Edrophoniumchlorid
Enlon, Reversol, Tensilon

Pharmakologische Einstufung: Cholinesterasehemmer
Therapeutische Einstufung: cholinerger Agonist, diagnostisch
Schwangerschaftsrisikoklasse NR

Erhältliche Formen
Rezeptpflichtig
Injektion: 10 mg/ml in 1-ml-Ampulle, 10-ml-Fläschchen, 15-ml-Fläschchen

Indikationen und Dosierungen
Curare-Antagonist (zur Aufhebung der neuromuskulär blockierenden Wirkung). Erwachsene: 10 mg i.v. über 30 bis 45 Sekunden, p.r.n. wiederholt bis zur Höchstdosis von 40 mg. Höhere Dosen können die Wirkung von Curare eher verstärken als antagonisieren.
Diagnostisches Hilfsmittel bei Myasthenia gravis. Erwachsene: 2 mg i.v. innerhalb von 15 bis 30 Sekunden; dann 8 mg, wenn keine Reaktion (erhöhte Muskelkraft) auftritt. Oder 10 mg i.m. Wenn cholinerge Reaktion auftritt, 2 mg i.m. 30 Minuten später, um eine falsch-negative Reaktion auszuschließen.
Kinder mit einem Gewicht von mehr als 34 kg: 2 mg i.v. Wenn innerhalb von 45 Sekunden keine Reaktion erfolgt, 1 mg alle 45 Sekunden bis zur Höchstdosis von 10 mg geben. Oder 5 mg i.m.
Kinder mit einem Gewicht von 34 kg oder weniger: 1 mg i.v. Wenn innerhalb von 45 Sekunden keine Reaktion erfolgt, 1 mg q 45 Sekunden bis zur Höchstdosis von 5 mg verabreichen. Oder 2 mg i.m.
Säuglinge: 0,5 mg i.v.
Zur Unterscheidung der myasthenischen Krise von der cholinergen Krise. Erwachsene: 1 mg i.v. Wenn innerhalb von 1 Minute keine Reaktion erfolgt, Dosis einmal wiederholen. Erhöhte Muskelkraft bestätigt myasthenische Krise; keine Erhöhung oder übertriebene Schwäche bestätigt cholinerge Krise.
Tensilon-Test zur Beurteilung des Behandlungsbedarfs bei Myasthenia gravis. Erwachsene: 1 bis 2 mg i.v. 1 Stunde nach oraler Einnahme des zu behandelnden Arzneimittels. Die Reaktion wird bei unterbehandelten Patienten myasthenisch, bei kontrollierten Patienten adäquat und bei überbehandelten Patienten cholinergisch sein.
Zur Beendigung paroxysmaler atrialer Tachykardien oder als Hilfsmittel bei der Diagnose supraventrikulärer Tachyarrhythmien und zur Beurteilung der Funktion von Herzschrittmachern. ◇ Erwachsene: 10 mg i.v. über 5 Minuten.
≡ Anpassung der Dosierung. Bei älteren oder digitalisierten Erwachsenen: 5 bis 7 mg i.v. über 5 Minuten.
Zur Verlangsamung von supraventrikulären Tachyarrhythmien, die auf ein Herzglykosid nicht ansprechen. Erwachsene: 2 mg/minütige i.v. Testdosis, gefolgt von 2 mg pro Minute bis zu einer Gesamtdosis von 10 mg. Wenn die Herzfrequenz als Reaktion auf diese Dosis abnimmt, kann eine Infusion von 0,25 mg/Minute begonnen werden; die Infusion kann, falls erforderlich, auf 2 mg/Minute erhöht werden.

Pharmakodynamik
Cholinerge Wirkung: Edrophonium blockiert die Hydrolyse von Acetylcholin durch Cholinesterase, was zu einer Anreicherung von Acetylcholin an cholinergen Synapsen führt. Dies führt zu einer verstärkten Stimulation der cholinergen Rezeptoren an der neuromuskulären Verbindungsstelle und an vagalen Stellen. Edrophonium ist ein kurz wirksames Medikament, was es besonders nützlich für die Diagnose der Myasthenia gravis macht.

Pharmakokinetik
Absorption: Es liegen keine Informationen vor.
Verteilung: Nicht eindeutig identifiziert.
Metabolismus: Das genaue metabolische Schicksal ist unbekannt; der Wirkstoff wird nicht durch Cholinesterasen hydrolysiert.
Ausscheidung: Der genaue Ausscheidungsmodus ist unbekannt.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Anticholinesterase-Medikamente und bei Patienten mit mechanischer Obstruktion des Darms oder der Harnwege. Bei Patienten mit Bronchialasthma oder Herzrhythmusstörungen mit Vorsicht anwenden.

