Les récepteurs pour lesquels des agonistes inverses ont été identifiés comprennent les récepteurs GABAA, mélanocortine, mu opioïde, histamine et bêta adrénergique. Des agonistes inverses endogènes et exogènes ont été identifiés, de même que des médicaments au niveau des canaux ioniques déclenchés par le ligand et au niveau des récepteurs couplés aux protéines G.

Agonistes inverses des canaux ioniques déclenchés par un ligandEdit

Un exemple de site récepteur qui possède une activité basale et pour lequel des agonistes inverses ont été identifiés est celui des récepteurs GABAA. Les agonistes des récepteurs GABAA (comme le muscimol) créent un effet relaxant, alors que les agonistes inverses ont des effets d’agitation (par exemple, Ro15-4513), voire des effets convulsifs et anxiogènes (certaines bêta-carbolines).

Agonistes inverses des récepteurs couplés aux protéines GModifié

Deux agonistes inverses endogènes connus sont le peptide lié à l’Agouti (AgRP) et son peptide associé Agouti signalling peptide (ASIP). L’AgRP et l’ASIP apparaissent naturellement chez l’homme et se lient aux récepteurs de la mélanocortine 4 et 1 (Mc4R et Mc1R), respectivement, avec des affinités nanomolaires.

Les antagonistes opioïdes naloxone et naltrexone sont également des agonistes inverses partiels des récepteurs opioïdes mu.

Presque tous les antihistaminiques agissant sur les récepteurs H1 et les récepteurs H2 se sont révélés être des agonistes inverses.

Les bêtabloquants carvédilol et bucindolol se sont révélés être des agonistes inverses de faible niveau sur les bêta-adrénocepteurs.