Les enképhalines, pentapeptides contenant la séquence consensus Tyr-Gly-Gly-Phe-Xaa, sont les plus petites des molécules à activité antidouleur ou opiacée. Les enképhalines sont présentes dans le thalamus du cerveau et dans certaines parties de la moelle épinière qui transmettent les impulsions de douleur. Dans la moelle épinière, les enképhalines inhibent les sensations douloureuses en réagissant avec des sites récepteurs spécifiques sur les terminaisons nerveuses sensorielles. Les terminaisons nerveuses du système nerveux central (SNC) et de la médullosurrénale libèrent ces substances naturelles semblables à la morphine. Les enképhalines se lient aux récepteurs opiacés et libèrent des niveaux de douleur contrôlés. La leu-enképhaline est un agoniste endogène des récepteurs qui sont stimulés par les alcaloïdes opiacés. Elle a de multiples effets sur le SNC, y compris sur l’hypothalamus neuroendocrine. La leu-enképhaline contrôle également la fonction gonadique. La met-encéphaline est impliquée dans les phénomènes associés à la perception modulée de la douleur, à la régulation de la mémoire et des états émotionnels, à la consommation d’aliments et de liquides et à la régulation du système immunologique. Elle a également un impact sur la motilité du système digestif, gastrique ainsi que dans la sécrétion pancréatique et le métabolisme des glucides.
Ref : Zhang, N. et al. J. Biol. Chem. 278, 12729 (2003) ; Owczarek, D. et al. Przegl. Lek. 60, 461 (2003) ; Dudás, B. et I. Merchenthaler et al. J. Clin. Endo. Met. 88, 1842 (2003).