Golden Thinker ® – Enzyklopädie der Substanzen – Coluracetam

Coluracetam
Was ist Coluracetam?

Coluracetam (BCI-540 oder MKC-231) gehört zur Familie der racetamhaltigen Nootropika. Der Wirkstoff wurde ursprünglich als potenzielles Mittel zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit entwickelt. In den letzten Jahren hat sich jedoch ein Großteil der neurowissenschaftlichen Literatur auf die potenzielle antidepressive Wirkung des Medikaments konzentriert. Es gibt auch viele Berichte darüber, dass Coluracetam lang anhaltende kognitive Verbesserungen und Anti-Angst-Effekte bietet.

Coluracetam ist ein fettlösliches Molekül, das zu den stärkeren der Racetam-Gruppe von Nootropika gehört. Wie bei vielen Racetamen ist das Hauptziel der Modulation von Coluracetam das cholinerge System. Der Wirkstoff übt jedoch eine einzigartige Wirkung aus. Anstatt die Akzeptanz von Acetylcholin durch die Rezeptoren zu fördern, steigert Coluracetam die Umwandlung von Cholin in Acetylcholin.

Acetylcholin wird manchmal als der „lernende Neurotransmitter“ des Gehirns bezeichnet. Coluracetam erhöht die Acetylcholin-Synthese durch den Prozess der hochaffinen Cholin-Aufnahme. Dieser Mechanismus erhöht den Pool an Acetylcholin, der im Gehirn zur Verfügung steht.

Coluracetam scheint auch die Funktion einer wichtigen Klasse von glutamatergen Rezeptoren, den sogenannten AMPA-Rezeptoren, zu verbessern. Diese Rezeptoren spielen eine wichtige Rolle im exzitatorischen Signalsystem des Gehirns und sind für Plastizität, Wachsamkeit und Kognition verantwortlich.

Diese einzigartige Kombination aus erhöhtem Acetylcholin und erhöhter AMPA-Rezeptorfunktion hat einige starke gehirnfördernde Effekte. Bemerkenswert ist, dass Coluracetam die Stimmung zu verbessern scheint, ohne das Serotoninsystem zu beeinflussen.

Das serotonerge System wird häufig von klassischen Antidepressiva angesprochen. Da Serotonin jedoch im ganzen Körper exprimiert wird, kann die Modulation des Serotoninspiegels zur Behandlung von Depressionen unerwünschte Folgen an anderer Stelle haben.

Nutzen für das Gehirn und Wirkungsweise
Kann die Kognition und die Aufmerksamkeit verbessern

Coluracetam hat in Tiermodellen gezeigt, dass es die Kognition und das Gedächtnis verbessert.

In einer Studie fanden Forscher heraus, dass eine 8-tägige Verabreichung von Coluracetam Schäden, die experimentell im cholinergen System induziert worden waren, rückgängig machte. Die Studie ergab auch, dass Lern- und Gedächtnisdefizite, die mit diesen Schäden einhergingen, ebenfalls rückgängig gemacht wurden. Weitere Untersuchungen zeigten, dass Coluracetam in der Lage war, Acetylcholin-Defizite bei Mäusen umzukehren. Diese Umkehrung ging mit einer Verbesserung des Arbeitsgedächtnisses einher.

Da die Alzheimer-Krankheit durch eine Verringerung des Acetylcholinspiegels gekennzeichnet ist, vermuten viele Wissenschaftler, dass Coluracetam eine wirksame Behandlung darstellen könnte. Coluracetam kann den Acetylcholinspiegel im Hippocampus erhöhen, einer Gehirnregion, die stark am Gedächtnis beteiligt ist. Dieser Mechanismus kann zur Wiederherstellung der kognitiven und Gedächtnisfunktionen beitragen

Wirkungsweise: Coluracetam kann das acetylcholinsynthetisierende Enzym ChAT unterstützen, indem es dazu beiträgt, die Produktion von Acetylcholin direkt zu erhöhen. Es ist bekannt, dass dieses Enzym bei einer Reihe von psychiatrischen Störungen, wie z.B. der Schizophrenie, in seiner Funktion gestört ist. Acetylcholin und das cholinerge System sind von entscheidender Bedeutung für das Arbeitsgedächtnis, die Kognition, das Lernen und die geistige Konzentration. Eine Verbesserung der Funktion dieses Systems bringt wahrscheinlich viele kognitive Vorteile mit sich.

