Chemotherapie-induzierte Übelkeit und Erbrechen (CINV) ist eine belastende und häufige Nebenwirkung bei der Krebsbehandlung. Aktualisierte antiemetische Richtlinien wurden 2008 vom National Comprehensive Cancer Network und 2006 von der American Society of Clinical Oncology veröffentlicht, die den Einsatz der neuen und wirksameren antiemetischen Wirkstoffe 5-Hydroxytryptamin-3 (5-HT(3))-Rezeptor-Antagonist und Neurokinin (NK)-1-Rezeptor-Antagonist vorsehen. Aprepitant ist ein selektiver NK-1-Rezeptor-Antagonist, der als Teil einer Kombinationstherapie mit einem Kortikosteroid und einem 5-HT(3)-Rezeptor-Antagonisten zur Vorbeugung von akuter und verzögerter CINV bei Patienten zugelassen ist, die eine mäßig und stark emetogene Chemotherapie erhalten. Fosaprepitant (auch bekannt als MK-0517 und L-758,298) ist ein wasserlösliches Phosphoryl-Prodrug für Aprepitant, das bei intravenöser Verabreichung innerhalb von 30 Minuten nach der Verabreichung durch ubiquitäre Phosphatasen in Aprepitant umgewandelt wird. Aufgrund der raschen Umwandlung von Fosaprepitant in die aktive Form (Aprepitant) lieferte Fosaprepitant 115 mg die gleiche Aprepitant-Exposition in Form der AUC wie Aprepitant 12 mg oral, und es wird erwartet, dass Fosaprepitant eine entsprechend ähnliche antiemetische Wirkung wie Aprepitant hat. Klinische Studien deuten darauf hin, dass Fosaprepitant als intravenöse Alternative zur oralen Aprepitant-Kapsel geeignet sein könnte. In einer Studie an gesunden Probanden wurde Fosaprepitant 115 mg bei einer endgültigen Wirkstoffkonzentration von 1 mg/ml im Allgemeinen gut vertragen, und Fosaprepitant 115 mg war AUC-bioäquivalent zu Aprepitant 125 mg. Fosaprepitant in der Dosierung von 115 mg wurde von der US-amerikanischen FDA, der EU und den australischen Behörden an Tag 1 eines dreitägigen oralen Aprepitant-Schemas zugelassen, wobei Aprepitant an den Tagen 2 und 3 oral verabreicht wird. Fosaprepitant könnte eine nützliche parenterale Alternative zu oralem Aprepitant sein. Weitere Studien sind erforderlich, um den Nutzen von Fosaprepitant bei der Vorbeugung von CINV zu klären und optimale Dosierungsschemata zu bestimmen, die als Ersatz für orales Aprepitant in Frage kommen.