Insulin degludec

Identifikation

Name Insulin degludec Zugangsnummer DB09564 Beschreibung

Insulin degludec ist eine ultra-lang wirkende Form von Insulin zur Behandlung von Hyperglykämie, die durch Diabetes Typ 1 und Typ 2 verursacht wird. Insulin wird in der Regel zur Behandlung von Diabetes mellitus verschrieben, um die Wirkung des endogen produzierten Humaninsulins nachzuahmen, eines Peptidhormons, das von den Betazellen der Bauchspeicheldrüse produziert wird und den Glukosestoffwechsel fördert. Insulin wird von der Bauchspeicheldrüse nach einer Mahlzeit freigesetzt, um die Aufnahme von Glukose aus dem Blut in innere Organe und Gewebe wie Leber, Fettzellen und Skelettmuskeln zu fördern. Die Aufnahme von Glukose in die Zellen ermöglicht ihre Umwandlung in Glykogen oder Fett zur Speicherung. Insulin hemmt auch die hepatische Glukoseproduktion, fördert die Proteinsynthese und hemmt neben vielen anderen Funktionen die Lipolyse und Proteolyse.

Insulin ist ein wichtiges Mittel zur Behandlung von Typ-1-Diabetes (T1D), der durch eine Autoimmunreaktion verursacht wird, die die Betazellen der Bauchspeicheldrüse zerstört, was dazu führt, dass der Körper nicht in der Lage ist, das zur Steuerung des Blutzuckerspiegels benötigte Insulin zu produzieren oder zu synthetisieren. Infolgedessen sind Menschen mit T1D in erster Linie auf exogene Formen von Insulin wie Insulin degludec angewiesen, um den Blutzuckerspiegel zu senken. Insulin wird auch zur Behandlung von Typ-2-Diabetes (T2D) eingesetzt, einer anderen Form von Diabetes mellitus, einer langsam fortschreitenden Stoffwechselstörung, die durch eine Kombination aus genetischen Faktoren und Lebensstil verursacht wird und zu chronisch erhöhten Blutzuckerwerten führt. Ohne Behandlung oder Verbesserung nicht-pharmakologischer Maßnahmen wie Ernährung und Bewegung zur Senkung des Blutzuckerspiegels führt der hohe Blutzucker schließlich zu einer zellulären Resistenz gegen körpereigenes Insulin und langfristig zu einer Schädigung der Inselzellen der Bauchspeicheldrüse. Insulin wird typischerweise später im Verlauf von T2D verschrieben, nachdem mehrere orale Medikamente wie Metformin, Gliclazid oder Sitagliptin ausprobiert wurden, wenn die Zellen der Bauchspeicheldrüse so stark geschädigt wurden, dass der Körper nicht mehr in der Lage ist, selbst Insulin zu produzieren.

Das unter dem Markennamen Tresiba vermarktete Insulin degludec hat eine Wirkungsdauer von bis zu 42 Stunden, so dass es einmal täglich, in der Regel vor dem Schlafengehen, verabreicht werden kann. Aufgrund seiner Wirkungsdauer wird Tresiba als „Basalinsulin“ bezeichnet, da es niedrige Konzentrationen von Hintergrundinsulin liefert, die den Blutzucker zwischen den Mahlzeiten oder über Nacht stabil halten können. Basalinsulin wird häufig mit kurzwirksamen „Bolusinsulinen“ wie Insulin lispro, Insulin glulisine oder Insulin aspart kombiniert, um höhere Insulindosen zu erhalten, die nach den Mahlzeiten benötigt werden. Durch die gemeinsame Verwendung von Basal- und Bolusinsulin soll die Produktion von körpereigenem Insulin durch die Bauchspeicheldrüse nachgeahmt werden, um Perioden der Hypoglykämie zu vermeiden.

