Identifikation

Navn Icatibant Tiltrædelsesnummer DB06196 Beskrivelse

Icatibant (Firazyr) er et syntetisk peptidomimetisk lægemiddel, der består af ti aminosyrer, og virker som en effektiv og specifik antagonist af bradykinin B2-receptorer. Det er blevet godkendt i EU til brug ved arveligt angioødem og er ved at blive undersøgt for en række andre tilstande, hvor bradykinin menes at spille en væsentlig rolle. Icatibant har i øjeblikket status som lægemiddel til sjældne sygdomme i USA og blev godkendt af FDA den 25. august 2011.

Type Small Molecule Grupper Godkendt, Undersøgelsesstruktur

Download

Lignende strukturer

Struktur for Icatibant (DB06196)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 1304.54
Monoisotopisk: 1303.660795176 Kemisk formel C59H89N19O13S Synonymer

• Icatibant

Eksterne ID’er

• HOE 140
• HOE-140
• HOE140
• Hoechst 140
• JE 049

Pharmakologi

Accelerér din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt forbundne ADMET-datasæt, ideel til:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Indikation

Godkendt til brug ved akutte anfald af hereditært angioødem (HAE). Undersøges til brug/behandling ved angioødem, leversygdom og forbrændinger og forbrændingsinfektioner.

Associerede tilstande

• ACE-inhibitor-associeret angioødem
• Hereditært angioødem gennembrudsanfald

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler

Farmakodynamik

Icatibant er en potent, specifik, kompetitiv og selektiv peptidomimetisk bradykinin beta2-receptor antagonist (pA2 = 9,04). Det har en modificeret peptidstruktur og er den første bradykinininreceptorantagonist, der virker på marsvinets trachea uden at påvise agonistvirkninger. Det hæmmer også aminopeptidase N (Ki = 9,1 μM). Hvis en IV-dosis på 0,4 og 0,8 mg/kg blev infunderet over 4 timer, kan man observere et hæmmet respons på bradykininudfordring i 6-8 timer efter endt infusion.

Virkningsmekanisme

Bradykinin er et peptidbaseret hormon, der dannes lokalt i væv som reaktion på et traume og virker for at øge karpermeabiliteten, dilaterer blodkarrene og får glatte muskelceller til at trække sig sammen. Bradykininin spiller en vigtig rolle i formidlingen af smerte, da overskydende bradykininin delvis er ansvarlig for at frembringe tegn på inflammation ved at aktivere bradykinin B2-receptorer. Hos patienter med HAE har de en fraværende eller dysfunktionel C1-esteraseinhibitor. Denne inhibitor er ansvarlig for produktionen af bradykinin, hvor fortrængning af bradykinin fra B2-receptorer med icatibant har en hæmmende virkning på receptoren i forholdsvis lang tid.

Absorption

Den absolutte biotilgængelighed af icatibant efter en subkutan dosis på 30 mg er ca. 97 %. Der blev opnået maksimale plasmakoncentrationer (Cmax) på 974 ± 280 ng/mL ved indgivelse af en enkelt subkutan dosis på 30 mg. AUC var 2165 ± 568 ng∙hr/mL. Icatibant blev ikke akkumuleret efter flere doser.

Fordelingsvolumen

Vdss, subkutan injektion = 29,0 ± 8,7 L.

Proteinbinding Ikke tilgængelig Metabolisme

Icatibant metaboliseres af proteolytiske enzymer til inaktive metabolitter. Cytokrom P450-enzymsystemet er ikke involveret i metabolismen af icatibant.

Eliminationsvej

Urin (<10% uændret)

Halveringstid

Efter subkutan administration var den gennemsnitlige halveringstid for elimination 1,4 ± 0,4 timer.

Clearance

Plasmaclearance efter subkutan administration var 245 ± 58 mL/min.

Bivirkninger

Toksicitet Ikke tilgængelig Påvirkede organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Stier Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Godkendt
• Vet godkendt
• Nutraceutisk
• Illicit
• Trukket tilbage
• Investigeret
• Investigeret
• Eksperimentel
• Alle lægemidler

Medicin	Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel interaktioner i din software
Abacavir	Abacavir kan nedsætte udskillelseshastigheden af Icatibant, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Aceclofenac	Aceclofenac kan nedsætte udskillelseshastigheden af Icatibant, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acemetacin	Acemetacin kan nedsætte udskillelseshastigheden af Icatibant, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acetaminophen	Acetaminophen kan nedsætte udskillelseshastigheden af Icatibant, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acetazolamid	Acetazolamid kan øge udskillelseshastigheden af Icatibant, hvilket kan resultere i et lavere serumniveau og potentielt en reduktion i virkningen.
Acetylsalicylsyre	Acetylsalicylsyre kan nedsætte udskillelseshastigheden af Icatibant, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Aclidinium	Icatibant kan nedsætte udskillelseshastigheden af Aclidinium, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acrivastin	Icatibant kan nedsætte udskillelseshastigheden af Acrivastin, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acyclovir	Acyclovir kan nedsætte udskillelseshastigheden af Icatibant, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Adefovir dipivoxil	Adefovir dipivoxil kan nedsætte udskillelseshastigheden af Icatibant, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Der er ikke fundet nogen interaktioner.

