Identifikation

Name Diflorasone Zugangsnummer DB00223 Beschreibung

Diflorasone ist ein topisches Kortikosteroid, das zur Behandlung von Juckreiz und Entzündungen der Haut verwendet wird.

Typ Kleine Molekülgruppen Zugelassene Struktur

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Struktur für Diflorasone (DB00223)

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Gewicht Durchschnitt: 410.4515
Monoisotop: 410.190480416 Chemische Formel C22H28F2O5 Synonyme

• (6α,11β,16β)-6,9-Difluor-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-dien-3,20-Dion
• Diflorasona
• Diflorasone
• Diflorasonum

Pharmakologie

Indikation

Zur Linderung der entzündlichen und juckenden Manifestationen von auf Kortikosteroide reagierenden Dermatosen.

Assoziierte Erkrankungen

• Dermatose

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen

Wichtige Informationen über gefährliche Risiken, Kontraindikationen und unerwünschte Wirkungen.

Pharmakodynamik

Wie andere topische Kortikosteroide hat Diflorason entzündungshemmende, juckreizstillende und gefäßverengende Eigenschaften. Nach der Absorption durch die Haut werden topische Kortikosteroide über ähnliche pharmakokinetische Wege wie systemisch verabreichte Kortikosteroide behandelt. Diflorason ist ein starkes topisches Kortikosteroid, das nicht zusammen mit Okklusivverbänden verwendet werden sollte. Es wird empfohlen, die Behandlung auf 2 aufeinanderfolgende Wochen zu beschränken und die Therapie abzubrechen, wenn angemessene Ergebnisse erzielt wurden.

Wirkmechanismus

Der genaue Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung topischer Steroide bei der Behandlung von auf Steroide ansprechenden Dermatosen ist im Allgemeinen unklar. Es wird jedoch angenommen, dass Kortikosteroide durch die Induktion von Phospholipase-A2-Hemmproteinen, die als Lipocortine bezeichnet werden, wirken. Es wird angenommen, dass diese Proteine die Biosynthese potenter Entzündungsmediatoren wie Prostaglandine und Leukotriene kontrollieren, indem sie die Freisetzung ihres gemeinsamen Vorläufers Arachidonsäure hemmen. Arachidonsäure wird durch Phospholipase A2 aus Membranphospholipiden freigesetzt.

Absorption

Topische Kortikosteroide können von intakter gesunder Haut absorbiert werden. Das Ausmaß der perkutanen Absorption von topischen Kortikosteroiden wird von vielen Faktoren bestimmt, einschließlich des Vehikels und der Integrität der epidermalen Barriere. Okklusion, Entzündung und/oder andere Krankheitsprozesse in der Haut können ebenfalls die perkutane Absorption erhöhen.

Verteilungsvolumen Nicht verfügbar Proteinbindung

Bindet in unterschiedlichem Ausmaß an Plasmaproteine.

Metabolismus

Metabolisiert, hauptsächlich in der Leber, und dann über die Nieren ausgeschieden.

Ausscheidungsweg Nicht verfügbar Halbwertszeit Nicht verfügbar Clearance Nicht verfügbar Unerwünschte Wirkungen

Toxizität

Topisch angewendetes Diflorason kann in ausreichenden Mengen absorbiert werden, um systemische Wirkungen zu erzeugen. Zu den Symptomen einer Überdosierung gehören die Verdünnung der Haut und die Unterdrückung der Nebennierenrinde (verminderte Fähigkeit, auf Stress zu reagieren).

Betroffene Organismen

• Menschen und andere Säugetiere

Wirkungspfade nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs nicht verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

• Zugelassen
• Veterinärmedizinisch zugelassen
• Nutrazeutisch
• Unzulässig
• Zurückgezogen
• Untersuchung
• Experimentell
• Alle Drogen

