Chlorure d’édrophonium
Enlon, Reversol, Tensilon

Classification pharmacologique : inhibiteur de la cholinestérase
Classification thérapeutique : agoniste cholinergique, diagnostic
Catégorie de risque de grossesse NR

Formes disponibles
Disponible uniquement sur ordonnance
Injection : 10 mg/ml en ampoule de 1 ml, flacon de 10 ml, flacon de 15 ml

Indications et posologies
Antagoniste du curare (pour inverser l’action bloquante neuromusculaire). Adultes : 10 mg I.V. en 30 à 45 secondes, répété p.r.n. jusqu’à la dose maximale de 40 mg. Des doses plus importantes peuvent potentialiser plutôt qu’antagoniser l’effet du curare.
Aide au diagnostic dans la myasthénie grave. Adultes : 2 mg I.V. dans les 15 à 30 secondes ; puis 8 mg si aucune réponse (augmentation de la force musculaire) ne se produit. Ou, 10 mg I.M. Si une réaction cholinergique se produit, 2 mg I.M. 30 minutes plus tard pour exclure une réponse faussement négative.
Enfants qui pèsent plus de 34 kg (75 lb) : 2 mg I.V. Si aucune réponse dans les 45 secondes, donner 1 mg toutes les 45 secondes jusqu’à la dose maximale de 10 mg. Ou, 5 mg I.M.
Enfants pesant 34 kg ou moins : 1 mg I.V. Si aucune réponse dans les 45 secondes, donner 1 mg q 45 secondes jusqu’à la dose maximale de 5 mg. Ou, 2 mg I.M.
Nourrissons : 0,5 mg I.V.
Pour différencier la crise myasthénique de la crise cholinergique. Adultes : 1 mg I.V. Si pas de réponse en 1 minute, répéter la dose une fois. Une augmentation de la force musculaire confirme la crise myasthénique ; l’absence d’augmentation ou une faiblesse exagérée confirme la crise cholinergique.
Test de Tensilon pour évaluer les besoins du traitement dans la myasthénie. Adultes : 1 à 2 mg I.V. 1 heure après la prise orale du médicament utilisé dans le traitement. La réponse sera myasthénique chez le patient sous-traité, adéquate chez le patient contrôlé, et cholinergique chez le patient surtraité.
Pour mettre fin à une tachycardie auriculaire paroxystique ou comme aide au diagnostic des tachyarythmies supraventriculaires et à l’évaluation de la fonction des stimulateurs à la demande. ◇ Adultes : 10 mg en I.V. sur 5 minutes.
≡ Adaptation de la posologie. Pour les adultes âgés ou digitalisés, 5 à 7 mg I.V. sur 5 minutes.
Pour ralentir les tachyarythmies supraventriculaires ne répondant pas à un glycoside cardiaque. ◇ Adultes : dose d’essai de 2 mg/minute en I.V., suivie de 2 mg toutes les minutes jusqu’à l’administration d’une dose totale de 10 mg. Si la fréquence cardiaque diminue en réponse à cette dose, une perfusion de 0,25 mg/minute peut être commencée ; la perfusion peut être augmentée à 2 mg/minute, si nécessaire.

Pharmacodynamique
Action cholinergique : L’édrophonium bloque l’hydrolyse de l’acétylcholine par la cholinestérase, ce qui entraîne une accumulation d’acétylcholine au niveau des synapses cholinergiques. Ceci entraîne une stimulation accrue des récepteurs cholinergiques au niveau de la jonction neuromusculaire et des sites vagaux. L’édrophonium est un médicament à action brève, ce qui le rend particulièrement utile pour le diagnostic de la myasthénie.

Pharmacocinétique
Absorption : Aucune information disponible.
Distribution : Non clairement identifiée.
Métabolisme : Le devenir métabolique exact est inconnu ; le médicament n’est pas hydrolysé par les cholinestérases.
Excrétion : Le mode d’excrétion exact est inconnu.

Contre-indications et précautions d’emploi
Contre-indication chez les patients hypersensibles aux anticholinestérasiques et chez ceux présentant une obstruction mécanique de l’intestin ou des voies urinaires. Utiliser avec précaution chez les patients souffrant d’asthme bronchique ou d’arythmies.