Im Vergleich zu körpereigenem Insulin hat Insulin degludec eine zusätzliche Hexadecandisäure an Lysin an der Position B29, die die Bildung von Multi-Hexameren ermöglicht. Bei subkutaner Injektion bilden diese Multi-Hexamere ein Medikamentendepot, aus dem die Monomere langsam und kontinuierlich in den Blutkreislauf aufgenommen werden. Infolgedessen hat Insulin Degludec aufgrund der verzögerten Absorption aus den subkutanen Gewebedepots in den systemischen Kreislauf ein lang anhaltendes Wirkprofil. Im Vergleich zu den verfügbaren langwirksamen Analoga wie Insulin glargine und Insulin detemir, die eine Wirkdauer von 20-24 Stunden haben, liefert Insulin Degludec einen konstanten Basalinsulinspiegel über 42 Stunden mit einem niedrigen Peak:Trough-Verhältnis. Zu den Einschränkungen der kürzer wirkenden Analoga gehören häufigere Dosierungen und eine weniger stabile Pharmakokinetik, was sich negativ auf die Therapietreue der Patienten und die Blutzuckerkontrolle, insbesondere die nächtliche Kontrolle, auswirken kann.

Ohne eine ausreichende Insulinversorgung, die die Aufnahme von Glukose aus dem Blutkreislauf fördert, kann der Blutzuckerspiegel auf gefährlich hohe Werte ansteigen und zu Symptomen wie Müdigkeit, Kopfschmerzen, verschwommenem Sehen und erhöhtem Durst führen. Bleibt die Krankheit unbehandelt, beginnt der Körper, Fett anstelle von Glukose zur Energiegewinnung abzubauen, was zu einer Anhäufung von Ketonsäuren im Blut und einem Syndrom namens Ketoazidose führt, das einen lebensbedrohlichen medizinischen Notfall darstellt. Langfristig erhöht ein erhöhter Blutzuckerspiegel das Risiko für Herzinfarkt, Schlaganfall und diabetische Neuropathie.

Insulin Degludec wurde von der FDA im September 2015 als Produkt Tresiba für die Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen mit Diabetes mellitus zugelassen.

Typ Biotech-Gruppen Zugelassene biologische Klassifikation Proteinbasierte Therapien
Hormone / Insuline ProteinstrukturDb09564Protein Chemische Formel C274H411N65O81S6 Protein Durchschnittliches Gewicht 6103,97 Da Sequenzen

>A ChainGIVEQCCTSICSLYQLENYCN
>B ChainFVNQHLCGSHLVEALYLVCGERGFFYTPK
  1. FDA-zugelassene Arzneimittelprodukte: Tresiba (Insulin degludec) zur subkutanen Injektion

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Synonyme

  • Insulin degludec
  • Insulina degludec

Externe IDs

  • NN-1250
  • NN1250

Pharmakologie

Pharmacology

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Indikation

Insulin degludec ist indiziert zur Verbesserung der glykämischen Kontrolle bei Patienten mit Diabetes mellitus im Alter von 1 Jahr und älter.

Assoziierte Erkrankungen

  • Diabetes mellitus
  • Typ-1-Diabetes mellitus
  • Typ-2-Diabetes mellitus

Kontraindikationen &Blackbox-WarnungenContraindications

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen
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Pharmakodynamik

Insulin ist ein natürliches Hormon, das von den Betazellen der Bauchspeicheldrüse produziert wird. Bei Nicht-Diabetikern produziert die Bauchspeicheldrüse kontinuierlich niedrige Mengen an Basalinsulin sowie Insulinspitzen nach den Mahlzeiten. Die erhöhte Insulinausschüttung nach den Mahlzeiten ist für die metabolischen Veränderungen verantwortlich, die auftreten, wenn der Körper von einem postabsorptiven in einen absorbierenden Zustand übergeht. Insulin fördert die zelluläre Aufnahme von Glukose, insbesondere im Muskel- und Fettgewebe, fördert die Energiespeicherung durch Glykogenese, wirkt dem Abbau von Energiespeichern entgegen, steigert die DNA-Replikation und die Proteinsynthese durch Stimulierung der Aminosäureaufnahme durch Leber, Muskel und Fettgewebe und verändert die Aktivität zahlreicher Enzyme, die an der Glykogensynthese und Glykolyse beteiligt sind. Insulin fördert auch das Wachstum und ist für die Wirkungen des Wachstumshormons erforderlich (z. B. Proteinsynthese, Zellteilung, DNA-Synthese). Insulindetemir ist ein lang wirkendes Insulinanalogon mit einem flachen und vorhersehbaren Wirkprofil. Es wird verwendet, um den Basalspiegel von Insulin bei Diabetikern zu imitieren. Der Wirkungseintritt von Insulin-Detemir liegt bei 1 bis 2 Stunden und die Wirkungsdauer bei bis zu 24 Stunden. Interessanterweise hat es eine geringere Affinität (30%) für den Insulinrezeptor als Humaninsulin.