Wechselwirkungen
Arzneimittel-Wirkung. Aminoglykoside, Anästhetika: Verlängern oder verstärken die Muskelschwäche. Mit Vorsicht zusammen anwenden.
Herzglykoside: Erhöhen die kardiale Empfindlichkeit gegenüber Edrophonium. Zusammen mit Vorsicht verwenden.
Cholinerge Medikamente: Verursacht additive Toxizität. Die gleichzeitige Anwendung ist zu vermeiden.
Kortikosteroide: Verringern die cholinergen Wirkungen von Edrophonium; wenn Kortikosteroide abgesetzt werden, können sich die cholinergen Wirkungen verstärken und möglicherweise die Muskelkraft beeinträchtigen. Auf das Ausbleiben der Arzneimittelwirkung achten.
Ganglienblocker wie Mecamylamin: Können zu einem kritischen Blutdruckabfall führen. Die gleichzeitige Anwendung ist zu vermeiden.
Magnesium: Verursacht eine direkte depressive Wirkung auf die Skelettmuskulatur. Eine gleichzeitige Anwendung ist zu vermeiden.
Procainamid, Chinidin: Können die cholinerge Wirkung von Edrophonium auf den Muskel umkehren. Mit Vorsicht zusammen verwenden.
Succinylcholin: Verlängert die Atemdepression durch Hemmung der Plasma-Esterase. Die gleichzeitige Anwendung ist zu vermeiden.
Drogen-Kräuter. Jaborandi-Baum, Pillentragende Wolfsmilch: Verursacht eine additive Wirkung und erhöht das Risiko einer Toxizität. Sagen Sie dem Patienten, dass er vorsichtig sein soll.

Nebenwirkungen
ZNS: Krampfanfälle, Schwäche.
KV: Hypotonie, Bradykardie, AV-Block, Herzstillstand.
AUSGANG: übermäßiger Tränenfluss, Diplopie, Miosis, konjunktivale Hyperämie.
GI: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, abdominale Krämpfe, Dysphagie, übermäßiger Speichelfluss.
GU: Häufiges Wasserlassen, Inkontinenz.
Muskuloskelettal: Dysarthrie, Muskelkrämpfe, Muskelfaszikulation.
Atemwege: Lähmung der Atmungsmuskeln, zentrale Atemlähmung, Bronchospasmus, Laryngospasmus, vermehrte Bronchialsekrete.
Haut: Diaphorese.

Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Keine berichtet.

Überdosierung und Behandlung
Zeichen und Symptome einer Überdosierung sind Muskelschwäche, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, verschwommenes Sehen, Miosis, übermäßiges Tränen, Bronchospasmus, vermehrte Bronchialsekretion, Hypotonie, Inkoordination, übermäßiges Schwitzen, Krämpfe, Faszikulationen, Lähmung, Bradykardie oder Tachykardie, übermäßiger Speichelfluss und Unruhe oder Erregung. Zu den Muskeln, die durch eine Überdosis zuerst geschwächt werden, gehören Hals-, Kiefer- und Rachenmuskeln, gefolgt von einer Muskelschwächung der Schulter, der Arme, des Beckens, des äußeren Auges und der Beine.
Das Medikament sofort absetzen. Die Atmung unterstützen; es kann eine Bronchialabsaugung durchgeführt werden. Atropin kann verabreicht werden, um die muskarinischen Wirkungen von Edrophonium zu blockieren, wirkt aber den paralytischen Wirkungen des Medikaments auf die Skelettmuskulatur nicht entgegen. Eine Überdosierung von Atropin ist zu vermeiden, da sie zur Bildung von Bronchialpfropfen führen kann.

Besondere Überlegungen
Bei der Verabreichung von Edrophonium zur Unterscheidung einer myasthenen Krise von einer cholinergen Krise ist die Muskelkraft des Patienten genau zu beurteilen.
Zur leichteren Verabreichung eine Tuberkulinspritze mit einer intravenösen Nadel verwenden.
Halten Sie immer eine Atropinsulfat-Injektion als Antagonist für die muskarinische Wirkung von Edrophonium bereit.
Schwangere Patientinnen
Das Arzneimittel kann eine Uterusreizung hervorrufen und vorzeitige Wehen auslösen, wenn es Patienten kurz vor der Geburt intravenös verabreicht wird.
Stillende Patientinnen
Die Sicherheit wurde nicht nachgewiesen. Stillende Frauen sollten Edrophonium vermeiden.
Pädiatrische Patienten
Bei Kindern kann eine intravenöse Verabreichung erforderlich sein; bei diesem Verabreichungsweg kann die Wirkung des Medikaments um 2 bis 10 Minuten verzögert sein.
Geriatrische Patienten
Ältere Patienten können empfindlicher auf die Wirkungen dieses Arzneimittels reagieren. Vorsichtig anwenden.

Patientenaufklärung
Informieren Sie den Patienten, dass die unerwünschten Wirkungen des Arzneimittels aufgrund seiner kurzen Wirkungsdauer vorübergehend sind.

Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht gekennzeichnete klinische Anwendung