edrophoniumchlorid
Enlon, Reversol, Tensilon

Farmakologisk klassifikation: kolinesterasehæmmer
Terapeutisk klassifikation: kolinerge agonist, diagnostisk
Graviditetsrisikokategori NR

Tilgængelige dispenseringsformer
Kræves kun på recept
Injektion: 10 mg/ml i 1 ml ampul, 10 ml hætteglas, 15 ml hætteglas

Indikationer og doser
Curare-antagonist (for at vende den neuromuskulære blokerende virkning). Voksne: 10 mg i.v. over 30 til 45 sekunder, gentages p.r.n. til 40 mg maksimal dosis. Større doser kan potentiere snarere end modvirke virkningen af curare.
Diagnostisk hjælpemiddel ved myasthenia gravis. Voksne: 2 mg i.v. inden for 15 til 30 sekunder; derefter 8 mg, hvis der ikke forekommer noget respons (øget muskelstyrke). Eller 10 mg I.M. Hvis der forekommer kolinerg reaktion, 2 mg I.M. 30 minutter senere for at udelukke falsk-negativ respons.
Børn, der vejer mere end 34 kg (75 lb): 2 mg I.V. Hvis ingen respons inden for 45 sekunder, gives 1 mg q 45 sekunder til maksimal dosis på 10 mg. Eller 5 mg I.M.
Børn, der vejer 34 kg eller mindre: 1 mg I.V. Hvis der ikke er respons inden for 45 sekunder, gives 1 mg q 45 sekunder til maksimal dosis på 5 mg. Eller 2 mg I.M.
Spædbørn: 0,5 mg I.V.
Til at skelne myasthenisk krise fra kolinerge krise. Voksne: 1 mg I.V. Hvis ingen reaktion inden for 1 minut, gentages dosis én gang. Øget muskelstyrke bekræfter myasthenisk krise; ingen stigning eller overdreven svaghed bekræfter kolinergisk krise.
Tensilon-test til vurdering af behandlingsbehov ved myasthenia gravis. Voksne: 1 til 2 mg i.v. 1 time efter oral indtagelse af det lægemiddel, der anvendes i behandlingen. Responsen vil være myasthenisk hos den underbehandlede patient, tilstrækkelig hos den kontrollerede patient og kolinergisk hos den overbehandlede patient.
Til afslutning af paroxysmal atriel takykardi eller som hjælpemiddel ved diagnosticering af supraventrikulære takyarytmier og evaluering af funktionen af demand pacemakere. ◇ Voksne: 10 mg i.v. over 5 minutter.
≡ Doseringsjustering. Til ældre eller digitaliserede voksne: 5 til 7 mg I.V. over 5 minutter.
Til at bremse supraventrikulære takyarytmier, der ikke reagerer på et hjerteglykosid. ◇ Voksne: 2 mg/minut I.V. testdosis, efterfulgt af 2 mg q minut, indtil en samlet dosis på 10 mg er givet. Hvis hjertefrekvensen falder som reaktion på denne dosis, kan infusion af 0,25 mg/minut startes; infusionen kan øges til 2 mg/minut, hvis nødvendigt.

Pharmakodynamik
Cholinerg virkning: Edrophonium blokerer hydrolysen af acetylcholin ved kolinesterase, hvilket resulterer i acetylcholinophobning ved kolinerge synapser. Dette fører til øget kolinerge receptorstimulering ved det neuromuskulære knudepunkt og vagale steder. Edrophonium er et korttidsvirkende lægemiddel, hvilket gør det særligt nyttigt til diagnosticering af myasthenia gravis.

Farmakokinetik
Absorption: Ingen oplysninger tilgængelige.
Distribution: Ikke klart identificeret.
Metabolisme: Nøjagtig metabolisk skæbne er ukendt; lægemidlet hydrolyseres ikke af kolinesteraser.
Udskillelse: Præcis udskillelsesmåde er ukendt.

Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for antikolinesterasepræparater og hos patienter med mekanisk obstruktion af tarmen eller urinvejene. Anvendes med forsigtighed hos patienter med bronchial astma eller arytmier.

