Clofazimin wurde ursprünglich 1969 für die Behandlung von Lepra eingeführt. Die WHO empfiehlt es als Zweitlinienpräparat zur Verwendung in Kombination mit anderen Medikamenten zur Behandlung von arzneimittelresistenter Tuberkulose.

Die Wirkungsweise von Clofazimin ist nicht definiert. Studien deuten auf Membranstörungen bei Staphylococcus aureus, Hemmung der Phospholipase A24 und Auswirkungen auf Kaliumtransporter hin. Clofazamin hat ein hohes Redoxpotenzial und kann zur Bildung von Wasserstoffperoxid führen. Die Transkriptionsanalyse zeigte, dass Clofazamin mit bekannten Atmungsmodulatoren wie Phenothiazinen, Cyanid und Azid geclustert ist. Dies deutet darauf hin, dass Clofazamin das Wachstum von Bakterienzellen hemmen kann, indem es den Elektronentransport und die ATP-Synthese beeinträchtigt.

Zu den häufigen Nebenwirkungen von Clofazimin gehören Bauch- und Magenschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und gastrointestinale Unverträglichkeit. Die Nebenwirkung, die das Potenzial von Clofazimin als Tuberkulose-Medikament vielleicht am meisten in Frage stellt, ist jedoch eine rötlich-schwarze Hautverfärbung, die zwar reversibel ist, aber Monate oder Jahre dauern kann, bis sie zurückgeht. Diese Nebenwirkung wird mit Depressionen in Verbindung gebracht und ist angesichts der Stigmatisierung von TB-Patienten auf der ganzen Welt besonders problematisch. Die Bemühungen der TB Alliance, mit Clofazimin und weiteren Riminophenazin-Analoga zu arbeiten, zielen darauf ab, den Wirkstoff zu optimieren und damit diese Nebenwirkungen zu verringern.