Wirkmechanismus

Insulin Detemir bindet an den Insulinrezeptor (IR), ein heterotetrameres Protein, das aus zwei extrazellulären Alpha-Einheiten und zwei transmembranen Beta-Einheiten besteht. Die Bindung von Insulin an die Alpha-Untereinheit des IR stimuliert die Tyrosinkinase-Aktivität, die der Beta-Untereinheit des Rezeptors eigen ist. Der gebundene Rezeptor autophosphoryliert und phosphoryliert zahlreiche intrazelluläre Substrate wie die Insulinrezeptor-Substrat-Proteine (IRS), Cbl, APS, Shc und Gab 1. Die Aktivierung dieser Proteine führt zur Aktivierung nachgeschalteter Signalmoleküle wie PI3-Kinase und Akt. Akt reguliert die Aktivität des Glukosetransporters 4 (GLUT4) und der Proteinkinase C (PKC), die beide eine entscheidende Rolle im Stoffwechsel und Katabolismus spielen.

Ziel Wirkungen Organismus
AInsulinrezeptor
Agonist
Menschen
UInsulin-like growth factor 1 receptor
activator
Humans

Absorption

bei Patienten mit Typ 1 Diabetes, Nach 8 Tagen einmal täglicher subkutaner Gabe von 0.4 U/kg wurden maximale Degludec-Konzentrationen von 4472 pmol/L im Median nach 9 Stunden erreicht (tmax). Nach der ersten Dosis betrug der mediane Beginn des Auftretens etwa eine Stunde. Die glukosesenkende Wirkung hielt mindestens 42 Stunden nach der letzten von 8 einmal täglichen Injektionen an. Die Insulin degludec-Konzentration erreichte nach 3 bis 4 Tagen Steady-State-Werte.

Verteilungsvolumen nicht verfügbar Proteinbindung

Die Affinität von Insulin degludec zu Serumalbumin entspricht einer Plasmaproteinbindung von >99% im Humanplasma. Die Ergebnisse der In-vitro-Proteinbindungsstudien zeigen, dass es keine klinisch relevanten Wechselwirkungen zwischen Insulin degludec und anderen proteingebundenen Arzneimitteln gibt.

Metabolismus

Alle Metaboliten von Insulin degludec sind inaktiv.

Eliminationsweg Nicht verfügbar Halbwertszeit

Die Halbwertszeit nach subkutaner Verabreichung wird in erster Linie durch die Resorptionsrate aus dem subkutanen Gewebe bestimmt. Im Durchschnitt beträgt die Halbwertszeit im Steady-State etwa 25 Stunden, unabhängig von der Dosis.

Clearance

Die mittlere scheinbare Clearance von Insulin degludec beträgt 0,03 L/kg (2,1 L/h bei einer 70 kg schweren Person) nach einer subkutanen Einzeldosis von 0.4 Einheiten/kg.

Unerwünschte WirkungenMedizinische Fehler

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Toxizität

Auf Anzeichen und Symptome von Hypoglykämie, Hypokaliämie und Flüssigkeitsretention sowie Herzinsuffizienz bei gleichzeitiger Anwendung von Thiazolidindionen achten.Schwangerschaftskategorie C

Betroffene Organismen nicht verfügbar Wege nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs nicht verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Diese Informationen sollten nicht ohne die Hilfe eines medizinischen Betreuers interpretiert werden. Wenn Sie glauben, dass bei Ihnen eine Wechselwirkung auftritt, wenden Sie sich sofort an einen medizinischen Betreuer. Das Fehlen einer Wechselwirkung bedeutet nicht unbedingt, dass keine Wechselwirkungen bestehen.
  • Zugelassen
  • Veterinärmedizinisch zugelassen
  • Nutrazeutisch
  • Unzulässig
  • Zurückgezogen
  • Untersuchungsstudie
  • Experimentell
  • Alle Drogen