Interaktioner
Medicin-lægemiddel. Aminoglykosider, anæstetika: Forlænger eller forstærker muskelsvaghed. Anvendes sammen med forsigtighed.
Karteglykosider: Øger den kardiale følsomhed over for edrophonium. Anvendes sammen med forsigtighed.
Cholinergiske lægemidler: Forårsager additiv toksicitet. Undgå brug sammen.
Cortikosteroider: Nedsætter de kolinerge virkninger af edrophonium; når kortikosteroider stoppes, kan de kolinerge virkninger øges, hvilket muligvis påvirker muskelstyrken. Hold øje med manglende lægemiddelvirkning.
Ganglionære blokkere som f.eks. mecamylamin: Kan føre til et kritisk blodtryksfald. Undgå brug sammen.
Magnesium: Forårsager direkte deprimerende virkning på skeletmuskulaturen. Undgå brug sammen.
Prokainamid, kinidin: Kan vende den kolinerge virkning af edrophonium på musklerne. Anvendes sammen med forsigtighed.
Succinylcholin: Forlænger respirationsdepression fra plasmaesterasehæmning. Undgå brug sammen.
Middel-urter. Jaborandi-træ, pillebærende spurve: Forårsager additiv virkning og øger risikoen for toksicitet. Sig til patienten, at han skal bruge med forsigtighed.

Bivirkninger
CNS: kramper, svaghed.
CV: hypotension, bradykardi, AV-blok, hjertestop.
EENT: overdreven tåreflåd, diplopi, miosis, konjunktival hyperæmi.
GI: kvalme, opkastning, diarré, abdominale kramper, dysfagi, overdreven spytdannelse.
GU: vandladningshyppighed, inkontinens.
Muskuloskeletalt: dysartri, muskelkramper, muskelfasciculation.
Respiratorisk: Lammelse af åndedrætsmuskler, central respiratorisk lammelse, bronkospasme, laryngospasme, øget bronkialsekretion.
Hud: diaphorese.

Virkninger på laboratorieprøveresultater
Ingen rapporteret.

Overdosering og behandling
Tegn og symptomer på overdosering omfatter muskelsvaghed, kvalme, opkastning, diarré, sløret syn, miosis, overdreven tåreflåd, bronkospasme, øget bronkialsekretion, hypotension, inkoordination, overdreven svedtendens, kramper, fasciculationer, paralyse, bradykardi eller takykardi, overdreven spytdannelse og rastløshed eller agitation. Muskler, der først svækkes ved overdosering, omfatter hals-, kæbe- og svælgmuskler, efterfulgt af muskelsvækkelse i skulder, arme, bækken, ydre øje og ben.
Undgå straks medikamentet. Understøt respirationen; der kan foretages bronkiesugning. Atropin kan gives for at blokere de muskariniske virkninger af edrophonium, men vil ikke modvirke lægemidlets paralytiske virkninger på skeletmuskulaturen. Undgå atropinoverdosering, da det kan føre til bronchialpropdannelse.

Særlige overvejelser
Når man giver edrophonium for at skelne myasthenisk krise fra kolinergisk krise, skal man nøje vurdere patientens muskelstyrke.
For at lette administrationen skal du bruge en tuberkulinsprøjte med en I.V.-nål.
Hav altid atropinsulfatinjektion let tilgængelig som en antagonist for edrophoniums muskariniske virkninger.
Graviditetspatienter
Lægemidlet kan forårsage uterinirritabilitet og fremkalde for tidlig fødsel, når det gives I.V. til patienter tæt på terminen.
Patienter, der ammer
Sikkerheden er ikke blevet fastslået. Kvinder, der ammer, bør undgå edrophonium.
Pædiatriske patienter
Børn kan kræve I.M. administration; ved denne vej kan lægemiddelvirkningerne være forsinket i 2 til 10 minutter.
Geriatriske patienter
Ældre patienter kan være mere følsomme over for virkningerne af dette lægemiddel. Anvendes med forsigtighed.

Patientuddannelse
Fortæl patienten, at bivirkningerne af lægemidlet vil være forbigående på grund af dets korte virkningsvarighed.

Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug