Identifikation

Navn Elotuzumab Tiltrædelsesnummer DB06317 Beskrivelse

Elotuzumab er et humaniseret IgG1 (immunoglobulin G) monoklonalt antistof, der er indiceret i kombination med lenalidomid og dexamethason til behandling af patienter med multipel myelom, som har modtaget en til tre tidligere behandlinger. Elotuzumab er rettet mod SLAMF7, også kendt som Signaling Lymphocytic Activation Molecule Family member 7, et celleoverfladeglykoprotein. Elotuzumab består af de komplementære determinerende regioner (CDR) af musens antistof, MuLuc63, podet på humane IgG1 tunge og kappa lette kæderammer. Elotuzumab fremstilles i NS0-celler ved hjælp af rekombinant DNA-teknologi. Elotuzumab har en teoretisk masse på 148,1 kDa for det intakte antistof. Elotuzumab blev godkendt den 30. november 2015 af den amerikanske lægemiddelstyrelse (Food and Drug Administration). Elotuzumab markedsføres under varemærket Empliciti™ af Bristol-Myers Squibb.

Type Bioteknologiske grupper Godkendt biologisk klassifikation Proteinbaserede terapier
Monoklonalt antistof (mAb) ProteinstrukturProtein Kemisk formel C6476H9982N1714O2016S42 Protein Gennemsnitsvægt 148100.0 Da Sekvenser

>Elotuzumab heavy chainEVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFDFSRYWMSWVRQAPGKGLEWIGEINPDSSTINYAPSLKDKFIISRDNAKNSLYLQMNSLRAEDTAVYYCARPDGNYWYFDVWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

>Elotuzumab light chainDIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCKASQDVGIAVAWYQQKPGKVPKLLIYWASTRHTGVPDRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDVATYYCQQYSSYPYTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

Synonymer

• Elotuzumab
• HuLuc63
• Immunoglobulin G1, anti-(humant protein CS1) (humant-mus HuLuc63 tung kæde), disulfid med humant-mus HuLuc63 kappa-kæde, dimer

Eksterne ID’er

• BMS-901608
• PDL 063
• PDL063

Pharmakologi

Indikation

Indiceret i kombination med lenalidomid og dexamethason til behandling af patienter med multipel myelom, som har modtaget en til tre tidligere behandlinger.

Tilknyttede tilstande

• Refraktært multipel myelom

Kontraindikationer & Blackbox advarsler

Farmakodynamik Ikke tilgængelig Virkningsmekanisme

Elotuzumab er et humaniseret IgG1 monoklonalt antistof, som specifikt er rettet mod SLAMF7-proteinet (Signaling Lymphocytic Activation Molecule Family member 7). SLAMF7 udtrykkes på myelomceller uafhængigt af cytogenetiske abnormiteter. SLAMF7 udtrykkes også på Natural Killer-celler, plasmaceller og i lavere grad på specifikke immuncelleundergrupper af differentierede celler inden for den hæmatopoietiske linje. Elotuzumab aktiverer direkte Natural Killer-celler gennem både SLAMF7-vejen og Fc-receptorer. Elotuzumab er også målrettet mod SLAMF7 på myelomceller og letter interaktionen med naturlige dræberceller for at formidle dræning af myelomceller gennem antistofafhængig cellulær cytotoksicitet (ADCC). I prækliniske modeller resulterede kombinationen af elotuzumab og lenalidomid i en øget aktivering af Natural Killer-celler, der var større end virkningerne af et af de to midler alene, og øget anti-tumoraktivitet in vitro og in vivo.

Mennesker

Absorption Ikke tilgængelig Fordelingsvolumen Ikke tilgængelig Proteinbinding Ikke tilgængelig Metabolisme Ikke tilgængelig Eliminationsvej Ikke tilgængelig Halvdel-levetid Ikke tilgængelig Clearance

Clearance af elotuzumab faldt fra et geometrisk gennemsnit (CV%) på 17.5 (21,2%) til 5,8 (31%) mL/dag/kg med en stigning i dosis fra 0,5 (dvs, 0,05 gange den anbefalede dosis) til 20 mg/kg (dvs. 2 gange den anbefalede dosis). Baseret på en populations-PK-model forudsiges det, når elotuzumab gives i kombination med lenalidomid og dexamethason, at ca. 97 % af den maksimale steady-state-koncentration vil blive elimineret med et geometrisk gennemsnit (CV%) på 82,4 (48 %) dage.

