Coluracetam

Qu’est-ce que le coluracetam?

Le coluracetam (BCI-540 ou MKC-231) appartient à la famille des racétam de médicaments nootropes. Ce composé a été développé à l’origine comme un traitement potentiel de la maladie d’Alzheimer. Cependant, ces dernières années, une grande partie de la littérature neuroscientifique s’est concentrée sur les effets antidépresseurs potentiels du médicament. Il existe également de nombreux rapports selon lesquels le coluracetam fournirait des améliorations cognitives durables et des effets anti-anxiété.

Le coluracetam est une molécule liposoluble qui est l’une des plus puissantes du groupe des racétams des nootropiques. Comme pour de nombreux racetams, la principale cible de modulation du coluracetam est le système cholinergique. Cependant, le composé exerce un effet unique. Au lieu de favoriser l’acceptation de l’acétylcholine par les récepteurs, le coluracetam stimule en fait la conversion de la choline en acétylcholine.

L’acétylcholine est parfois appelée le « neurotransmetteur d’apprentissage » du cerveau. Le coluracetam augmente la synthèse de l’acétylcholine par le processus d’absorption de la choline à haute affinité. Ce mécanisme augmente le pool d’acétylcholine disponible dans le cerveau.

Le coluracétam semble également améliorer la fonction une classe majeure de récepteurs glutamatergiques, appelés récepteurs AMPA. Ces récepteurs jouent un rôle vital dans le système de signalisation excitateur du cerveau, et ont des rôles connus dans la plasticité, la vigilance et la cognition.

Cette combinaison unique d’une augmentation de l’acétylcholine et d’une fonction élevée des récepteurs AMPA a des effets puissants sur le cerveau. Notamment, le coluracetam semble améliorer l’humeur sans interagir avec le système sérotoninergique.

Le système sérotoninergique est souvent ciblé par les antidépresseurs classiques. Cependant, comme la sérotonine est exprimée dans tout le corps, moduler les niveaux de sérotonine pour traiter la dépression peut avoir certaines conséquences indésirables ailleurs.

Bienfaits pour le cerveau et mode d’action

Peut améliorer la cognition et la vigilance

Il a été démontré que le coluracétam améliore la cognition et la mémoire dans des modèles animaux.

Dans une étude, les chercheurs ont constaté qu’une administration de coluracetam pendant 8 jours inversait les dommages qui avaient été induits expérimentalement dans le système cholinergique. L’étude a également révélé que les déficits d’apprentissage et de mémoire qui étaient associés à ces dommages étaient également inversés. D’autres recherches ont démontré que le coluracetam était capable d’inverser les déficits en acétylcholine chez les souris. Cette inversion s’est accompagnée d’améliorations de la mémoire de travail.

Comme la maladie d’Alzheimer se caractérise par une réduction de l’acétylcholine, de nombreux scientifiques suggèrent que le coluracetam pourrait constituer un traitement efficace. Le coluracetam peut augmenter les niveaux d’acétylcholine dans l’hippocampe, une région du cerveau fortement impliquée dans la mémoire. Ce mécanisme peut aider à la récupération des fonctions cognitives et de la mémoire

Mode d’action : Le coluracetam peut apporter un soutien à l’enzyme de synthèse de l’acétylcholine, la ChAT, en aidant à augmenter directement la production d’acétylcholine. Cette enzyme est connue pour être dysfonctionnelle dans une variété de troubles psychiatriques, tels que la schizophrénie. L’acétylcholine et le système cholinergique sont essentiels pour la mémoire de travail, la cognition, l’apprentissage et la concentration mentale. Augmenter la fonction de ce système est susceptible de produire de nombreux avantages cognitifs.

Une étude utilisant des cellules souches dérivées de l’homme a suggéré que le coluracetam pourrait stimuler la croissance de nouveaux neurones, un processus connu sous le nom de neurogenèse. Les chercheurs de ce groupe ont suggéré que la stimulation de la neurogenèse pourrait également jouer un rôle dans les améliorations cognitives induites par le coluracetam.

Peut stimuler l’humeur et combattre la dépression

Le coluracetam interagit avec une sous-classe majeure de récepteurs glutamatergiques appelés récepteurs AMPA. La modulation de ces récepteurs peut modifier l’activité excitatrice dans le cerveau.

L’une des caractéristiques de la dépression, notamment les cas difficiles à traiter, est le dysfonctionnement du système glutamatergique.

