Kemoterapi-induceret kvalme og opkastning (CINV) er en foruroligende og almindelig bivirkning i forbindelse med kræftbehandling. Der blev i 2008 offentliggjort opdaterede retningslinjer for antiemetiske midler af National Comprehensive Cancer Network og i 2006 af American Society of Clinical Oncology, som har inkluderet brugen af de nye og mere effektive antiemetiske midler 5-hydroxytryptamin-3 (5-HT(3))-receptorantagonist og neurokinin (NK)-1-receptorantagonist. Aprepitant er en selektiv NK-1-receptorantagonist, der er godkendt som en del af kombinationsbehandling med et kortikosteroid og en 5-HT(3)-receptorantagonist til forebyggelse af akut og forsinket CINV hos patienter, der modtager moderat og stærkt emetogen kemoterapi. Fosaprepitant (også kendt som MK-0517 og L-758.298) er et vandopløseligt fosforyl-prodrug til aprepitant, som ved intravenøs indgift omdannes til aprepitant inden for 30 minutter efter intravenøs indgift via virkningen af ubiquitære fosfataser. På grund af den hurtige omdannelse af fosaprepitant til den aktive form (aprepitant) gav fosaprepitant 115 mg den samme aprepitant-eksponering i form af AUC som aprepitant 12 mg oralt, og fosaprepitant forventes at give en tilsvarende lignende antiemetisk virkning som aprepitant. Kliniske undersøgelser har antydet, at fosaprepitant kunne være hensigtsmæssigt som et intravenøst alternativ til den orale kapsel af aprepitant. I en undersøgelse hos raske forsøgspersoner blev fosaprepitant 115 mg generelt godt tolereret ved en endelig lægemiddelkoncentration på 1 mg/ml, og fosaprepitant 115 mg var AUC-bioækvivalent med aprepitant 125 mg. Fosaprepitant i dosis 115 mg er blevet godkendt af den amerikanske FDA, EU og de australske myndigheder på dag 1 i et 3-dages oral aprepitantregime, med oral aprepitant administreret på dag 2 og 3. Fosaprepitant kan være et nyttigt parenteralt alternativ til oral aprepitant. Der er behov for yderligere undersøgelser for at klarlægge anvendeligheden af fosaprepitant til forebyggelse af CINV og for at klarlægge optimale doseringsregimer, der kan være egnede substitutter for oral aprepitant.