | 0,5 mg/1g | Topical | Dermik Laboratories, Inc. | 2007-08-04 | Nem alkalmazható | US | |
Psorcon E | Kenőcs | 0,5 mg/1g | Topikális | Dermik Laboratories, Inc. | 2006-02-06 | Nem alkalmazható | USA |
Generikus vényköteles készítmények
Név | Adagolás | Terhesség | Útvonal | Labeller | Marketing kezdete | Marketing vége | Régió | Image |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
ApexiCon | Kenőcs | 0.5 mg/1g | Topikális | Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-05-31 | US | |
ApexiCon E | krém | 0.5 mg/1g | Topikális | PharmaDerm a Division of Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2002-12-20 | Nem alkalmazható | US | |
ApexiCon E | Krém | 0.5 mg/1g | Topikális | Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-06-30 | US | |
Diflorasone Diacetate | Ointment | 0.5 mg/1g | Topikális | Innovida Pharmaceutique Corporation | 2018-08-15 | Nem alkalmazható | US | |
Diflorasone Diacetate | Ointment | 0.5 mg/1g | Topikális | Rising Pharmaceuticals, Inc. | 2017-02-27 | Nem alkalmazható | US | |
Diflorasone Diacetate | Ointment | 0.5 mg/1g | Topikális | Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. | 1999-05-14 | Nem alkalmazható | US | |
Diflorasone Diacetate | Ointment | 0.5 mg/1g | Topikális | Riconpharma Llc | 2017-02-28 | 2017-02-28 | US | |
Diflorasone Diacetate | Cream | 0.5 mg/1g | Topikális | E. Fougera & Co. a Fougera Pharmaceuticals Inc. részlege. | 2002-12-20 | Nem alkalmazható | US | |
Diflorasone Diacetate | Cream | 0,5 mg/1g | Topical | E. Fougera & CO., A division of Fougera Pharmaceuticals Inc. | 1998-03-30 | Nem alkalmazható | US | |
Diflorasone Diacetate | Cream | 0.5 mg/1g | Topikális | Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. | 2000-04-24 | Nem alkalmazható | US |
Kategóriák
ATC kódok D07AC10 – Diflorasone
- D07AC – Kortikoszteroidok, erős (III. csoport)
- D07A – KORTIKoszteroidok, PLAIN
- D07 – KORTIKOSZTEROIDOK, DERMATOLÓGIAI KÉSZÍTMÉNYEK
- D – DERMATOLÓGIAI KÉSZÍTMÉNYEK
Gyógyszerkategóriák Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a 21-hidroxiszteroidok néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan szteroidok, amelyek a szteroid gerinc 21-es pozíciójában hidroxilcsoportot hordoznak. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Lipidek és lipidszerű molekulák Osztály Szteroidok és szteroidszármazékok Alosztály Hidroxiszteroidok Közvetlen szülő 21-hidroxiszteroidok Alternatív szülők Glüko-/mineralokortikoidok, progesztoginok és származékai / 20-oxoszteroidok / 11-béta-hidroxiszteroidok / 17-hidroxiszteroidok / 3-oxo delta-1,4-steroidok / Halogénezett szteroidok / Delta-1,4-szteroidok / Tercier alkoholok / Alfa-hidroxi ketonok / Szekunder alkoholok / Fluorohidrinek / Ciklikus ketonok / Ciklikus alkoholok és származékai / Alkilfluoridok / Szénhidrogén-származékok / Szerves oxidok / Organofluoridok / Elsődleges alkoholok további 8 szubsztituens megjelenítése 11-béta-hidroxiszteroid / 11-hidroxiszteroid / 17-hidroxiszteroid / 20-oxoszteroid / 21-hidroxiszteroid / 3-oxo-delta-1,4-szteroid / 3-oxoszteroid / 6-halo-szteroid / 9-halo-szteroid / Alkohol / Alifás homopoliciklusos vegyület / Alkilfluorid / Alkilhalogenid / Alfa-hidroxi-keton / Karbonilcsoport / Ciklikus alkohol / Ciklikus keton / Delta-1,4-szteroid / Fluorohidrin / Halo-szteroid / Halohidrin / Szénhidrogén-származék / Keton / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Organofluorid / Organohalogénvegyület / Organooxigénvegyület / Oxoszteroid / Pregnán-szkeleton / Primer alkohol / Progesztogin-szkeleton / Szekunder alkohol / Tercier alkohol 24 további molekula megjelenítése Aliphatikus homopoliciklusos vegyületek külső leírók 11béta-hidroxi szteroid, 17alfa-hidroxi-szteroid, glükokortikoid, 20-oxo-szteroid, fluorozott szteroid, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)-szteroid, 21-hidroxi-szteroid (CHEBI:59750)
Kémiai azonosítók
UNII T2DHJ9645W CAS-szám 2557-49-5 InChI kulcs WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Szintézis Referencia
Lincoln, F.H., Schneider, W.P. és Spero, G.B.; U.S. Patent 3,557,158; 1971. január 19; Ayer, D.E., Schiagel, C.A. és Flynn,G.L.; US. Szabadalom 3,980,778; 1976. szeptember 14.; átruházva a The Upjohn Co.