Droge	Interaktion
Integrieren Sie Drogen-.Arzneimittel Wechselwirkungen in Ihre Software
Acarbose	Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Diflorason mit Acarbose kombiniert wird.
Acetohexamid	Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Diflorason mit Acetohexamid kombiniert wird.
Acetyldigitoxin	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Diflorason mit Acetyldigitoxin kombiniert wird.
Albiglutid	Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Diflorason mit Albiglutid kombiniert wird.
Alogliptin	Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Diflorason mit Alogliptin kombiniert wird.
Aminoglutethimid	Die therapeutische Wirksamkeit von Diflorason kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Aminoglutethimid vermindert sein.
Bendroflumethiazid	Das Risiko oder der Schweregrad eines Elektrolyt-Ungleichgewichts kann erhöht sein, wenn Diflorason mit Bendroflumethiazid kombiniert wird.
Benzthiazid	Das Risiko oder der Schweregrad eines Elektrolyt-Ungleichgewichts kann erhöht sein, wenn Diflorason mit Benzthiazid kombiniert wird.
Bromocriptin	Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Diflorason mit Bromocriptin kombiniert wird.
Canagliflozin	Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Diflorason mit Canagliflozin kombiniert wird.

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Wechselwirkungen mit Lebensmitteln Keine Wechselwirkungen gefunden.

Produkte

Produktbestandteile

Internationale/Sonstige Marken Florone E / Maxiflor Markenname verschreibungspflichtige Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Floron	Creme	0.5 mg/1g	Topical	Pharmacia and Upjohn Division of Pfizer	2006-02-06	Nicht anwendbar	US
Florone Crm 0.05%	Creme		Topical	Upjohn	1980-12-31	1998-08-12	Kanada
Florone Ont 0.05%	Salbe		Topical	Upjohn	1980-12-31	1998-08-12	Kanada
Psorcon	Salbe	0.5 mg/1g	Topical	Physicians Total Care, Inc.	1985-08-28	2002-06-30	US
Psorcon	Salbe	0.5 mg/1g	Topical	Dermik Laboratories, Inc.	2006-02-06	Nicht anwendbar	US
Psorcon	Creme	0.5 mg/60g	Topical	Dermik Laboratories, Inc.	2009-01-16	Nicht anwendbar	US
Psorcon E	Creme	0,5 mg/1g	Topical	Dermik Laboratories, Inc.	2007-08-04	Nicht anwendbar	US
Psorcon E	Salbe	0,5 mg/1g	Topical	Dermik Laboratories, Inc.	2006-02-06	Nicht zutreffend	US

Generische verschreibungspflichtige Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Vertriebsbeginn	Vertriebsende	Region	Bild
ApexiCon	Salbe	0.5 mg/1g	Topical	Fougera Pharmaceuticals Inc.	2009-09-30	2014-05-31	US
ApexiCon E	Creme	0.5 mg/1g	Topical	PharmaDerm eine Abteilung von Fougera Pharmaceuticals Inc.	2002-12-20	Nicht anwendbar	US
ApexiCon E	Creme	0.5 mg/1g	Topical	Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc.	2009-09-30	2014-06-30	US
Diflorasondiacetat	Salbe	0.5 mg/1g	Topical	Innovida Pharmaceutique Corporation	2018-08-15	Nicht anwendbar	US
Diflorasondiacetat	Salbe	0.5 mg/1g	Topical	Rising Pharmaceuticals, Inc.	2017-02-27	Nicht zutreffend	US
Diflorasondiacetat	Salbe	0.5 mg/1g	Topical	Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc.	1999-05-14	Nicht anwendbar	USA
Diflorasondiacetat	Salbe	0.5 mg/1g	Topical	Riconpharma Llc	2017-02-28	2017-02-28	US
Diflorasondiacetat	Creme	0.5 mg/1g	Topical	E. Fougera & Co. eine Abteilung von Fougera Pharmaceuticals Inc.	2002-12-20	Nicht anwendbar	US
Diflorasondiacetat	Creme	0,5 mg/1g	Topical	E. Fougera & CO., A division of Fougera Pharmaceuticals Inc.	1998-03-30	Nicht zutreffend	US
Diflorasondiacetat	Creme	0.5 mg/1g	Topical	Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc.	2000-04-24	Nicht anwendbar	US

Kategorien

ATC-Codes D07AC10 – Diflorasone

• D07AC – Corticosteroide, stark (Gruppe III)
• D07A – KORTIKOSTEROIDE, PLAIN
• D07 – KORTIKOSTEROIDE, DERMATOLOGISCHE ZUBEREITUNGEN
• D – DERMATOLOGISCHE ZUBEREITUNGEN