Eine Studie mit menschlichen Stammzellen deutet darauf hin, dass Coluracetam das Wachstum neuer Neuronen stimulieren kann, ein Prozess, der als Neurogenese bekannt ist. Die Forscher dieser Gruppe vermuten, dass die Stimulierung der Neurogenese auch eine Rolle bei den durch Coluracetam hervorgerufenen kognitiven Verbesserungen spielen könnte.

Kann die Stimmung heben und Depressionen bekämpfen

Coluracetam interagiert mit einer wichtigen Unterklasse von glutamatergen Rezeptoren, den sogenannten AMPA-Rezeptoren. Eine Modulation dieser Rezeptoren kann die Erregungsaktivität im Gehirn verändern.

Eines der Kennzeichen von Depressionen, insbesondere von schwer behandelbaren Fällen, ist eine Funktionsstörung des glutamatergen Systems.

In einer Humanstudie wurden 101 Patienten mit Depressionen untersucht, die mit mindestens zwei Arten von klassischen Antidepressiva (z. B. Serotonin-Wiederaufnahmehemmern) nicht behandelbar waren. In dieser Studie wurden den Patienten dreimal täglich 80 mg Coluracetam verabreicht. Die Forscher stellten fest, dass die Einnahme von Coluracetam die Depressionssymptome und die Wahrnehmung der Lebensqualität der Patienten signifikant verbesserte.

Die Forscher vermuten, dass die Fähigkeit von Coluracetam, die exzitatorische Aktivität zu modulieren und die durch Glutamat induzierte Exzitotoxizität zu verringern, diesen Wirkungen zugrunde liegen könnte. In weiteren neurowissenschaftlichen Übersichtsartikeln wird Coluracetam als potenziell aufregende neue Therapie für Depressionen angeführt.

Anwendung

Coluracetam ist eine Verbindung, die in keinem Lebensmittel vorkommt und die unser Körper nicht selbst herstellen kann. Daher ist die einzige Möglichkeit, die Vorteile dieses Moleküls zu nutzen, die Einnahme von Nahrungsergänzungsmitteln.

Coluracetam wird normalerweise in Pulver- oder Kapselform verkauft und kann oral eingenommen werden. Für eine schnellere und effizientere Absorption können die Dosen auch sublingual (unter der Zunge) eingenommen werden.

Da Coluracetam ein besonders wirksamer Wirkstoff ist, ist es ratsam, mit der niedrigsten wirksamen Dosis zu beginnen. Wenn Sie feststellen, dass Sie die Dosis erhöhen müssen, um die Vorteile zu spüren, sollte dies schrittweise geschehen und 80 mg nicht überschreiten.

Coluracetam ist ungiftig und gilt als sicher und gut verträglich.

Es gibt nur wenige seltene Nebenwirkungen, die mit dem Wirkstoff in Verbindung gebracht werden, wie zum Beispiel Angstzustände, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Übelkeit. Diese Nebenwirkungen sind selten und treten in der Regel nur dann auf, wenn der Vorläuferpool an Cholin nicht groß genug ist, um für die Acetylcholinsynthese verwendet zu werden. Aus diesem Grund wird empfohlen, die Syntheseerhöhung von Coluracetam mit einem Cholinspiegelerhöher wie Citicolin zu beginnen.

Coluracetam kann mit einigen Medikamenten interagieren, insbesondere mit solchen, die mit dem NMDA-Rezeptor interagieren. Dazu gehören Hustenstiller und Anästhetika. Andere Substanzen, die mit dem cholinergen System interagieren, wie z. B. Glaukom-Medikamente und Nikotin, können ebenfalls die Wirkung von Coluracetam beeinträchtigen. Coluracetam kann den Wirkungen von anticholinergen Medikamenten (wie z.B. Benadryl, einige Antipsychotika und Parkinson-Medikamente) entgegenwirken.

Wie bei jeder Nahrungsergänzung ist es ratsam, dass Sie mit Ihrem Arzt sprechen, bevor Sie eine Nahrungsergänzung einnehmen, wenn Sie Medikamente einnehmen oder eine Grunderkrankung haben.