Produkter

Produktingredienser

Internationale/andre mærker Firazyr mærkevarer Receptpligtige produkter

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærkningsvirksomhed	Markedsføringsstart	Markedsføringsafslutning	Region	Billede
Firazyr	Injektion, opløsning	30.0 mg/3mL	Subkutan	Takeda Pharmaceuticals America, Inc.	2011-08-25	Ikke relevant	US
	Firazyr	Injektion, opløsning	30 mg	Subkutan	Shire Pharmaceuticals Ireland Limited	202020-12-16	Ikke relevant	EU
Firazyr	Injektion, opløsning	30 mg	Subkutan	Shire Pharmaceuticals Ireland Limited	202020-12-16	Ikke relevant	EU
Firazyr	Løsning	10 mg	Subkutant	Takeda	2014-07-14	Ikke relevant	Kanada

Generiske receptpligtige lægemidler

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærkningssted	Markedsføringsstart	Markedsføringsafslutning	Region	Billede
Icatibant	Injektion, opløsning	30 mg/3mL	Subkutan	Takeda Pharmaceuticals America, Inc.	2019-07-30	Ikke relevant	US
Icatibant	Injektion	30 mg/3mL	Subkutant	Slayback Pharma LLC	2021-01-28	Ikke relevant	US
Icatibant	Injektion, opløsning	30 mg/3mL	Subkutan	Leucadia Pharmaceuticals	2020-03-09	Ikke relevant	US
Icatibant	Injektion, opløsning	30 mg/3mL	Subkutan	Apotex Corp.	2020-12-18	Ikke relevant	US
Icatibant	Injektionsvæske, opløsning	10 mg/1mL	Subkutan	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	2019-07-15	Ikke relevant	US
Icatibant	Injektionsvæske, opløsning	10 mg/1mL	Subkutan	Fresenius Kabi USA, LLC	2020-11-15	Ikke relevant	US
Icatibant	Injektion	30 mg/3mL	Subkutan	Cipla USA Inc.	2020-07-13	Ikke relevant	US

Kategorier

ATC-koder B06AC02 – Icatibant

• B06AC – Lægemidler til brug ved hereditært angioødem
• B06A – ANDET HEMATOLOGISKE MIDLER
• B06 – ANDRE HEMATOLOGISKE MIDLER
• B – BLOD OG BLODFORMENDE ORGANER

Lægemiddelkategorier Klassifikation Ikke klassificeret

Kemiske identifikatorer

UNII 7PG89G35Q7 CAS-nummer 130308-48-4 InChI Key QURWXBZNHXJZBE-SKXRKSCCSA-N InChI

IUPAC-navn

SMILES

Generelle referencer

1. Cockcroft JR, Chowienczyk PJ, Brett SE, Bender N, Ritter JM: Hæmning af bradykinininduceret vasodilatation i humant underarmsvaskulatur af icatibant, en potent B2-receptorantagonist. Br J Clin Pharmacol. 1994 Oct;38(4):317-21.
2. Bork K, Frank J, Grundt B, Schlattmann P, Nussberger J, Kreuz W: Treatment of acute edema attacks in hereditary angioedema with a bradykininin receptor-2 antagonist (Icatibant). J Allergy Clin Immunol. 2007 Jun;119(6):1497-503. Epub 2007 Apr 5.

Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0015624 KEGG Drug D04492 PubChem Compound 71364 PubChem Substance 99443237 ChemSpider 5293384 BindingDB 50406750 RxNav 1148138 ChEBI 68556 ChEMBL CHEMBL2028850 Therapeutic Targets Database DCL000131 PharmGKB PA164749185 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Icatibant AHFS-koder

• 92:32.00 – Komplementinhibitorer

FDA-etiket

MSDS

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Pharmakoøkonomi

Producenter

Emballeringsvirksomheder

Doseringsformer

Subkutan

Priser ikke tilgængelige Patenter

Patentnummer	Pædiatrisk Udvidelse	Godkendt	Udløber (skønsmæssigt)	Region
US5648333	Nej	1997-07-15	2019-07-15	US

Egenskaber

Tilstand Faste Eksperimentelle egenskaber

Forudsagte egenskaber

23

ChemAxon

Ja

Forudsagte ADMET-egenskaber

Spektrer

Massespektre (NIST) Ikke tilgængelig Spektrer Ikke tilgængelig

×

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddel- og lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 19. marts 2008 16:16 / Opdateret den 23. marts 2021 14:29