Identification
Nom Diflorasone Numéro d’accession DB00223 Description
Diflorasone est un corticostéroïde topique utilisé pour traiter les démangeaisons et les inflammations de la peau.
Type Petite Molécule Groupes Structure approuvée
Structures similaires
Structure pour Diflorasone (DB00223)
×
Poids moyen : 410.4515
Monoisotopique : 410.190480416 Formule chimique C22H28F2O5 Synonymes
- (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-trihydroxy-16-méthylpregna-1,4-diène-3,20-dione
- Diflorasona
- Diflorasone
- Diflorasonum
Pharmacologie
Indication
Pour le soulagement des manifestations inflammatoires et prurigineuses des dermatoses sensibles aux corticoïdes.
Affections associées
- Dermatose
Contre-indications &Mises en garde de la boîte noire
Pharmacodynamique
Comme les autres corticostéroïdes topiques, la diflorasone a des propriétés anti-inflammatoires, antiprurigineuses et vasoconstrictives. Une fois absorbés par la peau, les corticostéroïdes topiques sont traités par des voies pharmacocinétiques similaires à celles des corticostéroïdes administrés par voie systémique. La diflorasone est un corticostéroïde topique puissant qui ne doit pas être utilisé avec des pansements occlusifs. Il est recommandé de limiter le traitement à 2 semaines consécutives et d’arrêter le traitement lorsque des résultats adéquats ont été obtenus.
Mécanisme d’action
Le mécanisme précis de l’activité anti-inflammatoire des corticoïdes topiques dans le traitement des dermatoses répondant aux corticoïdes, en général, est incertain. Cependant, on pense que les corticostéroïdes agissent par l’induction de protéines inhibitrices de la phospholipase A2, collectivement appelées lipocortines. On suppose que ces protéines contrôlent la biosynthèse de puissants médiateurs de l’inflammation tels que les prostaglandines et les leucotriènes en inhibant la libération de leur précurseur commun, l’acide arachidonique. L’acide arachidonique est libéré des phospholipides membranaires par la phospholipase A2.
Cible | Actions | Organisme |
---|---|---|
Récepteur des glucocorticoïdes AG |
agoniste
|
Humains |
Absorption
Les corticostéroïdes topiques peuvent être absorbés à partir de la peau saine intacte. L’ampleur de l’absorption percutanée des corticostéroïdes topiques est déterminée par de nombreux facteurs, notamment le véhicule et l’intégrité de la barrière épidermique. L’occlusion, l’inflammation et/ou d’autres processus pathologiques au niveau de la peau peuvent également augmenter l’absorption percutanée.
Volume de distribution Non disponible Liaison aux protéines
Liée aux protéines plasmatiques à des degrés divers.
Métabolisme
Métabolisé, principalement dans le foie, puis excrété par les reins.
Voie d’élimination Non disponible Demi-vie Non disponible Clairance Non disponible Effets indésirables
Toxicité
La diflorasone appliquée par voie topique peut être absorbée en quantité suffisante pour produire des effets systémiques. Les symptômes de surdosage comprennent un amincissement de la peau et une suppression du cortex surrénalien (diminution de la capacité à répondre au stress).
Organismes affectés
- Humains et autres mammifères
Voies d’administration non disponibles Effets pharmacogénomiques/ADR non disponibles
Interactions
Interactions médicamenteuses
- Approuvé
- Vet approuvé
- Nutraceutique
- Illicite
- Retrait
- Investigationnel
- Expérimental
- Tous les médicaments
.
Médicament | Interaction |
---|---|
Intégration médicament-médicament
interactions dans votre logiciel |
|
Acarbose | Le risque ou la gravité de l’hyperglycémie peut être augmenté lorsque la Diflorasone est associée à l’Acarbose. |
Acétohexamide | Le risque ou la sévérité de l’hyperglycémie peut être augmenté lorsque la Diflorasone est associée à l’Acétohexamide. |
Acétyldigitoxine | Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque la Diflorasone est associée à l’Acétyldigitoxine. |
Albiglutide | Le risque ou la sévérité de l’hyperglycémie peut être augmenté lorsque la Diflorasone est associée à l’Albiglutide. |
Alogliptine | Le risque ou la sévérité de l’hyperglycémie peut être augmenté lorsque la Diflorasone est associée à l’Alogliptine. |
Aminoglutéthimide | L’efficacité thérapeutique du Diflorasone peut être diminuée lorsqu’il est utilisé en association avec l’Aminoglutéthimide. |
Bendrofluméthiazide | Le risque ou la sévérité d’un déséquilibre électrolytique peut être augmenté lorsque la Diflorasone est associée au Bendrofluméthiazide. |
Benzthiazide | Le risque ou la sévérité d’un déséquilibre électrolytique peut être augmenté lorsque la Diflorasone est associée au Benzthiazide. |
Bromocriptine | Le risque ou la sévérité d’une hyperglycémie peut être augmenté lorsque la Diflorasone est associée à la Bromocriptine. |
Canagliflozine | Le risque ou la sévérité d’une hyperglycémie peut être augmenté lorsque la Diflorasone est associée à la Canagliflozine. |
En savoir plus
Interactions alimentaires Aucune interaction trouvée.
Produits
Ingrédients du produit
Ingrédient | UNII | CAS | CléInChI |
---|---|---|---|
Diacétate de diflorasone | 7W2J09SCWX | 33564-31-7 | BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N |
International/Autres marques Florone E / Maxiflor Produits de prescription de marque
Nom | Dosage | Puissance | Route | Étiquetteur | Début de commercialisation | Fin de commercialisation | Région | Image |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Florone | Crème | 0.5 mg/1g | Topique | Pharmacie et Upjohn Division de Pfizer | 2006-02-06 | Non applicable | US | |
Florone Crm 0.05% | Crème | Topical | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-12 | Canada | ||
Florone Ont 0.05% | Pommade | Topique | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-12 | Canada | ||
Psorcon | Pommade | 0.5 mg/1g | Topique | Physicians Total Care, Inc. | 1985-08-28 | 2002-06-30 | US | |
Psorcon | Pommade | 0.5 mg/1g | Topique | Dermik Laboratories, Inc. | 2006-02-06 | Non applicable | US | |
Psorcon | Crème | 0.5 mg/60g | Topique | Laboratoires Dermik, Inc. | 2009-01-16 | Non applicable | US | |
Psorcon E | Crème | 0,5 mg/1g | Topique | Dermik Laboratories, Inc. | 2007-08-04 | Non applicable | US | |
Psorcon E | Pommade | 0,5 mg/1g | Topique | Dermik Laboratories, Inc. | 2006-02-06 | Sans objet | US |
Produits génériques sur ordonnance
Nom | Dosage | Puissance | Route | Étiquetteur | Début de commercialisation | Fin de commercialisation | Région | Image |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
ApexiCon | Pommade | 0.5 mg/1g | Topique | Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-05-31 | US | |
ApexiCon E | Crème | 0.5 mg/1g | Topique | PharmaDerm une division de Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2002-12-20 | Non applicable | US | |
ApexiCon E | Crème | 0.5 mg/1g | Topique | Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-06-30 | US | |
Diacétate de diflorasone | Pommade | 0.5 mg/1g | Topique | Innovida Pharmaceutique Corporation | 2018-08-15 | Non applicable | US | |
Diflorasone Diacetate | Pommade | 0.5 mg/1g | Topique | Rising Pharmaceuticals, Inc. | 2017-02-27 | Sans objet | US | |
Diacétate de diflorasone | Pommade | 0.5 mg/1g | Topique | Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. | 1999-05-14 | Non applicable | US | |
Diacétate de diflorasone | Pommade | 0.5 mg/1g | Topique | Riconpharma Llc | 2017-02-28 | 2017-02-28 | US | |
Diflorasone Diacetate | Crème | 0.5 mg/1g | Topique | E. Fougera & Co. une division de Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2002-12-20 | Non applicable | US | |
Diacétate de diflorasone | Crème | 0,5 mg/1g | Topique | E. Fougera & CO., Une division de Fougera Pharmaceuticals Inc. | 1998-03-30 | Non applicable | US | |
Diacétate de diflorasone | Crème | 0.5 mg/1g | Topique | Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. | 2000-04-24 | Non applicable | US |
Catégories
Codes ATC D07AC10 – Diflorasone
- D07AC – Corticostéroïdes, puissants (groupe III)
- D07A – CORTICOSTEROIDS, PLAIN
- D07 – CORTICOSTÉROÏDES, PRÉPARATIONS DERMATOLOGIQUES
- D – DERMATOLOGIQUES
Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom de 21-hydroxystéroïdes. Ce sont des stéroïdes portant un groupe hydroxyle en position 21 du squelette stéroïde. Royaume Composés organiques Super-classe Lipides et molécules lipidiques Classe Stéroïdes et dérivés de stéroïdes Sous-classe Hydroxystéroïdes Parent direct 21-hydroxystéroïdes Parents alternatifs Gluco/minéralocorticoïdes, progestogines et dérivés / 20-oxostéroïdes / 11-bêta-hydroxystéroïdes / 17-hydroxystéroïdes / 3-oxo delta-1,4-stéroïdes / Stéroïdes halogénés / Delta-1,4-stéroïdes / Alcools tertiaires / Alpha-hydroxy cétones / Alcools secondaires / Fluorohydrines / Cétones cycliques / Alcools cycliques et dérivés / Fluorures d’alkyle / Dérivés d’hydrocarbures / Oxydes organiques / Organofluorures / Alcools primaires afficher 8 autres Substituants 11-bêta-hydroxystéroïde / 11-hydroxystéroïde / 17-hydroxystéroïde / 20-oxostéroïde / 21-hydroxystéroïde / 3-oxo-delta-1,4-stéroïde / 3-oxstéroïde / 6-halo-stéroïde / 9-halo-stéroïde / Alcool / Composé homopolycyclique aliphatique / Fluorure d’alkyle / Halogénure d’alkyle / Alpha-hydroxy cétone / Groupe carbonyle / Alcool cyclique / Cétone cyclique / Delta-1,4-stéroïde / Fluorohydrine / Halo-stéroïde / Halohydrine / Dérivé d’hydrocarbure / Cétone / Oxyde organique / Composé organique oxygéné / Organofluorure / Composé organohalogéné / Composé organooxygéné / Oxostéroïde / Prégnane-squelette / Alcool primaire / Progestogine-squelette / Alcool secondaire / Alcool tertiaire afficher 24 plus Cadre moléculaire Composés homopolycycliques aliphatiques Descripteurs externes 11bêta-hydroxy stéroïde, 17alpha-hydroxy stéroïde, glucocorticoïde, 20-oxo stéroïde, stéroïde fluoré, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)-stéroïde, 21-hydroxy stéroïde (CHEBI :59750)
Identificateurs chimiques
UNII T2DHJ9645W Numéro CAS 2557-49-5 Clé InChI WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Référence de synthèse
Lincoln, F.H., Schneider, W.P. et Spero, G.B. ; brevet américain 3,557,158 ; 19 janvier 1971 ; cédé à The Upjohn Company.Ayer, D.E., Schiagel, C.A. et Flynn,G.L. ; US. Patent 3,980,778 ; September 14,1976 ; assigné à The Upjohn Co.
Références générales Non disponible Liens externes Base de données du métabolome humain HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label
MSDS
Essais cliniques
Essais cliniques
Pharmacoéconomie
Fabricants
- .
- Altana inc
- Taro pharmaceuticals usa inc
- Pharmacia and upjohn co
- Sanofi aventis us llc
- Taro pharmaceuticals inc
Emballeurs
- Allergan Inc.
- Dermik Labs
- Dispensing Solutions
- E. Fougera and Co.
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Nycomed Inc.
- Pharmacia Inc.
- Physicians Total Care Inc.
- Taro Pharmaceuticals USA
Formes posologiques
Forme | Route | Puissance |
---|---|---|
Crème | Topique | 0.5 mg/1g |
Crème | Topical | 0.5 mg/60g |
Crème | Topical | 5 mg/1g |
Pommade | Topical | 0.5 mg/1g |
Crème | Topical | |
Pommade | Topical |
Prix
Description de l’unité | Coût | Unité |
---|---|---|
Psorcon 0.05% Pommade 60 gm Tube | 145.75USD | tube |
Psorcon 0.05% Crème 60 gm Tube | 137.58USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% Crème 60 gm Tube | 101.11USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% Pommade 60 gm Tube | 100.5USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% Crème 30 gm Tube | 52,81USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0,05% Pommade 30 gm Tube | 52.29USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0,05% Crème 15 gm Tube | 38.25USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0,05% Pommade 15 gm Tube | 38.05USD | tube |
Psorcon 0,05% crème | 3,45USD | g |
Diflorasone 0.05% crème | 1,5USD | g |
Brevets non disponibles
Propriétés
État solide Propriétés expérimentales
Propriété | Valeur | Source |
---|---|---|
logP | 2.1 | Non disponible |
Propriétés prédites
Propriété | Valeur | Source |
---|---|---|
Solubilité dans l’eau | 0.0853 mg/mL | ALOGPS |
logP | 1,91 | ALOGPS |
logP | 1.34 | ChemAxon |
logS | -3,7 | ALOGPS |
pKa (acide le plus fort) | 12.42 | ChemAxon |
pKa (Basic le plus fort) | -3.3 | ChemAxon |
Charge physiologique | 0 | ChemAxon |
Compte des accepteurs d’hydrogène | 5 | ChemAxon |
Compte des donneurs d’hydrogène | 3 | ChemAxon |
Surface polaire | 94.83 Å2 | ChemAxon |
Compte de liaisons rotatives | 2 | ChemAxon |
Réfractivité | 102.32 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarisabilité | 40.95 Å3 | ChemAxon |
Nombre d’anneaux | 4 | ChemAxon |
Biodisponibilité | 1 | ChemAxon |
Règle de Cinq | Oui | ChemAxon |
Filtre de Chose | Oui | ChemAxon |
Règle de Veber | Non | ChemAxon |
MDR-like Rule | No | ChemAxon |
Caractéristiques ADMET prédites
Propriété | Valeur | Probabilité |
---|---|---|
Absorption intestinale humaine | + | 0.9948 |
Barrière sang-cerveau | + | 0,971 |
Caco-2 perméable | + | 0.747 |
Substrat de la P-glycoprotéine | Substrat | 0.7725 |
Inhibiteur de la P-glycoprotéine I | Non-inhibiteur | 0,7629 |
Inhibiteur de la P-glycoprotéine II | Non-inhibiteur | 0.9002 |
Transporteur de cations organiques rénaux | Non-inhibiteur | 0.8405 |
Substrat de CYP450 2C9 | Non-substrat | 0.8789 |
Substrat du CYP450 2D6 | Non-substrat | 0,9031 |
Substrat du CYP450 3A4 | Substrat | 0.6991 |
Substrat du CYP450 1A2 | Non-inhibiteur | 0.9313 |
Inhibiteur du CYP450 2C9 | Non-inhibiteur | 0,9254 |
Inhibiteur du CYP450 2D6 | Non-inhibiteur | 0.939 |
Inhibiteur du CYP450 2C19 | Non-inhibiteur | 0,9234 |
Inhibiteur du CYP450 3A4 | Non-inhibiteur | 0.7563 |
Promiscuité inhibitrice du CYP450 | La faible promiscuité inhibitrice du CYP | 0.8979 |
Test AMES | Non AMES toxique | 0,8509 |
Carcinogénicité | Non-carcinogène | 0.9232 |
Biodégradation | Non biodégradable facilement | 1,0 |
Toxicité aiguë pour le rat | 2.3293 DL50, mol/kg | Sans objet |
Inhibition du hERG (prédicteur I) | Inhibiteur faible | 0.9794 |
inhibition d’hERG (prédicteur II) | Non-inhibiteur | 0,6022 |
Spectre
Spectre de masse (NIST) Non disponible Spectre
Spectre | Type de spectre | Clé splash |
---|---|---|
Spectre prédit GC-.MS – GC-MS | Spectre prédit GC-MS | Non disponible |
Spectre prédit MS/MS – 10V, Positif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Prévu Spectre MS/MS – 20V, Positif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Spectre MS/MS prédit – 40V, Positif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Spectre MS/MS prédit – 10V, Négatif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Spectre MS/MS prédit – 20V, Négatif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Spectre MS/MS prédit – 40V, Négatif (annoté) | Spectre prédit LC-MS/MS | Non disponible |
Cibles
Actions
- Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR : Class I topical corticosteroid use by psoriasis patients in an academic practice. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.
En savoir plus
Médicament créé le 13 juin 2005 13:24 / Mis à jour le 04 mars 2021 11:39
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