Droge Interaktion
Integriere Drogen-.Arzneimittel
Wechselwirkungen in Ihre Software
Acarbose Das Risiko oder der Schweregrad einer Hypoglykämie kann erhöht sein, wenn Acarbose mit Insulin degludec kombiniert wird.
Acebutolol Die therapeutische Wirksamkeit von Insulin degludec kann erhöht sein, wenn es in Kombination mit Acebutolol angewendet wird.
Acetazolamid Die therapeutische Wirksamkeit von Insulin degludec kann erhöht sein, wenn es in Kombination mit Acetazolamid angewendet wird.
Acetohexamid Das Risiko oder der Schweregrad einer Hypoglykämie kann erhöht sein, wenn Acetohexamid mit Insulin degludec kombiniert wird.
Acetylsulfisoxazol Die therapeutische Wirksamkeit von Insulin degludec kann erhöht sein, wenn es in Kombination mit Acetylsulfisoxazol angewendet wird.
Acetylsalicylsäure Das Risiko oder der Schweregrad einer Hypoglykämie kann erhöht sein, wenn Acetylsalicylsäure mit Insulin degludec kombiniert wird.
Albiglutid Albiglutid kann die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin degludec verstärken.
Alclometason Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Alclometason mit Insulin degludec kombiniert wird.
Alogliptin Alogliptin kann die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin degludec verstärken.
Amcinonid Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Amcinonid mit Insulin degludec kombiniert wird.
Interactions

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Nahrungsmittelinteraktionen

  • Mieden Sie Alkohol. Alkohol kann die Blutzuckerkontrolle beeinträchtigen.

Produkte

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Markennamen rezeptpflichtiger Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
Tresiba Injektion, Lösung 200 U/ml Subkutan Novo Nordisk 2016-09-08 Nicht anwendbar EUEU-Flagge
Tresiba Injektion, Lösung 200 U/ml Subkutan Novo Nordisk 2016-09-08 Nicht anwendbar EUEU Flagge
Tresiba Injektion, Lösung 200 U/ml Subkutan Novo Nordisk 2016-09-.08 Nicht anwendbar EUEU-Flagge
Tresiba Lösung 100 Einheiten Subkutan Novo Nordisk Nicht anwendbar Nicht anwendbar KanadaKanada-Flagge
Tresiba Injektion, Lösung 100 U/ml Subkutan Novo Nordisk 2016-09-08 Nicht anwendbar EUEU-Flagge
Tresiba Injektion, Lösung 200 U/ml Subkutan Novo Nordisk 2020-12-16 Nicht anwendbar EUEU-Flagge
Tresiba Injektion, Lösung 100 U/1mL Subkutan Novo Nordisk 2015-09-25 Nicht anwendbar USUS-Flagge
Tresiba Injektion, Lösung 200 U/ml Subkutan Novo Nordisk 2016-09-08 Nicht anwendbar EUEU Flagge
Tresiba Injektion, Lösung 100 U/ml Subkutan Novo Nordisk 2016-09-08 Nicht anwendbar EUEU-Flagge
Tresiba Injektion, Lösung 100 U/ml Subkutan Novo Nordisk 2016-09-.08 Nicht zutreffend EUEU-Flagge

Gemischte Produkte

Name Inhaltsstoffe Dosierung Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + Insulin aspart (1.05 mg/ml) Injektion, Lösung Subkutan Novo Nordisk 2016-09-08 Nicht anwendbar EUEU Flagge
Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + Insulin aspart (1.05 mg/ml) Injektion, Lösung Subkutan Novo Nordisk 2016-09-08 Nicht anwendbar EUEU Flagge
Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + Insulin aspart (1.05 mg/ml) Injektion, Lösung Subkutan Novo Nordisk 2016-09-08 Nicht anwendbar EUEU Flagge
Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + Insulin aspart (1.05 mg/ml) Injektion, Lösung Subkutan Novo Nordisk 2016-09-08 Nicht anwendbar EUEU Flagge
Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + Insulin aspart (1.05 mg/ml) Injektion, Lösung Subkutan Novo Nordisk 2016-09-08 Nicht anwendbar EUEU Flagge
Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + Insulin aspart (1.05 mg/ml) Injektion, Lösung Subkutan Novo Nordisk 2016-09-08 Nicht anwendbar EUEU Flagge
Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + Insulin aspart (1.05 mg/ml) Injektion, Lösung Subkutan Novo Nordisk 2016-09-08 Nicht anwendbar EUEU-Flagge
Ryzodeg 70/30 Insulin degludec (70 U/1mL) + Insulin aspart (30 U/1mL) Injektion, Lösung Subkutan Novo Nordisk 2018-01-01 2018-01-01 USUS-Flagge
RYZODEG FLEXTOUCH 100 U/ML ENJEKSİYONLUK ÇOZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 1 ADET Insulin degludec (2.56 mg) + Insulin aspart (1,05 mg) Injektion NOVO NORDİSK SAĞLIK ÜRÜNLERİ TİC. LTD. ŞTİ. 2020-08-14 Nicht anwendbar TürkeiTürkei-Flagge
RYZODEG FLEXTOUCH 100 U/ML ENJEKSİYONLUK ÇOZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 10 ADET Insulin degludec (300 IU) + Insulin aspart (100 IU) Injektion NOVO NORDİSK SAĞLIK ÜRÜNLERİ TİC. LTD. ŞTİ. 2020-08-14 Nicht anwendbar TürkeiTürkei-Flagge