Arzneimittelkategorien Chemische TaxonomieBeschreibung Diese Verbindung gehört zu der Klasse der organischen Verbindungen, die als 21-Hydroxysteroide bekannt sind. Dabei handelt es sich um Steroide, die eine Hydroxylgruppe an der 21-Position des Steroidrückgrats tragen. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Lipide und lipidähnliche Moleküle Klasse Steroide und Steroidderivate Unterklasse Hydroxysteroide Direkter Elternteil 21-Hydroxysteroide Alternative Elternteile Gluco-/Mineralocorticoide, Progestogine und Derivate / 20-Oxosteroide / 11-Beta-Hydroxysteroide / 17-Hydroxysteroide / 3-Oxo-Delta-1,4-steroide / Halogenierte Steroide / Delta-1,4-Steroide / Tertiäre Alkohole / Alpha-Hydroxyketone / Sekundäre Alkohole / Fluorhydrine / Zyklische Ketone / Zyklische Alkohole und Derivate / Alkylfluoride / Kohlenwasserstoffderivate / Organische Oxide / Organofluoride / Primäre Alkohole zeigen 8 weitere Substituenten 11-beta-Hydroxysteroid / 11-Hydroxysteroid / 17-Hydroxysteroid / 20-Oxosteroid / 21-Hydroxysteroid / 3-Oxo-delta-1,4-Steroid / 3-Oxosteroid / 6-Halo-Steroid / 9-Halo-Steroid / Alkohol / Aliphatische homopolyzyklische Verbindung / Alkylfluorid / Alkylhalogenid / Alpha-Hydroxyketon / Carbonylgruppe / Zyklischer Alkohol / Zyklisches Keton / Delta-1,4-Steroid / Fluorhydrin / Halo-Steroid / Halohydrin / Kohlenwasserstoff-Derivat / Keton / Organisches Oxid / Organische Sauerstoff-Verbindung / Organofluorid / Organohalogen-Verbindung / Organooxygen-Verbindung / Oxosteroid / Schwangeren-Skelett / Primärer Alkohol / Progestogin-Skelett / Sekundärer Alkohol / Tertiärer Alkohol 24 mehr anzeigen Molekulares Gerüst Aliphatische homopolyzyklische Verbindungen Externe Deskriptoren 11beta-Hydroxy-Steroid, 17alpha-Hydroxy-Steroid, Glucocorticoid, 20-Oxo-Steroid, fluoriertes Steroid, 3-Oxo-Delta(1),Delta(4)-Steroid, 21-Hydroxy-Steroid (CHEBI:59750)

Chemical Identifiers

UNII T2DHJ9645W CAS-Nummer 2557-49-5 InChI Key WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Synthesis Reference

Lincoln, F.H., Schneider, W.P. und Spero, G.B.; U.S. Patent 3,557,158; 19.Januar 1971; Ayer, D.E., Schiagel, C.A. und Flynn,G.L.; US. Patent 3,980,778; 14. September 1976; zugewiesen an The Upjohn Co.

Allgemeine Referenzen Nicht verfügbar Externe Links Human Metabolome Database HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label

MSDS

Klinische Studien

Klinische Studien

Pharmakoökonomie

Hersteller

Packager

Darreichungsformen

Preise

Patente nicht verfügbar

Eigenschaften

Zustand fest Experimentelle Eigenschaften

Vorausgesagte Eigenschaften

Vorausgesagte ADMET-Eigenschaften

Spektren

Mass Spec (NIST) Nicht verfügbar Spektren

Targets

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkung

Agonist

Allgemeine Funktion Zinkionenbindung Spezifische Funktion Rezeptor für Glucocorticoide (GC). Hat eine doppelte Wirkungsweise: als Transkriptionsfaktor, der an Glucocorticoid-Response-Elemente (GRE) bindet, sowohl für die nukleare als auch für die mitochondriale DNA, und als Modula… Genname NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot Name Glucocorticoid receptor Molecular Weight 85658.57 Da

1. Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Class I topical corticosteroid use by psoriasis patients in an academic practice. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.

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Erstellt am 13. Juni 2005 13:24 / Aktualisiert am 04. März 2021 11:39