Interactions
Médicament . Aminoglycosides, anesthésiques : Prolongent ou renforcent la faiblesse musculaire. Utiliser ensemble avec précaution.
Glycosides cardiaques : Augmentent la sensibilité cardiaque à l’édrophonium. Utiliser ensemble avec précaution.
Médicaments cholinergiques : Entraînent une toxicité additive. Éviter l’utilisation conjointe.
Corticostéroïdes : Diminuent les effets cholinergiques de l’édrophonium ; lorsque les corticostéroïdes sont arrêtés, les effets cholinergiques peuvent augmenter, ce qui peut affecter la force musculaire. Surveiller l’absence d’effet du médicament.
Bloqueurs ganglionnaires tels que la mécamylamine : Peuvent entraîner une baisse critique de la pression artérielle. Éviter l’utilisation conjointe.
Magnésium : Provoque un effet dépresseur direct sur le muscle squelettique. Éviter l’utilisation conjointe.
Procaïnamide, quinidine : Peuvent inverser l’effet cholinergique de l’édrophonium sur le muscle. Utiliser ensemble avec précaution.
Succinylcholine : Prolonge la dépression respiratoire due à l’inhibition de l’estérase plasmatique. Eviter l’utilisation conjointe.
Médicament-herbe. Arbre jaborandi, euphorbe à pilules : Provoque un effet additif et augmente le risque de toxicité. Dire au patient d’utiliser avec précaution.

Réactions indésirables
CNS : convulsions, faiblesse.
CV : hypotension, bradycardie, bloc AV, arrêt cardiaque.
EENT : larmoiement excessif, diplopie, myosis, hyperémie conjonctivale.
GI : nausées, vomissements, diarrhée, crampes abdominales, dysphagie, salivation excessive.
GU : fréquence urinaire, incontinence.
Musculo-squelettique : dysarthrie, crampes musculaires, fasciculation musculaire.
Respiratoire : paralysie des muscles de la respiration, paralysie respiratoire centrale, bronchospasme, laryngospasme, augmentation des sécrétions bronchiques.
Peau : diaphorèse.

Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Aucun rapport.

Surdosage et traitement
Les signes et symptômes du surdosage comprennent une faiblesse musculaire, des nausées, des vomissements, des diarrhées, une vision trouble, un myosis, un larmoiement excessif, un bronchospasme, une augmentation des sécrétions bronchiques, une hypotension, une incoordination, une transpiration excessive, des crampes, des fasciculations, une paralysie, une bradycardie ou une tachycardie, une salivation excessive et une agitation ou un agitation. Les muscles d’abord affaiblis par le surdosage sont ceux du cou, de la mâchoire et du pharynx, suivis par l’affaiblissement musculaire de l’épaule, des bras, du bassin, de l’œil externe et des jambes.
Continuer le médicament immédiatement. Soutenir la respiration ; une aspiration bronchique peut être effectuée. L’atropine peut être administrée pour bloquer les effets muscariniques de l’édrophonium mais ne contrera pas les effets paralysants du médicament sur les muscles squelettiques. Évitez le surdosage en atropine car il peut entraîner la formation d’un bouchon bronchique.

Préoccupations particulières
Lorsque l’on administre de l’édrophonium pour différencier une crise myasthénique d’une crise cholinergique, évaluer de près la force musculaire du patient.
Pour une administration plus facile, utiliser une seringue à tuberculine avec une aiguille intraveineuse.
Ayez toujours à portée de main du sulfate d’atropine injectable comme antagoniste des effets muscariniques de l’édrophonium.
Patientes enceintes
Le médicament peut provoquer une irritabilité utérine et induire un travail prématuré lorsqu’il est administré par voie I.V. à des patientes proches du terme.
Patientes allaitantes
La sécurité n’a pas été établie. Les femmes qui allaitent doivent éviter l’édrophonium.
Patients pédiatriques
Les enfants peuvent nécessiter une administration I.M. ; avec cette voie, les effets du médicament peuvent être retardés de 2 à 10 minutes.
Patients gériatriques
Les patients âgés peuvent être plus sensibles aux effets de ce médicament. Utilisez-le avec précaution.

Education du patient
Indiquer au patient que les effets indésirables du médicament seront transitoires en raison de sa courte durée d’action.

Les réactions peuvent être courantes, peu courantes, mettre la vie en danger ou être courantes et mettre la vie en danger.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique sans étiquetage

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