Kategorien

ATC-Codes A10AD06 – Insulin degludec und Insulin aspart

  • A10AD – Insuline und Analoga zur Injektion, intermediär- oder langwirkend kombiniert mit schnellwirkend
  • A10A – INSULINE UND ANALOGE
  • A10 – ARZNEIMITTEL ZUR BEHANDLUNG VON DIABETES
  • A – ALIMENTÄRER TRAKT UND METABOLISMUS

A10AE56 – Insulin degludec und Liraglutid

  • A10AE – Insuline und Analoga zur Injektion, langwirkend
  • A10A – INSULINE UND ANALOGE
  • A10 – ARZNEIMITTEL BEI DIABETES
  • A – ALIMENTARER TRAKT UND METABOLISMUS

A10AE06 – Insulin degludec

  • A10AE – Insuline und Analoge zur Injektion, langwirkend
  • A10A – INSULINE UND ANALOGE
  • A10 – ARZNEIMITTEL BEI DIABETES
  • A – ALIMENTÄRER TRAKT UND METABOLISMUS

Arzneimittelkategorien Chemische TaxonomieBeschreibung Nicht verfügbar Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Organische Säuren Klasse Carbonsäuren und Derivate Unterklasse Aminosäuren, Peptide, und Analoga Direkte Eltern Peptide Alternative Eltern nicht verfügbar Substituenten nicht verfügbar Molekulares Gerüst nicht verfügbar Externe Deskriptoren nicht verfügbar

Chemische Identifikatoren

UNII 54Q18076QB CAS-Nummer 844439-96-9 Allgemeine Referenzen

  1. Garber AJ, King AB, Del Prato S, Sreenan S, Balci MK, Munoz-Torres M, Rosenstock J, Endahl LA, Francisco AM, Hollander P: Insulin degludec, ein ultralang wirkendes Basalinsulin, im Vergleich zu Insulin glargin bei der Basal-Bolus-Behandlung mit Insulin aspart zu den Mahlzeiten bei Typ-2-Diabetes (BEGIN Basal-Bolus Type 2): eine randomisierte, offene Phase-3-Studie ohne Unterlegenheit bei der Behandlung. Lancet. 2012 Apr 21;379(9825):1498-507. doi: 10.1016/S0140-6736(12)60205-0.
  2. Wang F, Surh J, Kaur M: Insulin degludec as an ultralong-acting basal insulin once a day: a systematic review. Diabetes Metab Syndr Obes. 2012;5:191-204. doi: 10.2147/DMSO.S21979. Epub 2012 Jul 5.
  3. Haahr H, Heise T: Eine Übersicht über die pharmakologischen Eigenschaften von Insulin degludec und ihre klinische Relevanz. Clin Pharmacokinet. 2014 Sep;53(9):787-800. doi: 10.1007/s40262-014-0165-y.
  4. Jonassen I, Havelund S, Hoeg-Jensen T, Steensgaard DB, Wahlund PO, Ribel U: Design des neuartigen Protraktionsmechanismus von Insulin degludec, einem ultralang wirkenden Basalinsulin. Pharm Res. 2012 Aug;29(8):2104-14. doi: 10.1007/s11095-012-0739-z. Epub 2012 Apr 7.
  5. Thuillier P, Alavi Z, Kerlan V: Long-term safety and efficacy of insulin degludec in the management of type 2 diabetes. Diabetes Metab Syndr Obes. 2015 Oct 1;8:483-93. doi: 10.2147/DMSO.S54953. eCollection 2015.
  6. FDA Approved Drug Products: Tresiba (Insulin degludec) zur subkutanen Injektion

