Einführung
Aldosteronrezeptorantagonisten (ARAs) sind eine Art von Diuretika, die bei Patienten mit Herzinsuffizienz eingesetzt werden. Sie haben auch andere Eigenschaften, die eine Verschlimmerung der Herzinsuffizienz verhindern und die Symptome der Herzinsuffizienz verbessern können. Diese Medikamente bewirken, dass die Nieren zusätzliches Wasser ausscheiden, und sie helfen, Kalium zurückzuhalten, indem sie die Sekretion von Kalium in den distalen Tubulus des Nephrons hemmen. Aus diesem Grund werden sie als kaliumsparende Diuretika bezeichnet.
Sie haben eine hohe Affinität zum Aldosteronrezeptor in den Nieren. Durch die Blockierung des Aldosteronrezeptors wird ein Anstieg des Aldosterons verhindert, was letztlich Veränderungen des Herz-Kreislauf-Systems verhindert und eine erhöhte Wasserausscheidung ermöglicht. Aldosteron ist ein Faktor, der an der Hypertrophie und Fibrose des Herzens und dem Absterben von Herzmuskelzellen beteiligt ist und somit Auswirkungen auf den Umbau des Herzmuskels hat. Hinweise auf eine direkte vaskuläre Wirkung von Aldosteron deuten darauf hin, dass dieses Hormon zu einer allgemeinen Gefäßverengung beitragen kann. Erhöhte Aldosteronspiegel im Plasma können auch zu einer Verringerung der Baroreflexempfindlichkeit beitragen.
Die meisten Aldosteronrezeptorantagonisten werden in Verbindung mit anderen Medikamenten eingesetzt, insbesondere mit Betablockern und Ace-Hemmern.
Gängige ARAs
Zwei gängige Aldosteronrezeptorantagonisten sind
- Spironolacton: wird oral in einer Dosis von 12,5-25 mg pro Tag eingenommen und hat eine lange Halbwertszeit von 13-17 Stunden.
- Eplerenon wird ebenfalls oral in einer Dosierung von 50 mg zweimal täglich eingenommen und hat eine Halbwertszeit von 4 Stunden; beide werden über die Leber und die Nieren ausgeschieden.
Unerwünschte Wirkungen
Durch die Verhinderung der Kaliumausscheidung in den distalen Tubulus sind beide Medikamente mit der unerwünschten Wirkung einer
- Hyperkaliämie verbunden, da sie kaliumsparende Diuretika sind.
- Gynäkomastie und Brustschmerzen bei Männern, da es zur Bindung an Progesteron- und Androgenrezeptoren neigt.
Physiotherapie – Auswirkungen
Dieses Medikament wirkt zwar, um den Körper von überschüssiger Flüssigkeit zu befreien, kann aber unbeabsichtigt das Elektrolyt- und pH-Gleichgewicht im System stören. Da die Hauptnebenwirkung eine Hyperkaliämie ist, wirkt sich die Hyperkaliämie auf das leitende Gewebe des Herzens aus und kann schwere Arrhythmien (z. B. Kammerflimmern, asystolischer Stillstand) verursachen.
Neben der Überwachung der Vitalfunktionen des Patienten vor, während und nach der Behandlung sollten die Patienten über Änderungen des Lebensstils aufgeklärt werden, um ihre Sterblichkeit zu verringern.
- Nagarajan V, Chamsi-Pasha M, Tang WH. Die Rolle von Aldosteronrezeptor-Antagonisten bei der Behandlung von Herzinsuffizienz: ein Update. . Cleveland Clinic Journal of Medicine. 2012;79(9):631-9.
- University of Michigan Aldosteronrezeptorantagonisten: Diuretika bei Herzinsuffizienz Verfügbar ab: https://www.uofmhealth.org/health-library/tx4152 (letzter Zugriff 18.6.2019)
- Seawell MR, Al Darazi F, Farah V, Ramanathan KB, Newman KP, Bhattacharya SK, Weber KT. Mineralocorticoid-Rezeptor-Antagonismus führt zu Kardioprotektion bei Herzinsuffizienz. . Current Heart Failure Reports. 2013;10(1):36-45.
- Weber KT. Aldosterone in congestive heart failure. New England Journal of Medicine. 2001 Dec 6;345(23):1689-97. Verfügbar von: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8682070 (letzter Zugriff am 18.6.2019)
- Studie Rx Aldosteron-Rezeptor-Antagonist – Spironolacton Verfügbar von: https://www.youtube.com/watch?v=XrOcp5FFvbI (letzter Zugriff am 18.6.2019)
- 6.0 6.1 Lainscak M, Pelliccia F, Rosano G, Vitale C, Schiariti M, Greco C, Speziale G, Gaudio C (2015). Sicherheitsprofil von Mineralocorticoid-Rezeptor-Antagonisten: Spironolacton und Eplerenon. Int J Cardiol. 200, 25-9
- U.S. Food and Drug Administration (FDA). Aldactone Spironolacton-Tabletten, USP. Online verfügbar unter: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/012151s062lbl.pdf. Letzter Zugriff am 29.11.18.
- U.S. Food and Drug Administration (FDA). INSPRA Eplerenon-Tabletten. Online verfügbar unter: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2002/21437lbl.pdf. Last accessed 11/29/18.
- Nappi JM, Sieg A (2011). Aldosteron und Aldosteronrezeptorantagonisten bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz. Vasc Health Risk Manag. 7, 353-63.
- Sica DA. Diuretika-bedingte Nebenwirkungen: Entwicklung und Behandlung. J Clin Hypertens. 2004;6:532-540.