Une étude humaine a porté sur 101 patients souffrant de dépression qui n’avait pu être traitée par au moins deux types de médicaments antidépresseurs classiques (par exemple, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine). Dans cette étude, les patients ont reçu 80 mg de coluracetam trois fois par jour. Les chercheurs ont constaté que la supplémentation en coluracetam améliorait significativement les symptômes de la dépression et la perception qu’avaient les patients de leur qualité de vie.

Les chercheurs suggèrent que la capacité du coluracetam à moduler l’activité excitatrice et à réduire l’excitotoxicité induite par le glutamate pourrait sous-tendre ces effets. D’autres articles de revue neuroscientifiques ont cité le coluracetam comme une nouvelle thérapie potentiellement excitante pour la dépression.

Comment utiliser

Le coluracetam est un composé qui ne se trouve dans aucun aliment et notre corps ne peut pas le produire. Par conséquent, la seule façon de bénéficier des avantages de cette molécule est de prendre un supplément.

Coluracetam est généralement vendu sous forme de poudre ou de capsule et peut être pris par voie orale. Les doses peuvent également être prises par voie sublinguale (sous la langue) pour une absorption plus rapide et plus efficace.

Comme le coluracetam est un agent particulièrement puissant, il est conseillé de commencer par la dose à effet le plus faible. Si vous trouvez que vous devez augmenter la dose pour ressentir les avantages, cela doit être fait progressivement et ne doit pas dépasser 80mg.

Le coluracetam est non-toxique et considéré comme sûr et bien toléré.

Il n’y a que quelques rares effets secondaires associés au composé, comme l’anxiété, les maux de tête, la fatigue et les nausées. Ces effets secondaires sont rares et ne se produisent généralement que lorsqu’il n’y a pas un pool de précurseurs de choline suffisamment important pour être utilisé pour la synthèse de l’acétylcholine. C’est pourquoi nous recommandons de commencer la synthèse-augmentation coluracetam avec un exhausteur de niveau de choline comme la citicoline.

Coluracetam peut interagir avec certains médicaments, en particulier ceux qui interagissent avec le récepteur NMDA. Cela inclut les antitussifs et les anesthésiques. D’autres substances qui interagissent avec le système cholinergique, comme les médicaments contre le glaucome et la nicotine, peuvent également interagir avec les effets du coluracetam. Le coluracetam peut contrecarrer les effets des médicaments anti-cholinergiques (comme certains Benadryl, certains antipsychotiques et les médicaments contre la maladie de Parkinson).

Comme pour tout supplément, si vous prenez des médicaments ou si vous avez un problème de santé sous-jacent, il est judicieux de parler à votre médecin avant de commencer tout régime de supplémentation.

S’empile bien avec

• Coluracetam est une molécule liposoluble, il est donc préférable de l’empiler avec une graisse saine comme l’huile de coco ou l’huile MCT.
• Coluracetam devrait également être empilé avec un supplément de choline comme la citicoline. La citicoline augmente le pool de choline disponible pour la synthèse. La pile peut créer des effets puissants en augmentant la choline disponible (citicoline) et la capacité à la synthétiser en acétylcholine (coluracetam).

Dose recommandée : 5-80mg par jour

Nous recommandons entre 5-80mg de coluracetam par jour.

La limite supérieure sûre pour le coluracetam est de 80mg par jour. Cependant, nous recommandons de rester avec 35mg par jour car les conséquences de doses plus élevées n’ont pas encore été pleinement examinées chez l’homme.

Il est optimal de diviser ces doses en une dose le matin ou l’après-midi. Par exemple, une dose de 20mg de 10mg le matin et une autre de 10mg l’après-midi.

Comme mentionné précédemment, vous devriez commencer par l’extrémité inférieure de l’échelle de dosage. Le fait de commencer par la dose efficace la plus faible diminuera la probabilité de ressentir des effets secondaires négatifs.

Classification : Cognition, énergie, humeur

Nous avons classé le coluracetam comme un stimulant cognitif et énergétique robuste. C’est parce qu’une variété d’études ont montré que le coluracetam peut exercer des augmentations importantes de l’acétylcholine et améliorer la fonction du système cholinergique. Ce système est vital pour la mémoire, l’apprentissage, la concentration et la vigilance.

Nous suggérons également que le coluracetam peut stimuler significativement l’humeur sans interférer avec le système sérotoninergique. Cela est dû au fait que le coluracetam a la capacité de réguler la fonction des récepteurs AMPA et de stabiliser l’activité excitatrice dans le cerveau.

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