Dolasetron ist ein gut verträgliches Arzneimittel mit wenigen Nebenwirkungen. Kopfschmerzen, Schwindel und Verstopfung sind die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit seiner Anwendung. Eine Verlängerung des QT-Intervalls kann ebenfalls auftreten. Es wurden keine nennenswerten Wechselwirkungen mit der Einnahme dieses Medikaments berichtet. Dolasetron wird durch das Cytochrom-P450-System der Leber abgebaut und hat wenig Einfluss auf den Stoffwechsel anderer Medikamente, die durch dieses System abgebaut werden.

Intravenöses Dolasetron ist kontraindiziert bei Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen (CINV). Doxorubicin und Cyclophosphamid sind ebenso emetogen wie Cisplatin, und es sollten immer präventive Medikamente in Betracht gezogen werden. Die 5HT3-Agonisten sind die Hauptstützen der Prävention und werden häufig in Kombination mit anderen Medikamenten wie Kortikosteroiden und dem NK1-Rezeptorantagonisten Aprepitant eingesetzt. Die FDA hat jedoch vor kurzem eine Mitteilung herausgegeben, wonach die Injektionsform von Dolasetron, einem 5HT3-Agonisten, bei erwachsenen oder pädiatrischen Patienten mit CINV nicht mehr verwendet werden sollte. Die Injektion von Dolasetron kann das Risiko der Entwicklung von Torsade de pointes, einer potenziell tödlichen Herzrhythmusstörung, erhöhen. Bei Patienten mit zugrundeliegenden Herzerkrankungen oder bestehenden Herzfrequenz- oder Rhythmusstörungen besteht ein erhöhtes Risiko. Obwohl die orale Form dieses Wirkstoffs weiterhin verwendet werden kann, sollte vor und während der Behandlung eine sorgfältige Überwachung und Korrektur des Kalium- und Magnesiumspiegels eingeleitet werden. Darüber hinaus ist bei älteren Patienten und bei Patienten mit Herzinsuffizienz, einer langsamen Herzfrequenz, einer zugrunde liegenden Herzerkrankung und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion eine elektrokardiographische Überwachung angezeigt, wenn dieses Arzneimittel angewendet wird. Ein angeborenes Long-QT-Syndrom und Medikamente, die das PR- oder QRS-Intervall verlängern, sind Kontraindikationen für eine Dolasetron-Therapie. Dolasetron-Injektion kann gemäß den Richtlinien der Food and Drug Administration zur Vorbeugung und Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen verwendet werden.