Enkephaliner, pentapeptider, der indeholder konsensus-sekvensen Tyr-Gly-Gly-Phe-Xaa, er de mindste af de molekyler, der har smertedræbende eller opiataktivitet. Enkephaliner findes i hjernens thalamus og i nogle dele af rygmarven, der overfører smerteimpulser. I rygmarven hæmmer enkephalinerne smertefornemmelser ved at reagere med specifikke receptorsteder på de sensoriske nerveender. Nerveenderne i centralnervesystemet (CNS) og binyremarven frigiver disse naturligt forekommende morfinlignende stoffer. Enkephaliner binder sig til opiatreceptorer og frigiver kontrollerede smerteniveauer. Leu-enkephalin er en endogen agonist for de receptorer, der stimuleres af opiatalkaloider. Det har flere virkninger på CNS, herunder på den neuroendokrine hypothalamus. Leu-enkephalin styrer også gonadalfunktionen. Met-enkephalin er involveret i fænomener, der er forbundet med moduleret smerteopfattelse, regulering af hukommelse og følelsesmæssige forhold, føde- og væskeindtagelse og regulering af det immunologiske system. Det har også indflydelse på fordøjelsessystemets motilitet, mave- og bugspytkirtelsekretion og metabolisme af kulhydrater.
Ref: Zhang, N. et al. J. Biol. Chem. 278, 12729 (2003); Owczarek, D. et al. Przegl. Lek. 60, 461 (2003); Dudás, B. og I. Merchenthaler et al. J. Clin. Endo. Met. 88, 1842 (2003).