Externe Links KEGG Drug D09727 PubChem Substance 347910463 RxNav 1670007 ChEMBL CHEMBL2107869 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Insulin_degludec AHFS Codes

  • 68:20.08.16 – Long-acting Insulins

FDA label

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Klinische Studien

Klinische Studien

Phase Status Zweck Zustand Anzahl
4 Aktiv nicht Rekrutierung Behandlung Typ 2 Diabetes Mellitus 1
4 Abgeschlossen Behandlung Nächtliche Hypoglykämie / Wiederkehrende schwere Hypoglykämie / Typ 1 Diabetes Mellitus 1
4 abgeschlossen Behandlung Typ 1 Diabetes Mellitus 2
4 abgeschlossen Behandlung Typ 2 Diabetes Mellitus 5
4 Abgeschlossen Behandlung Typ1 Diabetes Mellitus 1
4 Rekrutierung Behandlung Typ 1 Diabetes Mellitus 3
4 Rekrutierung Behandlung Typ 2 Diabetes Mellitus 1
4 Beendet Behandlung Typ 2 Diabetes Mellitus 1
4 Unbekannter Status Behandlung Typ 1 Diabetes Mellitus 1
4 Unbekannter Status Behandlung Typ 2 Diabetes Mellitus 1

Pharmakoökonomie

Hersteller

Nicht verfügbar

Verpacker

Nicht verfügbar

Darreichungsformen

Form Route Stärke
Injektion
Injektion, Lösung Subkutan
Injektion, Lösung Subkutan 100 U/ml
Injektion, Lösung Subkutan 100 U/1mL
Injektion, Lösung Subkutan 200 U/ml
Injektion, Lösung Subkutan 200 U/1mL
Lösung Subkutan 100 Einheiten
Lösung Subkutan 200 Einheiten
Lösung Subkutan
Injektion Subkutan 100 IU/ml
Injektion, Lösung Parenteral; Subkutan
Injektion, Lösung Subkutan
Injektion Subkutan
Lösung Subkutan
Injektion, Lösung
Injektion, Lösung Subkutan 100 iu/1ml

Preise nicht verfügbar Patente

Patentnummer Pädiatrische Verlängerung Zulassung Ablauf (geschätzt) Region
US8672898 Ja 2014-03-18 2022-07-02 USUS Flagge
US8684969 Ja 2014-04-01 2026-04-20 USUS Flagge
US9132239 Ja 2015-09-15 2032-08-01 USUS-Flagge
US8920383 Ja 2014-12-30 2027-01-17 USUS-Flagge
US7686786 Nein 2010-03-30 2026-08-03 USUS Flagge
US6899699 Ja 2005-05-31 2022-07-01 USUS Flagge
US5866538 Ja 1999-02-02 2017-12-20 USUS-Flagge
US9108002 Ja 2015-08-18 2026-07-26 USUS Flagge
US6458924 Nein 2002-10-01 2017-08-22 USUS Flagge
US6268343 Ja 2001-07-31 2023-02-22 USUS Flagge
US8846618 Ja 2014-09-30 2022-12-27 USUS Flagge
US7235627 Nein 2007-06-26 2017-08-22 USUS-Flagge
US7615532 Ja 2009-11-10 2029-12-28 USUS Flagge
US9486588 Ja 2016-11-08 2022-07-02 USUS-Flagge
US9457154 Ja 2016-10-04 2028-03-27 USUS-Flagge
USRE46363 Ja 2017-04-11 2027-02-03 USUS-Flagge
US8937042 Ja 2015-01-20 2029-11-05 USUS-Flagge
US9687611 Ja 2017-06-27 2027-08-27 USUS Flagge
US9775953 Ja 2017-10-03 2027-01-17 USUS Flagge
US8579869 Ja 2013-11-12 2023-12-30 USUS Flagge
US7762994 Ja 2010-07-27 2024-11-23 USUS Flagge
US9884094 Nein 2018-02-06 2033-05-01 USUS Flagge
US9861757 Ja 2018-01-09 2026-07-20 USUS Flagge
US9616180 Ja 2017-04-11 2026-07-20 USUS-Flagge
US10220155 Ja 2019-03-05 2027-01-17 USUS Flagge
US10357616 Nein 2019-07-23 2026-01-20 USUS Flagge
US10376652 Nein 2019-08-13 2026-01-20 USUS-Flagge