Általános hivatkozások Nem elérhető Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA címke
MSDS
Klinikai vizsgálatok
Klinikai vizsgálatok
Farmakológiai
gyártók
- Altana inc
- Taro pharmaceuticals usa inc
- Pharmacia and upjohn co
- Sanofi aventis us llc
- Taro pharmaceuticals inc
Csomagolók
- Allergan Inc.
- Dermik Labs
- Dispensing Solutions
- E. Fougera and Co.
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Nycomed Inc.
- Pharmacia Inc.
- Physicians Total Care Inc.
- Taro Pharmaceuticals USA
Adagolási formák
Forma | Forrás | Erősség |
---|---|---|
Krém | Topical | 0.5 mg/1g |
Krém | Topical | 0.5 mg/60g |
krém | Topikális | 5 mg/1g |
kenőcs | Topikális | 0.5 mg/1g |
Krém | Topikális | |
Krém | Topikális |
Árak
Egységleírás | Költség | Egység |
---|---|---|
Psorcon 0.05% kenőcs 60 gm tubus | 145.75USD | tubus |
Psorcon 0.05% krém 60 gm Tube | 137.58USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% krém 60 gm Tube | 101.11USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% kenőcs 60 gm Tube | 100.5USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% krém 30 gm Tube | 52.81USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% kenőcs 30 gm Tube | 52.29USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% Cream 15 gm Tube | 38.25USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% Ointment 15 gm Tube | 38.05USD | tube |
Psorcon 0.05% krém | 3.45USD | g |
Diflorasone 0.05% krém | 1.5USD | g |
Szabadalmak nem állnak rendelkezésre
Tulajdonságok
Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok
Tulajdonság | érték | forrás |
---|---|---|
logP | 2.1 | Nem áll rendelkezésre |
Előre jelzett tulajdonságok
Tulajdonság | érték | forrás |
---|---|---|
Vízoldhatóság | 0.0853 mg/ml | ALOGPS |
logP | 1.91 | ALOGPS |
logP | 1.34 | ChemAxon |
logS | -3.7 | ALOGPS |
pKa (legerősebb savas) | 12.42 | ChemAxon |
pKa (Legerősebb bázikus) | -3.3 | ChemAxon |
Fiziológiai töltés | 0 | ChemAxon |
Hidrogénakceptorok száma | 5 | ChemAxon |
Hidrogéndonorok száma | 3 | ChemAxon |
Poláris felület | 94.83 Å2 | ChemAxon |
Rotálható kötésszám | 2 | ChemAxon |
Törésmutató | 102.32 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizálhatóság | 40.95 Å3 | ChemAxon |
Gyűrűk száma | 4 | ChemAxon |
Bioelérhetőség | 1 | ChemAxon |
Szabályozás Ötös | Igen | ChemAxon |
Gázszűrő | Igen | ChemAxon |
Veber-szabály | Nem | ChemAxon |
MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
Property | érték | valószínűség |
---|---|---|
Humán bélrendszeri felszívódás | + | 0.9948 |
Vér-agy gát | + | 0.971 |
Caco-2 áteresztő | + | 0.747 |
P-glikoprotein szubsztrát | Szubsztrát | 0.7725 |
P-glikoprotein inhibitor I | Nem inhibitor | 0.7629 |
P-glikoprotein inhibitor II | Nem inhibitor | 0.9002 |
Renális szerves kation transzporter | Nem inhibitor | 0.8405 |
CYP450 2C9 szubsztrát | Nem-szubsztrát | 0.8789 |
CYP450 2D6 szubsztrát | Nem-szubsztrát | 0.9031 |
CYP450 3A4 szubsztrát | Subsztrát | 0.6991 |
CYP450 1A2 szubsztrát | Nem inhibitor | 0.9313 |
CYP450 2C9 inhibitor | Nem inhibitor | 0.9254 |
CYP450 2D6 inhibitor | Nem inhibitor | 0.939 |
CYP450 2C19 inhibitor | Nem inhibitor | 0.9234 |
CYP450 3A4 inhibitor | Nem inhibitor | 0.7563 |
CYP450 gátló promiszkuitás | alacsony CYP gátló promiszkuitás | 0.8979 |
Ames-teszt | Nem AMES-toxikus | 0.8509 |
Karcinogén hatás | Nem karcinogén | 0.9232 |
Biolebonthatóság | Nem biológiailag könnyen lebontható | 1.0 |
Patkány akut toxicitása | 2.3293 LD50, mol/kg | nem alkalmazható |
hERG gátlás (prediktor I) | gyenge gátló | 0.9794 |
hERG-gátlás (prediktor II) | Nem inhibitor | 0,6022 |
Spektrum
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra
Spectrum | Spectrum Type | Splash Key |
---|---|---|
Predicted GC-MS spektrum – GC-MS | Predicted GC-MS | Nem elérhető |
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem áll rendelkezésre |
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Pozitív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, pozitív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, negatív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (megjegyzésekkel ellátva) | Előre jelzett LC-MS/MS | Nem áll rendelkezésre |
Célpontok
Hatások
- Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Class I topical corticosteroid use by psoriasis patients in an academic practice. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.
Tudjon meg többet
Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. március 04. 11:39