Bivirkninger

Toksicitet Ikke tilgængelig Berørte organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Godkendt
• Vet godkendt
• Nutraceutisk
• Illicit
• Trukket tilbage
• Investigeret
• Investigeret
• Eksperimentelt
• Alle lægemidler

Medicin	Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel interaktioner i din software
Abciximab	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Abciximab kombineres med Elotuzumab.
Adalimumab	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan være øget, når Adalimumab kombineres med Elotuzumab.
Alemtuzumab	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan være øget, når Alemtuzumab kombineres med Elotuzumab.
Alirocumab	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan være øget, når Elotuzumab kombineres med Alirocumab.
Ansuvimab	Risikoen for eller alvoren af bivirkninger kan være øget, når Elotuzumab kombineres med Ansuvimab.
Anthrax immunglobulin human	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan være øget, når Elotuzumab kombineres med Anthrax immunglobulin human.
Antilymfocyt-immunoglobulin (hest)	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan være øget, når Elotuzumab kombineres med Antilymfocyt-immunoglobulin (hest).
Antithymocyt-immunoglobulin (kanin)	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan være øget, når Antithymocyt-immunoglobulin (kanin) kombineres med Elotuzumab.
Asfotase alfa	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan være øget, når Elotuzumab kombineres med Asfotase alfa.
Atezolizumab	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan være øget, når Elotuzumab kombineres med Atezolizumab.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Ikke tilgængelig

Produkter

Mærkenavn receptpligtige produkter

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærkningssted	Markedsføringsstart	Markedsføringsafslutning	Region	Billede
Elotuzumab	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	300 mg/1	Intravenøs	Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company	2015-11-30	2015-11-30	US
Elotuzumab	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	300 mg/1	Intravenøs	Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company	2015-11-30	2015-11-30	US
Empliciti	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	300 mg/1	Intravenøs	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2015-11-30	Ikke relevant	US
Empliciti	Injektionsvæske, pulver, til opløsning	400 mg	Intravenøs	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Ikke relevant	EU
Empliciti	Pulver, til opløsning	440 mg	Intravenøs	Bristol Myers Squibb	Ikke relevant	Ikke relevant	Kanada
Empliciti	Injektionsvæske, pulver, til opløsning	300 mg	Intravenøs	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Ikke relevant	EU
Empliciti	Injektionsvæske, pulver, lyofiliseret, til opløsning	400 mg/1	Intravenøs	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2015-11-30	Ikke relevant	US
Empliciti	Pulver, til opløsning	340 mg	Intravenøs	Bristol Myers Squibb	Ikke relevant	Ikke relevant	Canada

Kategorier

ATC-koder L01XC23 – Elotuzumab

• L01XC – Monoklonale antistoffer
• L01XC – ANDRE ANTINEOPLASTISKE AGENSER
• L01 – ANTINEOPLASTISKE AGENSER
• L – ANTINEOPLASTISKE OG IMMUNOMODULERENDE AGENSER

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Ikke tilgængelig Kongerige Organiske forbindelser Superklasse Organiske syrer Klasse Carboxylsyrer og derivater Underklasse Aminosyrer, Peptider og analoger Direkte moderstof Peptider Alternative moderstoffer Ikke tilgængelig Substituenter Ikke tilgængelig Molekylær ramme Ikke tilgængelig Eksterne deskriptorer Ikke tilgængelig

Kemiske identifikatorer

UNII 1351PE5UGS CAS-nummer 915296-00-3 Syntesereference

“Patent Link”:https://www.google.com/patents/WO2014055370A1?cl=en

Generelle referencer

1. Hsi ED, Steinle R, Balasa B, Szmania S, Draksharapu A, Shum BP, Huseni M, Powers D, Nanisetti A, Zhang Y, Rice AG, van Abbema A, Wong M, Liu G, Zhan F, Dillon M, Chen S, Rhodes S, Fuh F, Tsurushita N, Kumar S, Vexler V, Shaughnessy JD Jr, Barlogie B, van Rhee F, Hussein M, Afar DE, Williams MB: CS1, et potentielt nyt terapeutisk antistofmål til behandling af multipel myelom. Clin Cancer Res. 2008 May 1;14(9):2775-84. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-07-4246.
2. Tai YT, Dillon M, Song W, Leiba M, Li XF, Burger P, Lee AI, Podar K, Hideshima T, Rice AG, van Abbema A, Jesaitis L, Caras I, Law D, Weller E, Xie W, Richardson P, Munshi NC, Mathiot C, Avet-Loiseau H, Afar DE, Anderson KC: Anti-CS1 humaniseret monoklonalt antistof HuLuc63 hæmmer myelomcelleadhæsion og inducerer antistofafhængig cellulær cytotoksicitet i knoglemarvsmiljøet. Blood. 2008 Aug 15;112(4):1329-37. Epub 2007 Sep 28.
3. Markham A: Elotuzumab: Første globale godkendelse. Drugs. 2016 Mar;76(3):397-403. doi: 10.1007/s40265-016-0540-0.

Eksterne links KEGG Drug D09337 PubChem Substance 347910347 RxNav 1726104 ChEMBL CHEMBL1743010 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Elotuzumab AHFS-koder

• 10:00.00 – Antineoplastiske midler

FDA-etiket

MSDS

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Farmakoøkonomi

Producenter

Pakker

Doseringsformer

Priser ikke tilgængelige Patenter

Patentnummer	Pædiatrisk Udvidelse	Godkendt	Udløber (skønsmæssigt)	Region
US2014055370	No	2012-10-01	2032-10-01	US

Egenskaber

Tilstand Fast Eksperimentelle egenskaber Ikke tilgængelige

×

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 19. marts 2008 16:24 / Opdateret den 23. marts 2021 14:28