Clofazimin blev oprindeligt introduceret i 1969 til behandling af spedalskhed. WHO anbefaler det som et sekundært stof til brug i kombination med andre lægemidler til behandling af lægemiddelresistent tuberkulose.

Clofazimins virkemåde er ikke defineret. Undersøgelser har impliceret membranforstyrrelser i Staphylococcus aureus, hæmning af fosfolipase A24 og virkninger på kaliumtransportører. Clofazamin har et højt redoxpotentiale og kan resultere i dannelse af hydrogenperoxid. Transkriptionsanalyser viste, at clofazamin er sammen med kendte respiratoriske modulatorer som f.eks. phenothiaziner, cyanid og azid. Dette indikerer, at det kan hæmme bakteriel cellevækst ved at forstyrre elektrontransport og ATP-syntese.

Fælles bivirkninger af clofazimin omfatter abdominale og epigastriske smerter, diarré, kvalme, opkastning og gastrointestinal intolerance. Men den bivirkning, der måske mest udfordrer clofazimins potentiale som tuberkulosemiddel, er måske en rødlig-sort misfarvning af huden, som er reversibel, men som kan tage måneder eller år at vende tilbage. Denne bivirkning er blevet forbundet med depression og er særlig problematisk i betragtning af den stigmatisering, som TB-patienter udsættes for i hele verden. TB Alliance’s bestræbelser på at arbejde med clofazimin og andre riminophenazin-analoger sigter mod at optimere stoffet og derved reducere disse bivirkninger.