Bevezetés

Az aldoszteronreceptor-antagonisták (ARA) a CHF-ben szenvedő betegeknél alkalmazott diuretikumok egyik típusa. Más tulajdonságaik is vannak, amelyek a szívelégtelenség tüneteinek javítása mellett megakadályozhatják a szívelégtelenség súlyosbodását. Ezek a gyógyszerek hatására a vesék megszabadulnak a felesleges víztől, és segítenek a kálium megtartásában azáltal, hogy gátolják a káliumnak a nefron disztális tubulusába történő kiválasztását. Emiatt káliumkímélő vízhajtóknak nevezik őket.

Nagy affinitással rendelkeznek a vesék aldoszteronreceptorához. Az aldoszteronreceptor blokkolása megakadályozza az aldoszteron emelkedését, végső soron megakadályozza a szív- és érrendszeri változásokat, és lehetővé teszi a fokozott vízkiválasztást. Az aldoszteron a szív hipertrófiájában és fibrózisában, valamint a szívizomsejtek pusztulásában szerepet játszó tényező, így hatással van a szívizom remodellingjére. Az aldoszteron közvetlen érrendszeri hatására vonatkozó bizonyítékok arra utalnak, hogy ez a hormon hozzájárulhat az általános érszűkülethez. Az emelkedett plazma aldoszteronszint hozzájárulhat a baroreflex érzékenység depressziójához is.

A legtöbb aldoszteronreceptor-antagonistát más gyógyszerekkel, különösen béta-blokkolókkal és ász-gátlókkal együtt alkalmazzák.

Gyakori ARA-k

Két gyakori aldoszteronreceptor-antagonista a

• Spironolakton: szájon át, napi 12,5-25 mg-os adagokban szedik, felezési ideje hosszú, 13-17 óra.

• Az eplerenont szintén szájon át, napi kétszer 50 mg-os adagokban szedik, felezési ideje 4 óra, és mindkettő a májon és a vesén keresztül ürül.

Mellékhatások

A disztális tubulusba történő káliumszekréció megakadályozása miatt mindkét gyógyszer a

• hiperkalémia mellékhatásával jár, mivel káliumkímélő diuretikumok.

• Gynecomastia és mellfájdalom férfiaknál, mivel hajlamos a progeszteron- és androgénreceptorokhoz kötődni.

Fizioterápia – Következmények

Ez a gyógyszer, miközben a szervezet túlzott folyadéktól való megszabadítására hat, véletlenül felboríthatja a szervezet elektrolit- és pH-egyensúlyát. Mivel a fő mellékhatás a hiperkalémia, a hiperkalémia hatással van a szív vezetőszövetére és súlyos ritmuszavarokat okozhat ( pl. kamrafibrilláció, aszisztolés leállás) Ezért fontos ellenőrizni a szabálytalan szívverést, ha a beteg mellkasi fájdalomra vagy légszomjra kezd panaszkodni.

A beteg életfunkcióinak a kezelés előtti, alatti és utáni ellenőrzése mellett a betegeket fel kell világosítani az életmódváltásról, hogy csökkentsék a halálozásukat.

1. Nagarajan V, Chamsi-Pasha M, Tang WH. Az aldoszteronreceptor-antagonisták szerepe a szívelégtelenség kezelésében: egy frissítés. . Cleveland Clinic Journal of Medicine. 2012;79(9):631-9.
2. University of Michigan Aldoszteronreceptor-antagonisták: Diuretics for Heart Failure Available from: https://www.uofmhealth.org/health-library/tx4152 (utolsó elérés: 2019.6.18.)
3. Seawell MR, Al Darazi F, Farah V, Ramanathan KB, Newman KP, Bhattacharya SK, Weber KT. A mineralokortikoid receptor antagonizmus kardioprotekciót biztosít szívelégtelenségben. . Current Heart Failure Reports. 2013;10(1):36-45.
4. Weber KT. Aldoszteron a pangásos szívelégtelenségben. New England Journal of Medicine. 2001 Dec 6;345(23):1689-97. Elérhető: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8682070 (utolsó elérés: 2019.6.18.)
5. Study Rx Aldosterone Receptor Antagonist – Spironolactone Elérhető: https://www.youtube.com/watch?v=XrOcp5FFvbI (utolsó elérés: 2019.6.18.)
6. 6.0 6.1 Lainscak M, Pelliccia F, Rosano G, Vitale C, Schiariti M, Greco C, Speziale G, Gaudio C (2015). A mineralokortikoid receptor antagonisták biztonsági profilja: Spironolakton és eplerenon. Int J Cardiol. 200, 25-9
7. U.S. Food and Drug Administration (FDA). Aldactone spironolakton tabletta, USP. Elérhető online a következő címen: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/012151s062lbl.pdf. Utolsó hozzáférés: 11/29/18.
8. U.S. Food and Drug Administration (FDA). INSPRA eplerenon tabletta. Elérhető online a következő címen: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2002/21437lbl.pdf. Utolsó hozzáférés: 11/29/18.
9. Nappi JM, Sieg A (2011). Aldoszteron és aldoszteronreceptor-antagonisták krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. Vasc Health Risk Manag. 7, 353-63.
10. Sica DA. Diuretikumokhoz kapcsolódó mellékhatások: kialakulás és kezelés. J Clin Hypertens. 2004;6:532-540.