Eigenschaften

Zustand flüssig Experimentelle Eigenschaften nicht verfügbar

Targets

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkungen

Agonist

Allgemeine Funktion Rezeptor-Signalprotein-Tyrosin-Kinase-Aktivität Spezifische Funktion Rezeptor-Tyrosin-Kinase, die die pleiotropen Wirkungen von Insulin vermittelt. Die Bindung von Insulin führt zur Phosphorylierung mehrerer intrazellulärer Substrate, einschließlich der Insulinrezeptorsubstrate (… Genname INSR Uniprot ID P06213 Uniprot Name Insulin receptor Molecular Weight 156331.465 Da

  1. De Meyts P: The Insulin Receptor and Its Signal Transduction Network .

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Aktivator

Allgemeine Funktion Protein-Tyrosin-Kinase-Aktivität Spezifische Funktion Rezeptor-Tyrosin-Kinase, die die Wirkungen des insulinähnlichen Wachstumsfaktors 1 (IGF1) vermittelt. Bindet IGF1 mit hoher Affinität und IGF2 und Insulin (INS) mit einer geringeren Affinität. Der aktivierte IGF1R ist an der… Genname IGF1R Uniprot ID P08069 Uniprot Name Insulin-like growth factor 1 receptor Molecular Weight 154791.73 Da

  1. Wang F, Surh J, Kaur M: Insulin degludec as an ultralong-acting basal insulin once a day: a systematic review. Diabetes Metab Syndr Obes. 2012;5:191-204. doi: 10.2147/DMSO.S21979. Epub 2012 Jul 5.
  2. Varewijck AJ, Janssen JA: Insulin and its analogues and their affinities for the IGF1 receptor. Endocr Relat Cancer. 2012 Sep 5;19(5):F63-75. doi: 10.1530/ERC-12-0026. Print 2012 Oct.

Enzyme

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Induktor

Allgemeine Funktion Oxidoreduktase-Aktivität, wirkt auf gepaarte Donatoren, mit Einbau oder Reduktion von molekularem Sauerstoff, reduziertem Flavin oder Flavoprotein als einem Donator und Einbau eines Sauerstoffatoms Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häm-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell un… Genname CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrome P450 1A2 Molekulargewicht 58293.76 Da

  1. Barnett CR, Wilson J, Wolf CR, Flatt PR, Ioannides C: Hyperinsulinaemia causes a preferential increase in hepatic P4501A2 activity. Biochem Pharmacol. 1992 Mar 17;43(6):1255-61. doi: 10.1016/0006-2952(92)90500-i.
  2. Pass GJ, Becker W, Kluge R, Linnartz K, Plum L, Giesen K, Joost HG: Effect of hyperinsulinemia and type 2 diabetes-like hyperglycemia on expression of hepatic cytochrome p450 and glutathione s-transferase isoforms in a New Zealand obese-derived mouse backcross population. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Aug;302(2):442-50. doi: 10.1124/jpet.102.033553.
  3. Flockhart Table of Drug Interactions

Träger

Details1. Serumalbumin
Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Bindemittel

Allgemeine Funktion Bindung toxischer Substanzen Spezifische Funktion Serumalbumin, das Hauptprotein des Plasmas, hat eine gute Bindungsfähigkeit für Wasser, Ca(2+), Na(+), K(+), Fettsäuren, Hormone, Bilirubin und Medikamente. Seine Hauptfunktion ist die Regulierung der Kolloid… Genname ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serumalbumin Molekulargewicht 69365.94 Da

  1. Ryberg LA, Sonderby P, Barrientos F, Bukrinski JT, Peters GHJ, Harris P: Solution structures of long-acting insulin analogues and their complexes with albumin. Acta Crystallogr D Struct Biol. 2019 Mar 1;75(Pt 3):272-282. doi: 10.1107/S2059798318017552. Epub 2019 Feb 26.

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Erstellt am 30. November 2015 19:10 / Aktualisiert am 23. März 2021 14:29

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