Enkephaline, Pentapeptide mit der Konsensussequenz Tyr-Gly-Gly-Phe-Xaa, sind die kleinsten Moleküle mit schmerzstillender oder opiativer Wirkung. Enkephaline finden sich im Thalamus des Gehirns und in einigen Teilen des Rückenmarks, die Schmerzimpulse weiterleiten. Im Rückenmark hemmen Enkephaline schmerzhafte Empfindungen, indem sie mit spezifischen Rezeptorstellen an den sensorischen Nervenenden reagieren. Nervenendigungen des zentralen Nervensystems (ZNS) und des Nebennierenmarks setzen diese natürlich vorkommenden morphinähnlichen Substanzen frei. Enkephaline binden sich an Opiatrezeptoren und setzen kontrollierte Schmerzwerte frei. Leu-Enkephalin ist ein endogener Agonist für die Rezeptoren, die durch Opiatalkaloide stimuliert werden. Es hat vielfältige Auswirkungen auf das ZNS, einschließlich des neuroendokrinen Hypothalamus. Leu-Enkephalin steuert auch die Funktion der Keimdrüsen. Met-Enkephalin ist an Phänomenen beteiligt, die mit einer modulierten Schmerzwahrnehmung, der Regulierung des Gedächtnisses und emotionaler Zustände, der Aufnahme von Nahrung und Flüssigkeit sowie der Regulierung des Immunsystems in Zusammenhang stehen. Es wirkt sich auch auf die Motilität des Verdauungssystems, die Magensekretion und die Pankreassekretion sowie den Kohlenhydratstoffwechsel aus.
Ref: Zhang, N. et al. J. Biol. Chem. 278, 12729 (2003); Owczarek, D. et al. Przegl. Lek. 60, 461 (2003); Dudás, B. und I. Merchenthaler et al. J. Clin. Endo. Met. 88, 1842 (2003).