Gut stapelbar mit
  • Coluracetam ist ein fettlösliches Molekül, so dass es am besten mit einem gesunden Fett wie Kokosnuss- oder MCT-Öl gestapelt wird.
  • Coluracetam sollte auch mit einer Cholin-Ergänzung wie Citicolin gestapelt werden. Citicolin erhöht den Pool des verfügbaren Cholins für die Synthese. Der Stack kann starke Effekte erzeugen, indem er das verfügbare Cholin (Citicolin) und die Fähigkeit, es in Acetylcholin (Coluracetam) zu synthetisieren, erhöht.
Empfohlene Dosis: 5-80mg pro Tag

Wir empfehlen zwischen 5-80mg Coluracetam pro Tag.

Die sichere Obergrenze für Coluracetam ist 80mg pro Tag. Wir empfehlen jedoch, bei 35 mg pro Tag zu bleiben, da die Folgen höherer Dosen beim Menschen noch nicht vollständig untersucht worden sind.

Es ist optimal, diese Dosen auf eine Morgen- oder Nachmittagsdosis aufzuteilen. Zum Beispiel eine 20mg-Dosis von 10mg am Morgen und weitere 10mg am Nachmittag.

Wie bereits erwähnt, sollten Sie am unteren Ende der Dosierungsskala beginnen. Wenn Sie mit der niedrigsten wirksamen Dosis beginnen, sinkt die Wahrscheinlichkeit, dass negative Nebenwirkungen auftreten.

Klassifizierung: Kognition, Energie, Stimmung

Wir haben Coluracetam als einen robusten kognitiven und energetischen Enhancer klassifiziert. Das liegt daran, dass eine Reihe von Studien gezeigt haben, dass Coluracetam einen bedeutenden Anstieg des Acetylcholins bewirken und die Funktion des cholinergen Systems verbessern kann. Dieses System ist für das Gedächtnis, das Lernen, die Konzentration und die Wachsamkeit von entscheidender Bedeutung.

Wir vermuten auch, dass Coluracetam die Stimmung deutlich verbessern kann, ohne das Serotonin-System zu beeinträchtigen. Dies liegt daran, dass Coluracetam die Fähigkeit besitzt, die Funktion der AMPA-Rezeptoren zu regulieren und die erregende Aktivität im Gehirn zu stabilisieren.

  1. Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. „Protective effect of MKC-231, a novel high affinity choline uptake enhancer, on glutamate cytotoxicity in cultured cortical neurons.“ Japanese Journal of Pharmacology. 1998 Feb;76(2):219-22
  2. Brauser D. „Neurogenesis-Stimulating Compounds Show Promise in the Treatment of Major Depression“ Medscape Medical News September 21, 2009
  3. Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. „MKC-231, a choline-uptake enhancer: (1) Lang anhaltende kognitive Verbesserung nach wiederholter Verabreichung bei AF64A-behandelten Ratten“. Journal of Neural Transmission (Wien). 2008 Jul;115(7):1019-25.
  4. Machado-Vieira, R., Henter, I. D., & Zarate, C. A., Jr (2017). Neue Ziele für eine schnelle antidepressive Wirkung. Progress in Neurobiology, 152, 21-37. https://doi.org/10.1016/j.pneurobio.2015.12.001
  5. Murai S., Saito H., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. „MKC-231, a choline uptake enhancer, ameliorates working memory deficits and decreased hippocampal acetylcholine induced by ethylcholine aziridinium ion in mice.“ Journal of Neural Transmission General Section. 1994;98(1):1-13.
  6. Philippe Taupin (2009) Nootropic agents stimulate neurogenesis, Expert Opinion on Therapeutic Patents, 19:5, 727-730, DOI: 10.1517/13543770902721303
  7. Ray B., Bailey J.A., Simon J.R., Lahiri D.K. „High-affinity choline uptake (HACU) and choline acetyltransferase (ChAT) activity in neuronal cultures for mechanistic and drug discovery studies.“ Current Protocols in Neuroscience. 2012 Jul;Chapter 7:Unit 7.23.
  8. Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. „MKC-231, a choline uptake enhancer: (2) Effect on synthesis and release of acetylcholine in AF64A-treated rats.“ Journal of Neural Transmission (Wien). 2008 Jul;115(7):1027-35.
  9. Talih, F., & Ajaltouni, J. (2015). Probable Nootropicinduced Psychiatric Adverse Effects: A Series of Four Cases. Innovations in Clinical Neuroscience, 12(11-12), 21-25.

Schreibe einen Kommentar

Deine E-Mail-Adresse wird nicht veröffentlicht.